AG490

カタログ番号 T2600 CAS 133550-30-8

別名: Zinc02557947, Tyrphostin AG 490, AG 490, AG-490, Tyrphostin B42

AG490 (Tyrphostin B42) is an inhibitor of EGFR (IC50: 0.1 μM). It is 135-fold more selective for EGFR than ErbB2, also inhibits JAK2 with no effect to Lyn, Lck, Syk, Btk, and Src.

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AG490, CAS 133550-30-8

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

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説明	AG490 (Tyrphostin B42) is an inhibitor of EGFR (IC50: 0.1 μM). It is 135-fold more selective for EGFR than ErbB2, also inhibits JAK2 with no effect to Lyn, Lck, Syk, Btk, and Src.
ターゲット＆IC50	EGFR:0.1 μM
In vitro	In vivo, treatment with AG-490 facilitates apoptosis in mouse myeloma cells without impairing the activation of macrophages or the production of IFN-γ induced by IL-12. When administered at 0.5 mg/day for 10 days to nude mice, AG-490 significantly impedes tumor formation and invasion driven by the JAK2 V617F mutation. Additionally, AG-490 markedly reduces the numbers of CD45+ and HLA-DR+ cells; in the bone marrow, it diminishes their levels from 48% and 46% to undetectable, respectively, and in untreated mouse spleens, from 38% and 22% to undetectable levels.
In vivo	AG-490 induces programmed cell death, almost completely inhibiting the growth of all ALL cells at 5 μM, without affecting normal hematopoietic functions. At 30 μM, it inhibits phosphorylation in both Epo-induced wild-type JAK2 and the constitutively active JAK2 V617F mutant. AG-490 at 50 μM induces apoptosis in Imatinib-resistant BaF3 cells expressing Bcr-Abl mutations E255K and T315I. Additionally, at 60-100 μM, it suppresses constitutive activation of Stat3sm and inhibits spontaneous (IC50: 75 μM) or IL-2 induced (IC50: 20 μM) mycelial tumor cell growth. At 100 μM, AG-490 inhibits Akt phosphorylation and NF-κB activation, activates GSK-3β, and results in a reduction of c-Myc. It also inhibits the proliferation of EGF-dependent HER 14 cells (IC50: 3.5 μM) by blocking JAK3 and STAT5a/b activities, effectively suppressing IL-2 regulated human T cell growth (IC50: 25 μM). While AG-490 does not affect FDrv210H cell proliferation alone at 5 μM, it enhances the inhibitory effect of STI571 on p210bcr-abl, thus promoting antiproliferative activity.
キナーゼ試験	In vitro kinase autophosphorylation: AG-490 is dissolved in DMSO 10%-Water-ethanol 45%. Crude membrane extracts (0.125 μg/mL) are preactivated with EGF (20 nM) in 50 mM HEPES buffer, pH 7.6, and 125 mM NaCl, for 15 minutes at 4 °C. Autophosphorylation activity of EGFR or ErbB2 kinase is assayed at 4 °C for 30 seconds in V-shaped 96-well plates. Membrane extracts (8 μL) are added to each well containing reaction mixture (12 μL, 50 mM, HEPES, pH 7.4,125 mM NaCl, 12 mM M8Ac2, 2 mM MnCl2, 1 mM NaVO3, 1 μM ATP, and 1 μCi[γ-32P]ATP, final concentrations) and increasing concentrations of AG-490 (4 μL). After termination by addition of hot sample buffer, the samples are run on a 6% SDS-polyacrylamide gel electrophoresis minigel, the gels dried, and autoradiography performed during the linear exposure time period. The receptor bands are scanned densitrometrically, and the results analyzed by the Ez-Fit program. For the analysis of autophosphorylation of JAK2, JAK2 is immunoprecipitated by using anti-JAK2 antibody from lysates of G2 cells pretreated for 16 hours with increasing concentrations of AG-490 (0-50 μM). Immune complexes are then immunoblotted with anti-phosphotyrosine antibody. A dose-dependent inhibition of in vitro kinase activity is demonstrated by assessing JAK2 autophosphorylation.
細胞研究	Cells are exposed to different concentrations of AG-490 for 16 hours. For the determination of cell proliferation, [3H]tymidine (1 μCi) is added 6 hours or more before the cultures are terminated. Cells are then collected and samples counted in a liquid scintillation counter. (Only for Reference)

別名	Zinc02557947, Tyrphostin AG 490, AG 490, AG-490, Tyrphostin B42
分子量	294.3
分子式	C17H14N2O3
CAS No.	133550-30-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 59 mg/mL (200.47 mM)

Ethanol: 6 mg/mL (20.38 mM)

参考文献

1. Gazit A, et al. J Med Chem, 1991, 34(6), 1896-1907. 2. Meydan N, et al. Nature, 1996, 379(6566), 645-648. 3. Nielsen M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1997, 94(13), 6764-6769. 4. Kirken RA, et al. J Leukoc Biol, 1999, 65(6), 891-899. 5. Sun X, et al. Blood, 2001, 97(7), 22008-22015. 6. Cheppudira BP, et al. Anti-hyperalgesic effects of AG490, a Janus kinase inhibitor, in a rat model of inflammatory pain. Biomed Rep. 2015 Sep;3(5):703-706. 7. Zhu J, Pan X, Lin B, et al. The effect of hirudin on antagonisting thrombin induced apoptosis of human microvascular endothelial cells[J]. Acta cirurgica brasileira. 2019, 34(1).

引用文献

1. Pan Z, Wang K, Wang X, et al. Cholesterol promotes EGFR-TKIs resistance in NSCLC by inducing EGFR/Src/Erk/SP1 signaling-mediated ERRα re-expression. Molecular Cancer. 2022, 21(1): 1-17. 2. Ma Z, Zheng J C, Li T, et al. Janus Kinase Mediates Faster Recovery From Sevoflurane Anesthesia Than Isoflurane Anesthesia in the Migratory Locusts. Frontiers in Physiology. 2022: 474 3. Qin, Zhi-zhi, et al. Mangiferin Promotes Bregs Level, Activates Nrf2 Antioxidant Signaling, and Inhibits Proinflammatory Cytokine Expression in Murine Splenic Mononuclear Cells In Vitro.. Current Medical Science. (2021): 1-11. 4. Tian X, Liu F, Wang Z, et al.Modified Biejia Jianwan decoction restrains PD-L1-mediated immune evasion through the HIF-1α/STAT3/NF-κB signaling pathway.Journal of Ethnopharmacology.2023: 117577.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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AG490 133550-30-8 Angiogenesis Autophagy Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR JAK STAT Tyrphostin AG490 Epidermal growth factor receptor Zinc02557947 Inhibitor Tyrphostin B-42 ErbB-1 Janus kinase Tyrphostin AG 490 Tyrphostin B 42 AG 490 HER1 Tyrphostin AG-490 inhibit AG-490 Tyrphostin B42 inhibitor

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