AZ505

カタログ番号 TQ0100 CAS 1035227-43-0

AZ505 is an effective and specific SMYD2 inhibitor (IC50: 0.12 μM).

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AZ505, CAS 1035227-43-0

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10 mg	在庫あり	￥ 60,500
25 mg	在庫あり	￥ 102,500
50 mg	在庫あり	￥ 151,000
100 mg	在庫あり	￥ 214,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 55,000

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純度: 98.48%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	AZ505 is an effective and specific SMYD2 inhibitor (IC50: 0.12 μM).
ターゲット＆IC50	SMYD2:0.12 μM
In vitro	The IC50 of AZ505 for SMYD2 is 0.12 μM, which is >600-fold greater than the IC50s of AZ505 for other histone methyltransferases, such as SMYD3 (IC50>83.3 μM), DOT1L (IC50>83.3 μM) and EZH2 (IC50>83.3 μM) [1]. AZ505 fails to inhibit the enzymatic activities of a panel of protein lysine methyltransferases. AZ505 is nominated for an ITC binding study with Kd of 0.5 μM. In contrast, the calculated Kd for the p53 substrate peptide is 3.7 μM [2].
キナーゼ試験	SMYD2 is expressed in insect cells and purified. Methylation (12 μL) reactions are carried out in TDT buffer (50 mM Tris-HCl [pH 9.0], 2 mM DTT, and 0.01% Tween 20) at room temperature using 1.25 nM SMYD2 protein, 200 nM SAM, and 100 nM biotinylated p53 peptide substrate (Biotin-aminohexanoyl-GSRAHSSHLKSKKGQSTSRH) in low volume 384-well plates. Following a 75 min incubation period, reactions are quenched by the addition of 5 μL of detection solution (20 mM HEPES [pH 7.4], 1.7 mg/mL BSA, 340 mM NaCl, 680 μM SAH, 0.04 mg/mL Streptavidin-coated AlphaScreen donor, and Protein A-coated acceptor beads), and 1 nM of a custom p53K370me1 polyclonal antibody. Reaction plates are incubated overnight in the dark at room temperature and read using an Envision 2101 Multi-label Reader. Compounds showing >50% inhibition of SMYD2 are nominated for concentration dose-response determination and are also subjected to an artifact assay. Seven compound concentrations are selected beginning at 30 μM with six half-log dilution steps. The artifact assay conditions are identical to those in the SMYD2 enzymatic activity assay, except for the absence of SMYD2 protein and the presence of 1 nM methylated p53 peptide. IC50 values are calculated from dose-response data using in-house software [2].

分子量	577.54
分子式	C29H38Cl2N4O4
CAS No.	1035227-43-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 40 mg/mL (69.26 mM)

参考文献

1. Komatsu S, et al. Overexpression of SMYD2 contributes to malignant outcome in gastric cancer. Br J Cancer. 2015 Jan 20;112(2):357-64. 2. Ferguson AD, et al. Structural basis of substrate methylation and inhibition of SMYD2. Structure. 2011 Sep 7;19(9):1262-73.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

AZ505 1035227-43-0 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase inhibit Inhibitor AZ-505 AZ 505 inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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