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AS-605240

カタログ番号 T2248   CAS 648450-29-7
別名: AS 605240

AS-605240 is an effective and specific inhibitor of PI3Kγ (IC50/Ki: 87.8 nM).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
AS-605240, CAS 648450-29-7
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg 在庫あり ￥ 7,500
10 mg 在庫あり ￥ 12,000
25 mg 在庫あり ￥ 25,000
50 mg 在庫あり ￥ 48,000
100 mg 在庫あり ￥ 68,500
200 mg 在庫あり ￥ 95,500
500 mg 在庫あり ￥ 158,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 8,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.91%
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純度: 99.06%
COA DATASHEET SDS HNMR HPLC
純度: 97%
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COA DATASHEET SDS
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 AS-605240 is an effective and specific inhibitor of PI3Kγ (IC50/Ki: 87.8 nM).
ターゲット＆IC50 PI3Kγ:87.8 nM
In vitro In the obesity-induced diabetic ob/ob mouse model, AS-605240 at a dosage of 10 mg/kg reduces blood glucose levels, and significantly improves insulin sensitivity and glucose tolerance without affecting body weight, while a higher dosage of 30 mg/kg demonstrates enhanced efficacy with only minor impact on body weight. AS-605240 also reduces the quantity of ATMs and circulating levels of MCP-1. Furthermore, at a dosage of 50 mg/kg, AS-605240 offers protection against symptoms of αCII-induced arthritis and inhibits arthritis inflammation and damage in a collagen-induced arthritis mouse model. Additionally, AS-605240 decreases neutrophil chemotaxis in mice with RANTES-induced peritonitis (ED50: 9.1 mg/kg).
In vivo In bone marrow-derived monocytes, AS-605240 (1 μM) inhibits PKB phosphorylation induced by MCP-1 or CSF-1. In the synapses of the SC-CA1 region in mice, AS-605240 (100 nM) abrogates NMDAR LTD without affecting mGluR LTD and LTP. Furthermore, AS-605240 exhibits inhibition of PI3Kα/β/δ with IC50 values of 60, 270, and 300 nM, respectively. It also inhibits C5a-regulated PKB phosphorylation with an IC50 of 90 nM.
キナーゼ試験 In vitro PI3K lipid kinase assay: (1) For PI3Kγ: human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 μM ATP/100 nCi γ[33P]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 μM PtdIns and 250 μM of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-605240 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 μg of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads. (2) For PI3Kα, β, and δ: varying amounts of ATP are incubated with the different purified PI3K isoforms and saturating concentrations of PtdIns. Consequently, IC50 determinations with PI3Kα, β, and δ, to evaluate inhibitor selectivity are performed as follows: 60 ng of PI3Kα are incubated at RT with kinase buffer, as described for PI3Kγ (but containing 89 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP and no Na Cholate, instead) and lipid vesicles containing 212 μM PtdIns and 58 μM of PtdSer. 100 ng of PI3Kβ are incubated at RT with kinase buffer (containing 70 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP, 4 mM MgCl2 and no Na Cholate) and lipid vesicles containing 225 μM PtdIns and 45 μM of PtdSer. 90 ng of PI3Kδ are incubated with kinase buffer (containing 65 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP, 1 mM MgCl2, and no Na Cholate) and lipid vesicles containing 100 μM PtdIns and 170 μM of PtdSer. The reactions are stopped after 2 hours.
細胞研究 After a 3-hour starvation in serum-free medium, Cells are pretreated with AS-605240 or DMSO for 30 min and stimulated for 5 min with 50 nM of C5a. PKB phosphorylation is monitored using phosphorylated Ser473 Akt-specific antibody and standard ELISA protocols. (Only for Reference)
別名 AS 605240
分子量 257.27
分子式 C12H7N3O2S
CAS No. 648450-29-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 1mg/ml, Sonication is recommended.

参考文献

1. Camps M, et al. Nat Med, 2005, 11(9), 936-943. 2. Kim JI, et al. Nat Neurosci, 2011, 14(11), 1447-1454. 3. Kobayashi N, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 108(14), 5753-5758.

引用文献

1. Zhang X, Dai Q, Shan J, et al.Inhibition of phosphoinositide‑3 kinases γ/δ ameliorates pulmonary granuloma by rescuing Treg function in a sarcoidosis model.Experimental and Therapeutic Medicine.2023, 25(5): 1-11. 2. Huang Q, Ru Y, Luo Y, et al.Identification of a targeted ACSL4 inhibitor to treat ferroptosis-related diseases.Science Advances.2024, 10(13): eadk1200.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Reprogramming Compound Library Covalent Inhibitor Library Bioactive Compounds Library Max Oxidation-Reduction Compound Library Bioactive Compound Library Anti-Pancreatic Cancer Compound Library Antioxidant Compound Library Anti-Cancer Metabolism Compound Library

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同一標的の関連化合物
A66 Linperlisib mTOR inhibitor 9e BGT226 maleate PIK-90 GNE-490 7-(4-Hydroxyphenyl)-1-phenyl-4-hepten-3-one AS-252424

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

AS-605240 648450-29-7 Autophagy PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K inhibit Inhibitor Phosphoinositide 3-kinase AS 605240 AS605240 inhibitor

 

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