Wnt-C59

カタログ番号 T2242 CAS 1243243-89-1

別名: C59

Wnt-C59 (C59)(C59) is a highly effective and specific Wnt signaling antagonis with PORCN enzymatic activity.

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Wnt-C59, CAS 1243243-89-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Wnt-C59 (C59)(C59) is a highly effective and specific Wnt signaling antagonis with PORCN enzymatic activity.
ターゲット＆IC50	Porcn:74 pM
In vitro	In female nude mice with independently transplanted in-situ MMTV-WNT1 tumors, Wnt-C59 (10 mg/kg) effectively reduces the expression of β-catenin-targeted genes and decreases Wnt pathway activity, suppressing tumor cell growth. Additionally, in 14CREER/Rosa-SmoM2 mice, topical administration of Wnt-C59 (5 mg/kg) inhibits cell proliferation.
In vivo	In PORCN-deficient HT1080 cells transfected with PORCN, Wnt-C59 (100 nM) inhibits PORCN activity. Similarly, in HeLa cells transfected with WNT3A-V5, Wnt-C59 (10 -100 nM) suppresses the activity of the PORCN acyltransferase.
キナーゼ試験	Aurora A radioactive Flashplate enzyme assay: Aurora A radioactive Flashplate enzyme assay is conducted to determine the nature and degree of MLN8237-mediated inhibition in vitro. Recombinant Aurora A is expressed in Sf9 cells and purified with GST affinity chromatography. The peptide substrate for Aurora A is conjugated with biotin (Biotin-GLRRASLG). Aurora A kinase (5 nM) is assayed in 50 mM Hepes (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM DTT, 0.05% Tween 20, 2 μM peptide substrate, 3.3 μCi/mL [γ-33P]ATP at 2 μM, and increasing concentrations of MLN8237 by using Image FlashPlates.
細胞研究	Wnt-C59 (C59) is dissolved in DMSO (10 mM) and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Approximately, 1×104 cells are seeded in 24-well plates, and Wnt-C59 (5 μM, 10 μM, and 20 μM) is added the next day. Each group is tested in triplicate and control groups with addition of DMSO are also established. Cell confluence is determined by microscopy at 24, 48, 72, and 96 hours after seeding of cells. The IC50 of Wnt-C59 is determined by MTT assay, using 96-well dishes. Next day, various concentrations of Wnt-C59 are added, and cellular viabilities are measured by a spectrophotometer at both 24 and 48 hours. For sphere formation, approximately one hundred cells are seeded onto the Low Cell Bind Surface 24-well Nunc dish. Each group is done in triplicate and each well had 2 mL medium. Media are changed twice a week, and only half of the media is changed each time. Approximately, 1×103 cells are seeded for each well in the sphere inhibition assay. At 1 to 5 days after plating, all tested cells formed small spheres. Five days later, Wnt-C59 (1 μM, 5 μM, and 20 μM) is added into experimental groups. Abilities for cell growth and sphere images are compared and recorded at the end of the first, second, and third weeks after addition of Wnt-C59, or DMSO in control groups. The sphere growths are observed and recorded daily under microscopy, and the area of spheres is analyzed using Metamorph and recorded as average area (μm2)[1].

別名	C59
分子量	379.45
分子式	C25H21N3O
CAS No.	1243243-89-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 7.6 mg/mL (20 mM)

DMSO: 7.6 mg/mL (20 mM)

参考文献

1. Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507. 2. Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279. 3. Petrova E, et al. Nat Chem Biol, 2013, 9(4), 247-249. 4. Youssef KK, et al. Nat Cell Biol, 2012, 14(12), 1282-1294.

引用文献

1. Zhang, Linhao, et al. Inhibition of cyclooxygenase‐2 enhanced intestinal epithelial homeostasis via suppressing β‐catenin signalling pathway in experimental liver fibrosis. Journal of Cellular and Molecular Medicine. 2021

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Wnt-C59 1243243-89-1 Cytoskeletal Signaling Stem Cells Wnt/beta-catenin Porcupine Wnt WntC59 Inhibitor C59 Wnt-C-59 inhibit C 59 C-59 Wnt C59 inhibitor

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