Torin 2

カタログ番号 T6100 CAS 1223001-51-1

Torin 2(IC50=0.25 nM), a specific and effective mTOR inhibitor, is the 800-fold greater specific activity for mTOR than PI3K and improves pharmacokinetic properties. The EC50 of Torin 2 for ATM/ATR/DNA-PK inhibition is 28 nM/35 nM/118 nM, respectively.

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Torin 2, CAS 1223001-51-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Torin 2(IC50=0.25 nM), a specific and effective mTOR inhibitor, is the 800-fold greater specific activity for mTOR than PI3K and improves pharmacokinetic properties. The EC50 of Torin 2 for ATM/ATR/DNA-PK inhibition is 28 nM/35 nM/118 nM, respectively.
ターゲット＆IC50	mTOR:0.25 nM, ATR:35 nM(EC50), DNA-PK:118 nM(EC50), ATM:28 nM(EC50)
In vitro	In Th-MYCN mice, Torin 2 (20 mg/kg) eradicated MYCN tumors, decreased MYCN protein levels, and induced apoptosis. In liver microsome stability assays, Torin 2 demonstrated greater than 95% pharmacological response with a half-life of 11.7 minutes. The best bioavailability of Torin 2 in male Swiss albino mice, whether administered intravenously or orally, was 51%, with a half-life of 0.72 hours and a low clearance rate of 19.6 mL/min/kg.
In vivo	In MZ-CRC-1 and TT cells, Torin 2 (at concentrations < 50 nM) significantly reduces cell viability, while at 100 nM, it notably decreases cell migration. Torin 2 inhibits mTORC1, thus activating TFEB by promoting its nuclear translocation, with an EC50 value of 1.666 mM. Its mechanism involves a similar binding pattern to PI3Kγ, with V882 serving as a pivotal hinge binding site. This interaction is further stabilized by three hydrogen bonds from Y867, D841, and D964 targeting amino benzyl side chains, mirroring the interaction seen with mTOR’s Y2225, D2195, and D2357.
キナーゼ試験	mTOR and PI3K Cellular Assays: Cellular IC50 values for mTOR are determined using p53?/? MEFs. Cells are treated with vehicle or increasing concentrations of Torin 2 for 1 h and then lyse. Phosphorylation of S6K1 Thr-389 is monitored by immunoblotting using a phospho-specific antibody. Meanwhile, cellular IC50 values for PI3Ka are determined based on phosphorylation of Akt Thr-308 in p53?/?/mLST8?/? MEFs or human PC3 cells expressing the S473D mutant of Akt1.
細胞研究	For viability, MZ-CRC-1 and TT cells are seeded in quadruplicate in 96-well plates (1.0×104 cells per well) in culture media with 2.5% and 4% FBS, respectively. After 24 hours, cells are treated with Torin 2. At the indicated time point, cells are incubated for 3 hours with 10 μL of CellTiter96 AQueous One solution in 100 μL of culture media and absorbance is measured at 490 nm.(Only for Reference)

分子量	432.4
分子式	C24H15F3N4O
CAS No.	1223001-51-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 8.7 mg/mL (20 mM)

参考文献

1. Liu Q, et al. J Med Chem, 2011, 54(5), 1473-1480. 2. Settembre C, et al. EMBO J, 2012, 31(5), 1095-1108. 3. Tamburrino A, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(13), 3532-3540. 4. Berry T, et al. Cancer Cell, 2012, 22(1), 117-130. 5. Liu Q, et al. Cancer Res, 2013, 73(8), 2574-2586. 6. Wang X, et al. mTORC signaling in hematopoiesis. Int J Hematol. 2016 May;103(5):510-8.

引用文献

1. Jiang X, Liu K, Jiang H, et al.SLC7A14 imports GABA to lysosomes and impairs hepatic insulin sensitivity via inhibiting mTORC2.Cell Reports.2023, 42(1): 111984.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Torin 2 1223001-51-1 Apoptosis Autophagy DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling DNA-PK ATM/ATR mTOR DNA-dependent protein kinase Torin-2 inhibit Mammalian target of Rapamycin Torin2 Inhibitor inhibitor

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