JAK2-IN-7

カタログ番号 T35900 CAS 2593402-36-7

別名: JAK2-IN-7

JAK2-IN-7, a selective inhibitor targeting Janus Kinase 2 (JAK2), exhibits inhibitory concentrations (IC50) of 3 nM for JAK2, 11.7 nM for SET-2 cells, and 41 nM for Ba/F3 V617F cells, indicative of its potency and selectivity. This compound demonstrates more than 14-fold selectivity against JAK1, JAK3, and FLT3, underlining its specificity. JAK2-IN-7 effectively induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase and promotes apoptosis in tumor cells, manifesting significant antitumor activities [1].

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JAK2-IN-7, CAS 2593402-36-7

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25 mg	在庫あり	￥ 314,500
50 mg	在庫あり	￥ 420,000
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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	JAK2-IN-7, a selective inhibitor targeting Janus Kinase 2 (JAK2), exhibits inhibitory concentrations (IC50) of 3 nM for JAK2, 11.7 nM for SET-2 cells, and 41 nM for Ba/F3 V617F cells, indicative of its potency and selectivity. This compound demonstrates more than 14-fold selectivity against JAK1, JAK3, and FLT3, underlining its specificity. JAK2-IN-7 effectively induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase and promotes apoptosis in tumor cells, manifesting significant antitumor activities [1].
In vitro	JAK2-IN-7 (compound 13ac), in concentrations ranging from 0-1000 nM for 2 hours, dose-dependently inhibits the phosphorylation of JAK2 and STAT5 in both SET-2 and Ba/F3-JAK2 V617F cells. Additionally, at 10-160 nM over 24 hours, it promotes cell cycle arrest at the G0/G1 phase, and at 0.05-1.6 μM for 2 hours, it induces apoptosis in SET-2 cells. Both the cell cycle arrest and apoptosis induction are concentration-dependent, confirming the compound's efficacy in modulating key cellular processes related to proliferation and survival.
In vivo	JAK2-IN-7, administered orally at doses ranging from 15 to 60 mg/kg daily for 16 days, demonstrated strong antitumor activity, inhibiting tumor growth by 82.3% in the SET-2 xenograft model [1]. At doses between 30 and 60 mg/kg, it significantly reduced disease symptoms in a Ba/F3-JAK2V617F allograft model by normalizing spleen weight by 77.1%, outperforming Ruxolitinib [1]. These findings, derived from administering JAK2-IN-7 to a NOD/SCID mouse model inoculated with SET-2 cells, highlight its potential without noticeable weight changes in the animals.

別名	JAK2-IN-7
分子量	459.59
分子式	C26H33N7O
CAS No.	2593402-36-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 250 mg/mL (543.96 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Yang T, et al. N-(Pyrimidin-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-amine Derivatives as Selective Janus Kinase 2 Inhibitors for the Treatment of Myeloproliferative Neoplasms [published online ahead of print, 2020 Nov 30]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.0c01488.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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JAK2-IN-7 2593402-36-7 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells JAK JAK2IN7 JAK-2-IN-7 JAK2 IN 7 Inhibitor inhibitor inhibit

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

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