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XMU-MP-1

カタログ番号 T4212   CAS 2061980-01-4

XMU-MP-1 is an inhibitor of the pro-apoptotic, sterile 20-like kinases MST1 and 2.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
XMU-MP-1, CAS 2061980-01-4
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 11,000
2 mg 在庫あり ￥ 16,500
5 mg 在庫あり ￥ 22,500
10 mg 在庫あり ￥ 35,500
25 mg 在庫あり ￥ 74,000
50 mg 在庫あり ￥ 123,500
100 mg 在庫あり ￥ 178,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 22,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 XMU-MP-1 is an inhibitor of the pro-apoptotic, sterile 20-like kinases MST1 and 2.
ターゲット＆IC50 MST2:38.1 nM, MST1:71.1 nM
In vitro XMU-MP-1 effectively reduces the phosphorylation of MOB1, LATS1/2, and YAP in HepG2 cells in a concentration-dependent manner, with effective doses ranging from 0.1 to 10 μM. It also inhibits MOB1 phosphorylation induced by hydrogen peroxide and prevents MST1/2 autophosphorylation across various cell lines, including mouse macrophage-like cells, human osteosarcoma, and human colorectal adenocarcinoma cells. By blocking MST1/2 kinase activities, XMU-MP-1 activates the downstream effector, Yes-associated protein (YAP), thereby promoting cell growth. Its action potently and reversibly suppresses the activities of MST1/2 kinases, enhancing YAP activation in cells.
In vivo XMU-MP-1 displays excellent in in vivo pharmacokinetics and is able to augment mouse intestinal repair, as well as liver repair and regeneration, in both acute and chronic liver injury mouse models at a dose of 1 to 3 mg/kg via intraperitoneal injection. XMU-MP-1 treatment exhibited substantially greater repopulation rate of human hepatocytes in the Fah-deficient mouse model than in the vehicle-treated control, indicating that XMU-MP-1 treatment might facilitate human liver regeneration. Thus, the pharmacological modulation of MST1/2 kinase activities provides a novel approach to potentiate tissue repair and regeneration, with XMU-MP-1 as the first lead for the development of targeted regenerative therapeutics.
キナーゼ試験 XMU-MP-1 is dissolved in DMSO (stock concentration, 10 mM). For the in vitro kinase inhibition assays, recombinant GST-tagged MOB1a and various forms of recombinant His-tagged full-length MST1 or MST2 kinase are expressed and purified from Escherichia coli. The assays are performed with the various doses of XMU-MP-1 in the kinase assay buffer for 30 min at 30°C[1].
分子量 416.48
分子式 C17H16N6O3S2
CAS No. 2061980-01-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 12.5 mg/mL (30.01 mM)

参考文献

1. Fan F, et al. Pharmacological targeting of kinases MST1 and MST2 augments tissue repair and regeneration. Sci Transl Med. 2016 Aug 17;8(352):352ra108. 2. Zhu Y, Gu H, Yang L, et al. The sequential role of Mst1/mTORC1/STAT1 activity in chemokine receptor 2-regulated B cell receptor signaling[J]. Authorea Preprints. 2021 3. Shang Y, Yan Y, Chen B, et al. Over‐expressed MST1 impaired spatial memory via disturbing neural oscillation patterns in mice[J]. Genes, Brain and Behavior. 2020: e12678. 4. Yang L, Li N, Yang D, et al. CCL2 regulation of MST1-mTOR-STAT1 signaling axis controls BCR signaling and B-cell differentiation[J]. Cell Death & Differentiation. 2021: 1-18.

引用文献

1. Wang H, Shang Y, Wang E, et al. MST1 mediates neuronal loss and cognitive deficits: A novel therapeutic target for Alzheimer’s disease. Progress in Neurobiology. 2022: 102280 2. Yang L, Li N, Yang D, et al. CCL2 regulation of MST1-mTOR-STAT1 signaling axis controls BCR signaling and B-cell differentiation. Cell Death & Differentiation. 2021: 1-18 3. Zhu Y, Gu H, Yang L, et al. Involvement of MST1/mTORC1/STAT1 activity in the regulation of B-cell receptor signalling by chemokine receptor 2. Clinical and Translational Medicine. 2022, 12(7): e887. 4. Shang Y, Yan Y, Chen B, et al. Over‐expressed MST1 impaired spatial memory via disturbing neural oscillation patterns in mice. Genes, Brain and Behavior. 2020: e12678 5. Xu W, Shi Z, Yu X, et al.Salvianolic acid B exerts an anti-hepatocellular carcinoma effect by regulating the Hippo/YAP pathway and promoting pSmad3L to pSmad3C simultaneously.European Journal of Pharmacology.2022: 175423. 6. Lin G, Xia A, Qiao J, et al.Identification of a new class of activators of the Hippo pathway with antitumor activity in vitro and in vivo.Biochemical Pharmacology.2024: 116217.

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Kinase Inhibitor Library Inhibitor Library Stem Cell Differentiation Compound Library Anti-Cancer Compound Library Anti-Aging Compound Library Anti-Prostate Cancer Compound Library Bioactive Compounds Library Max NO PAINS Compound Library Bioactive Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

XMU-MP-1 2061980-01-4 Stem Cells Hippo pathway XMU MP 1 Inhibitor Hippo (MST) inhibit XMUMP1 inhibitor

 

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