Vevorisertib trihydrochloride

カタログ番号 T38846 CAS 1416775-08-0

別名: ARQ 751 trihydrochloride

Vevorisertib trihydrochloride (ARQ 751 trihydrochloride) is a selective and potent inhibitor of pan-AKT and AKT1-E17K mutations, inhibiting AKT1, AKT2 and AKT3. Vevorisertib trihydrochloride is used in the study of hepatocellular carcinoma and advanced solid tumours.

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Vevorisertib trihydrochloride, CAS 1416775-08-0

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純度: 98.28%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

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化学的特性

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説明	Vevorisertib trihydrochloride (ARQ 751 trihydrochloride) is a selective and potent inhibitor of pan-AKT and AKT1-E17K mutations, inhibiting AKT1, AKT2 and AKT3. Vevorisertib trihydrochloride is used in the study of hepatocellular carcinoma and advanced solid tumours.
ターゲット＆IC50	Akt1 (E17K):8.6 nM (Kd), Akt1:1.2 nM (Kd), Akt1:0.55 nM, Akt3:1.31 nM, Akt2:0.81 nM
In vitro	Vevorisertib trihydrochloride at concentrations ranging from 0 to 1000 nM over 2 hours inhibits the phosphorylation of AKT1-E17K. In NIH 3T3 cells transfected with pcDNAAKT-WT-GFP or pcDNA-E17K-GFP and treated with 1 μM of the compound for the same duration, it prevents the plasma membrane translocation of both AKT-WT and AKT1-E17K, regardless of growth factor presence. Additionally, a 5 μM concentration results in 57% inhibition of full-length AKT1. The compound demonstrates a dose-dependent impact on mTORC1 and AKT substrates, such as PRAS40, GSK3β, FOXO, BAD, and AS160 across various cancer cell lines with distinct concentrations (0 to 1 μM, 2 hours). It also exhibits significant anti-proliferative effects on esophageal, breast, and head and neck cancer cells, with GI 50 values below 1 μM, and showcases potent efficacy in PIK3CA mutant cell lines. Moreover, a combination of Vevorisertib trihydrochloride (MK-4440) and imatinib mesylate leads to cell cycle arrest and increased cell death in gastrointestinal stromal tumor cells. Western Blot analyses reveal the compound's effectiveness in inhibiting phosphorylation of AKT1-E17K and dose-dependent effects on mTORC1 and AKT substrates across different cell lines, including those with PIK3CA mutations and various cancer-related mutations.
In vivo	Vevorisertib trihydrochloride administered orally at doses of 25, 50, and 75 mg/kg for five consecutive days followed by a four-day break over a 20-day period demonstrated significant tumor growth inhibition rates of 68%, 78%, and 98%, respectively, in endometrial PDX mouse xenograft models featuring the AKT1-E17K mutation. When administered daily at varying doses (5, 10, 20, 40, 80, and 120 mg/kg) for ten days in AN3CA mouse xenograft models, it showed tumor growth inhibition rates ranging from 29% to 92%. The compound achieved C max plasma concentrations of ≥2 μM and was generally well-tolerated at all administered doses up to 120 mg/kg. Additionally, a combination of Vevorisertib trihydrochloride (MK-4440) and IM exhibited superior efficacy in an IM-sensitive preclinical GIST model compared to either agent alone, highlighting its potential as a robust therapeutic candidate in specific cancer models.

別名	ARQ 751 trihydrochloride
分子量	696.12
分子式	C35H41Cl3N8O
CAS No.	1416775-08-0

保存条件

store at low temperature,keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 20 mg/mL (28.73 mM)

DMSO: 100 mg/mL (143.66 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Kozinova M, et al. Combined Inhibition of AKT and KIT Restores Expression of Programmed Cell Death 4 (PDCD4) in Gastrointestinal Stromal Tumor. Cancers (Basel). 2021 Jul 23;13(15):3699. 2. Yu Y, et al. Targeting AKT1-E17K and the PI3K/AKT Pathway with an Allosteric AKT Inhibitor, ARQ 09PLoS One. 2015 Oct 15;10(10):e0140479.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Vevorisertib trihydrochloride 1416775-08-0 Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Akt ARQ-751 Trihydrochloride ARQ751 Trihydrochloride ARQ751 ARQ-751 ARQ 751 Vevorisertib ARQ 751 trihydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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Vevorisertib trihydrochloride

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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