ARD-2128

カタログ番号 T39695 CAS 2222111-87-5

ARD-2128 is a highly potent, orally bioavailable PROTAC (proteolysis-targeting chimera) degrader of the androgen receptor (AR), effectively diminishing AR protein levels, suppressing AR-regulated gene expression in tumor tissues, and inhibiting tumor growth without evident toxicity. This compound holds promise for prostate cancer research.

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ARD-2128, CAS 2222111-87-5

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
1 mg	在庫あり	￥ 52,500
2 mg	在庫あり	￥ 78,500
5 mg	在庫あり	￥ 133,000
10 mg	在庫あり	￥ 191,500
25 mg	在庫あり	￥ 291,500
50 mg	在庫あり	￥ 388,000
100 mg	在庫あり	￥ 525,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	ARD-2128 is a highly potent, orally bioavailable PROTAC (proteolysis-targeting chimera) degrader of the androgen receptor (AR), effectively diminishing AR protein levels, suppressing AR-regulated gene expression in tumor tissues, and inhibiting tumor growth without evident toxicity. This compound holds promise for prostate cancer research.
ターゲット＆IC50	LNCaP cells:5 μM (IC50), VCaP:4 nM (IC50)
In vitro	ARD-2128 exhibits high potency and efficacy in suppressing the growth of both VCaP and LNCaP cell lines, with IC50 values of 4 nM and 5 nM, respectively [1]. Notably, in the VCaP cell line treated with ARD-2128 at concentrations of 1, 10, 100, and 1000 nM for 24 hours, there is a significant decrease in AR protein levels, with reductions of more than 50% observed at 1 nM and over 90% degradation at concentrations of 10, 100, and 1000 nM [1]. This finding is further corroborated by a Cell Viability Assay [1], which demonstrates that ARD-2128 effectively diminishes AR protein levels and facilitates AR degradation in the VCaP cell line under the specified conditions.
In vivo	ARD-2128 administered orally at a dosage of 20 mg/kg effectively lowers AR protein levels in mice within 24 hours, as per reference [1]. When given daily at doses ranging from 10 to 40 mg/kg for 21 days, the compound demonstrates notable antitumor effects in the VCaP xenograft mouse model, inhibiting tumor growth by 46% to 69% [1]. Pharmacokinetic analysis reveals that a 5 mg/kg oral dosage yields a maximum concentration (C max) of 1304 ng/mL, an area under the curve (AUC 0-t) of 22361 ng h/mL, and a half-life (t 1/2) of 18.8 hours [1]. The study, using SCID and Male ICR mice, indicates that ARD-2128, with oral bioavailability of 67%, effectively reduces AR protein levels and suppresses AR-regulated gene activity in tumor tissues. It thus inhibits tumor growth in mice without observable toxicity.

分子量	820.37
分子式	C45H50ClN7O6
CAS No.	2222111-87-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 100 mg/mL (121.90 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Han X, et al. Strategies toward Discovery of Potent and Orally Bioavailable Proteolysis Targeting Chimera Degraders of Androgen Receptor for the Treatment of Prostate Cancer [published online ahead of print, 2021 Aug 25]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.1c00882.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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ARD-2128 2222111-87-5 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor orally AR-regulated bioavailable inhibit Inhibitor prostate ARD2128 cancer tumor ARD 2128 PROTACs inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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