A-836339

カタログ番号 T7375 CAS 959746-77-1

A-836339 acts as a potent cannabinoid receptor full agonist which has a higher affinity for the peripheral CB2 receptor (Ki = 0.64 nM) over the central CB1 receptor (Ki = 270 nM). It displays analgesic, anti-inflammatory, and anti-hyperalgesic effects in mice.

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A-836339, CAS 959746-77-1

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25 mg	在庫あり	￥ 107,500
50 mg	在庫あり	￥ 158,000
100 mg	在庫あり	￥ 224,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 33,000

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純度: 98%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	A-836339 acts as a potent cannabinoid receptor full agonist which has a higher affinity for the peripheral CB2 receptor (Ki = 0.64 nM) over the central CB1 receptor (Ki = 270 nM). It displays analgesic, anti-inflammatory, and anti-hyperalgesic effects in mice.
In vivo	A-836339 was characterized extensively in various animal pain models. In the complete Freund's adjuvant model of inflammatory pain, A-836339 exhibits a potent CB(2) receptor-mediated antihyperalgesic effect that is independent of CB(1) or mu-opioid receptors. A-836339 has also demonstrated efficacies in the chronic constrain injury (CCI) model of neuropathic pain, skin incision, and capsaicin-induced secondary mechanical hyperalgesia models. Furthermore, no tolerance was developed in the CCI model after subchronic treatment with A-836339 for 5 days[1].
動物実験	The plantar aspect of the rat left hind paw was exposed through a hole in a sterile plastic drape, and a 1-cm longitudinal incision was made through the skin and fascia, starting 0.5 cm from the proximal edge of the heel and extending toward the toes. The plantaris muscle was elevated and incised longitudinally, leaving the muscle origin and insertion points intact. After homeostasis by application of gentle pressure, the skin was apposed with two mattress sutures using 5-0 nylon. Animals were then allowed to recover for 2 or 24 h after surgery, at which time mechanical allodynia was assessed.To test drug effects, rats were first acclimated for 20 min in inverted individual plastic containers (2012.520 cm) on top of a suspended wire mesh grid, and A-836339 was injected intraperitoneally 30 min before testing for mechanical allodynia using calibrated von Frey filaments . von Frey filaments were presented perpendicularly to the plantar surface of the selected hind paw and then held in this position for approximately 8 s, with enough force to cause a slight bend of the filament. Positive responses included an abrupt withdrawal of the hind paw from the stimulus or flinching behavior immediately after removal of the stimulus. A 50% withdrawal threshold was determined using an up-down procedure[1].

分子量	310.45
分子式	C16H26N2O2S
CAS No.	959746-77-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 12 mg/mL (38.65 mM)

参考文献

1. Characterization of a Cannabinoid CB2 Receptor-Selective Agonist, A-836339 [2,2,3,3-Tetramethyl-cyclopropanecarboxylic Acid [3-(2-Methoxy-ethyl)-4,5-dimethyl-3H-thiazol-(2Z)-ylidene]-amide], Using in Vitro Pharmacological Assays, in Vivo Pain Models, and Pharmacological Magnetic Resonance Imaging[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2009, 328(1):141-151. 2. Mcgaraughty S , Chu K M , Yao B , et al. A CB 2, receptor agonist, A-836339, modulates wide dynamic range neuronal activity in neuropathic rats: Contributions of spinal and peripheral CB 2, receptors[J]. Neuroscience, 2009, 158(4):1652-1661.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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A-836339 959746-77-1 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor A836339 inhibit Inhibitor A 836339 inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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