(+)-JQ-1

カタログ番号 T2110 CAS 1268524-70-4

別名: JQ1

(+)-JQ-1 (JQ1) is a BET bromine domain inhibitor that inhibits BRD4 (1/2) (IC50=77/33 nM) with specificity and reversibility. (+)-JQ-1 induces cell autophagy and inhibits cell proliferation.

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(+)-JQ-1, CAS 1268524-70-4

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説明	(+)-JQ-1 (JQ1) is a BET bromine domain inhibitor that inhibits BRD4 (1/2) (IC50=77/33 nM) with specificity and reversibility. (+)-JQ-1 induces cell autophagy and inhibits cell proliferation.
ターゲット＆IC50	BRD4(1):77 nM(cell free), BRD4(2):33 nM(cell free)
In vitro	METHODS: The BRD4-NUT-dependent cell line NMC 797 was treated with (+)-JQ-1 (250 nM) for 48 h. The cell cycle was detected using Flow Cytometry. RESULTS: (+)-JQ-1 induced G1 cell cycle arrest. [1] METHODS: Human multiple myeloma cells KMS11, LR5, OPM1 and INA-6 were treated with (+)-JQ-1 (500 nM) for 24 h, and the expression levels of target proteins were detected by Western Blot. RESULTS: (+)-JQ-1 inhibited c-Myc protein expression in expanded Myc-dependent MM cell lines. [2]
In vivo	METHODS: To detect anti-tumor activity in vivo, (+)-JQ-1 (50 mg/kg, 5% DMSO in 5% dextrose) was administered intraperitoneally to NCr nude mice bearing NMC xenograft tumors once daily for eighteen days. RESULTS: Significant tumor regression and improved overall survival were observed after (+)-JQ-1 treatment. [1] METHODS: To detect anti-tumor activity in vivo, (+)-JQ-1 (50 mg/kg) was intraperitoneally injected into nude mice carrying human gastric cancer tumor HGC27 once daily for two weeks. RESULTS: (+)-JQ-1 prevented the growth of gastric cancer tumors and inhibited tumor metastasis. [3]
細胞研究	Cells were plated at 5,000 cells per well of 96-well plates containing titrations of the compounds as indicated. After incubation, the cells were washed once with PBS and resuspended in 175 μL of ice-cold 70% ethanol and fixed for a minimum of 16 h at 4 °C. The cells were pelleted and washed 1× with PBS and stained for 30 min at room temperature (RT) with 120 μL of staining solution [propidium iodide (20 μg/mL), RNase A (25 μg/mL), 0.1% Triton X-100 in PBS]. Cell number and cell cycle data were obtained by using a flow cytometer using the Express Pro module. DNA content histograms were analyzed by using ModFit LT 3.2 Software. To calculate the number of viable cells in each well, the concentration of events measured using the Guava was multiplied by the volume of cells in the well, then by the fraction of cells in G1+S+G2/M. GI50 values for each cell line were calculated as the concentration of compound giving a 50% reduction in cell number relative to the DMSO control [4].
動物実験	(Harlan) inoculated s.c. with 3 × 10^6 cells per mouse resuspended in 10% Matrigel. Two weeks later (average tumor volume 150 mm3), mice were assigned into two groups: 15 mice were treated with vehicle control (5:95 DMSO:10% 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin), and 15 mice were treated with 30 mg/kg (+)-JQ1 by i.p. injection twice a day for 28 d. Body weight and tumor volume were measured daily. Tumor volume was calculated from caliper measurements by using the following formula: W × H × L × 0.52. Mice were killed when tumor volume reached 2,000 mm3, when body weight decreased >20% of initial weight, or when the mice were in poor health as established in the IACUC protocol. Survival was plotted and analyzed in GraphPad Prism software, and statistical significance was calculated by using log-rank (Mantel-Cox) and Gehan–Breslow–Wilcoxon tests. MV4-11 xenografts were established in nude mice injected with 10 × 10^6 cells per mouse. JQ1 was dosed i.p. and formulated as described above. Mice were divided into 4 groups of 10 animals: vehicle control once a day; 50 mg/kg (+)-JQ1 once a day; 30 mg/kg (+)-JQ1 twice a day; and cytarabine 100 mg/kg daily (5 d on, 2 d off). Treatment of mice with cytarabine at 100 mg/kg resulted in significant weight loss at day 8 and, therefore, the dose needed to be decreased to 75 mg/kg [4].

別名	JQ1
分子量	456.99
分子式	C23H25ClN4O2S
CAS No.	1268524-70-4

保存条件

keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 45.7 mg/mL (100 mM)

DMSO: 45 mg/mL (98.47 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Filippakopoulos P, et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature. 2010 Dec 23;468(7327):1067-73. 2. Delmore JE, et al. BET bromodomain inhibition as a therapeutic strategy to target c-Myc. Cell. 2011 Sep 16;146(6):904-17. 3. Zhou S, et al. BET protein inhibitor JQ1 downregulates chromatin accessibility and suppresses metastasis of gastric cancer via inactivating RUNX2/NID1 signaling. Oncogenesis. 2020 Mar 10;9(3):33. 4. Mertz JA, et al. Targeting MYC dependence in cancer by inhibiting BET bromodomains. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Oct 4;108(40):16669-74. 5. Wang M, Zhao L, Tong D, et al. BET bromodomain inhibitor JQ1 promotes immunogenic cell death in tongue squamous cell carcinoma[J]. International Immunopharmacology. 2019, 76: 105921.

引用文献

1. Ding L, Chen X, Zhang W, et al.Canagliflozin primes antitumor immunity by triggering PD-L1 degradation in endocytic recycling.The Journal of Clinical Investigation.2023, 133(1). 2. Ma J, Hu W, Liu Y, et al.CD226 maintains regulatory T cell phenotype stability and metabolism by the mTOR/Myc pathway under inflammatory conditions.Cell Reports.2023, 42(10). 3. Wu T Y, Chen X C, Tang G X, et al.Development and Characterization of Benzoselenazole Derivatives as Potent and Selective c-MYC Transcription Inhibitors.Journal of Medicinal Chemistry.2023 4. Zhang G M, Huang S S, Ye L X, et al. Reciprocal positive regulation between BRD4 and YAP in GNAQ-mutant uveal melanoma cells confers sensitivity to BET inhibitors. Pharmacological Research. 2022: 106464. 5. Ding D, Zheng R, Tian Y, et al. Retinoblastoma protein as an intrinsic BRD4 inhibitor modulates small molecule BET inhibitor sensitivity in cancer. Nature Communications. 2022, 13(1): 1-15. 6. Zhao F, Huang Y, Zhang Y, et al. SQLE inhibition suppresses the development of pancreatic ductal adenocarcinoma and enhances its sensitivity to chemotherapeutic agents in vitro. Molecular Biology Reports. 2022: 1-9 7. Wang M, Zhao L, Tong D, et al. BET bromodomain inhibitor JQ1 promotes immunogenic cell death in tongue squamous cell carcinoma. International Immunopharmacology. 2019, 76: 105921

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

(+)-JQ-1 1268524-70-4 Autophagy Chromatin/Epigenetic PROTAC Epigenetic Reader Domain Ligands for Target Protein for PROTAC JQ 1 Inhibitor (+)JQ1 JQ-1 (+) JQ 1 inhibit JQ1 Target Protein-binding Moiety inhibitor

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