β-Lapachone

カタログ番号 T6407 CAS 4707-32-8

別名: Beta-Lapachone, NSC-26326, SL-11001, ARQ-501

β-Lapachone (ARQ-501) is a specific DNA topoisomerase I inhibitor, and no inhibitory activities against DNA topoisomerase II or ligase.

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β-Lapachone, CAS 4707-32-8

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保存条件 & 溶解度情報

説明	β-Lapachone (ARQ-501) is a specific DNA topoisomerase I inhibitor, and no inhibitory activities against DNA topoisomerase II or ligase.
ターゲット＆IC50	IDO1:0.44 μM
In vitro	Beta-Lapachone inhibits DNA relaxation induced by DNA topoisomerase I in a dose-dependent manner. [1] Treatment of beta-lapachone (100 nM or greater) results in >95% inhibition of Topo I DNA unwinding activity compared to the DMSO control. beta-lapachone (1-5 μM) causes a block in G0/G1 of the cell cycle and induces apoptosis by locking Topo I onto DNA and blocking replication fork movement in HL-60 and three human prostate cancer (DU-145, PC-3, and LNCaP) cells. [2] Beta-Lapachone facilitates the migration of mouse 3T3 fibroblasts and human endothelial EAhy926 cells through different MAPK signaling pathways, and thus accelerates scrape-wound healing in vitro. [3] In addition, beta-Lapachone inhibits purified recombinant IDO1 activity through uncompetitive inhibition with IC50 of 0.44 μM, and beta-lapachone also exhibits superior retention of intracellular IDO1 inhibitory activity with an IC50 of 1.0 μM, partially dependent on biotransformation by NQO1. [4] Beta-lapachone induces programmed necrosis of NQO1+ cancer cells by NQO1-dependent reactive oxygen species (ROS) formation and PARP1 hyperactivation. [5]
In vivo	Beta-lapachone treatment (50 mg/kg) leads to potent inhibition of in vivo tumor growth in a xenograft mouse model of human ovarian cancer, and the combination of beta-lapachone and taxol produces a synergistic induction of apoptosis. [6] In normal and diabetic (db/db) mice, treatment of beta-lapachone results in a faster healing process than vehicle only. [3]
キナーゼ試験	Topoisomerase I Catalytic Actioity Assay [1]: Topoisomerase I Catalytic Actioity Assay: The enzymatic activity is analyzed by the DNA unwinding assay. DNA topoisomerase I, from TopoGEN (1 unit, which is defined as the amount of enzyme that converts 0.5 μg of superhelical DNA to the relaxed state in 30 minutes at 37 °C), is incubated with 0.5 μg of 6x174 RF DNA, in the presence or absence of Beta-Lapachone, in 20 μL of relaxation buffer (50 mM Tris (pH 7.5). 50 mM KCI, 10 mM MgCl2, 0.5 mM dithiothreitol, 0.5 mM EDTA, 30 μg/mL bovine serum albumin) for 30 minutes at 37 °C. Reactions are stopped by adding 1% SDS and proteinase K (50 μg/mL). After an additional 1-hour incubation at 37 °C, the products are separated by electrophoresis in 1% agarose gel in TAE buffer (0.04 M tris acetate, 0.001 M EDTA). The gel is stained with ethidium bromide after electrophoresis. The photographic negative is scanned with an NIH image analysis system.
細胞研究	IC50 calculations for each cell line are determined by DNA amount (IS) and anchorage-dependent colony formation (CF) assays. For the CF assay, cells are seeded at 500 viable cells/well in 6-well plates and incubated overnight, then treated with equal volumes of media containing beta-lapachone at final concentrations ranging from 0.005 to 50 μM in half-log increments (controls were treated with 0.25% DMSO, equivalent to the highest dose of beta-lapachonc used) for 4 hour or for continuous 12-hour exposures. Plates (3 wells/condition) are stained with crystal violet, and colonies of >50 normal-appearing cells are enumerated. IC50 values for various cells are calculated using drug doses with numbers of colonies surrounding 50% of control. For DNA assays, plates are harvested for IC50 determinations 8 days after treatment using a CytoFluor 2350 fluorescence measurement system. Six-well samplings are included in the calculation of DNA fluor units for each dose. A graph of beta-lapachone dose versus percentage control DNA in fluor units is used to calculate each IC50. All experiments are repeated at least twice, each in duplicate. (Only for Reference)

別名	Beta-Lapachone, NSC-26326, SL-11001, ARQ-501
分子量	242.27
分子式	C15H14O3
CAS No.	4707-32-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 12.1 mg/mL (50 mM)

DMSO: 50 mg/mL (206.38 mM)

参考文献

1. Li CJ, et al. J Biol Chem. 1993, 268(30), 22463-22468. 2. Planchon SM, et al. Cancer Res. 1995, 55(17), 3706-3711. 3. Kung HN, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2008, 295(4), C931-943. 4. Flick HE, et al. Int J Tryptophan Res. 2013, 6, 35-45. 5. Huang X, et al. Cancer Res. 2012, 72(12), 3038-3047. 6. Kim TW, et al. β-Lapachone enhances Mre11-Rad50-Nbs1 complex expression in cisplatin-induced nephrotoxicity. Pharmacol Rep. 2016 Feb;68(1):27-31. 7. Wu L, Ma X, Yang X, et al. Synthesis and biological evaluation of β-lapachone-monastrol hybrids as potential anticancer agents[J]. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020: 112594.

引用文献

1. Wu L, Ma X, Yang X, et al. Synthesis and biological evaluation of β-lapachone-monastrol hybrids as potential anticancer agents. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020: 112594.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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%DMSO+

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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質量

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分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

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濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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β-Lapachone 4707-32-8 Apoptosis Autophagy DNA Damage/DNA Repair Metabolism IDO Topoisomerase NSC26326 b-Lapachone Inhibitor NSC 26326 ARQ501 ARQ 501 Beta-Lapachone NSC-26326 SL-11001 β Lapachone inhibit βLapachone ARQ-501 SL 11001 SL11001 inhibitor

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