AZD-8055

カタログ番号 T1859 CAS 1009298-09-2

AZD8055 is an ATP-competitive mTOR inhibitor (IC50: 0.8 nM in MDA-MB-468 cells). It is ~1,000-fold selective for mTOR over all PI3K isoforms.

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AZD-8055, CAS 1009298-09-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	AZD8055 is an ATP-competitive mTOR inhibitor (IC50: 0.8 nM in MDA-MB-468 cells). It is ~1,000-fold selective for mTOR over all PI3K isoforms.
ターゲット＆IC50	mTOR:0.8 nM (MDA-MB-468 cells)
In vitro	AZD8055 inhibits the phosphorylation of mTORC1 substrates p70S6K and 4E-BP1 as well as phosphorylation of the mTORC2 substrate AKT and downstream proteins. The rapamycin-resistant T37/46 phosphorylation sites on 4E-BP1 were fully inhibited by AZD8055, resulting in significant inhibition of cap-dependent translation. In vitro, AZD8055 potently inhibits proliferation and induces autophagy in H838 and A549 cells [1]. In vitro, the median relative IC50 for AZD8055 against the PPTP cell lines was 24.7?nM. Relative I/O values >0% were observed in 8 cell lines and 15 cell lines showed Relative I/O values ranging from -4.7 to -92.2% [2].
In vivo	In vivo, AZD8055 induces a dose-dependent pharmacodynamic effect on phosphorylated S6 and phosphorylated AKT at plasma concentrations leading to tumor growth inhibition [1]. AZD8055 administration could significantly decrease the IL-1β and TNF-α concentrations. Rats subjected to SAH + vehicle group demonstrated histological evidence of apoptosis compared with the sham group. The group treated with AZD8055 demonstrated a significant decrease in apoptosis ratio in the rat brain sample. In addition, in SAH group, the number of fluoro-jade B-positive cells clearly increased compared with the sham group. And the number of fluoro-jade B-positive cells decreased significantly in the SAH + rapamycin group and SAH + AZD8055 group [3].
キナーゼ試験	The activity of mTOR was assayed using the recombinant mTOR technique described above. For inhibition experiments, AZD8055 was added to the reaction mixture and preincubated for 10 min before addition of ATP. Inhibition was performed at 1 to 3,000 nmol/L of AZD8055 in varying concentrations of ATP (40–200 μmol/L) [1].
細胞研究	For growth inhibition and acridine staining, cells were exposed to increasing concentrations of AZD8055 for 72 to 96 h and stained for cell nuclei (0.03 mg/mL Hoechst 33342) and acidic vesicles (1 μg/mL acridine orange). Images were captured at 450 and 536 nm on an ArrayScan II platform, and the percentage of acidic vesicles and the number of cells were quantified. For LC3 assessment, cells were exposed to e64d/pepstatin (10 μg/mL) for 30 to 90 min before incubation with AZD8055. Cells were lysed on ice and analyzed by immunoblotting [1].
動物実験	Tumor cells (10^6 for U87-MG, 5 × 10^6 for A549) were injected s.c. in a volume of 0.1 mL, and mice were randomized into control and treatment groups when tumor size reached 0.2 cm^3. AZD8055 was formulated in 30% (w/v) captisol (pH 3.0). The control group received the vehicle only. Tumor volumes (measured by caliper), animal body weight, and tumor condition were recorded twice weekly for the duration of the study. The tumor volume was calculated (taking length to be the longest diameter across the tumor and width to be the corresponding perpendicular diameter) using the following formula: (length × width) × √(length × width) × (π/6) [1].

分子量	465.54
分子式	C25H31N5O4
CAS No.	1009298-09-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 3 mg/mL (6.44 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 47 mg/mL (101 mM)

参考文献

1. Chresta CM, et al. AZD8055 is a potent, selective, and orally bioavailable ATP-competitive mammalian target of rapamycin kinase inhibitor with in vitro and in vivo antitumor activity. Cancer Res, 2010, 70(1), 288-298. 2. Houghton PJ, et al. Initial testing (stage 1) of the mTOR kinase inhibitor AZD8055 by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2012 Feb;58(2):191-9. 3. You W, et al. Inhibition of mammalian target of rapamycin attenuates early brain injury through modulating microglial polarization after experimental subarachnoid hemorrhage in rats. J Neurol Sci. 2016 Aug 15;367:224-31. 4. Wang Z, Feng J, Yu J, et al. FKBP12 mediates necroptosis by initiating RIPK1–RIPK3–MLKL signal transduction in response to TNF receptor 1 ligation[J]. Journal of cell science. 2019 May 20;132(10). pii: jcs227777. 5. Xia Y, Chen J, Yu Y, et al. Compensatory combination of mTOR and TrxR inhibitors to cause oxidative stress and regression of tumors[J]. Theranostics. 2021, 11(9): 4335.

引用文献

1. Wang Z, Feng J, Yu J, et al. FKBP12 mediates necroptosis by initiating RIPK1-RIPK3-MLKL signal transduction in response to TNF receptor 1 ligation. Journal of Cell Science. 2019, 132(10): jcs227777 2. Xia Y, Chen J, Yu Y, et al. Compensatory combination of mTOR and TrxR inhibitors to cause oxidative stress and regression of tumors. Theranostics. 2021, 11(9): 4335. 3. Zhang W, Li X, Jiang M, et al.SOCS3 deficiency-dependent autophagy repression promote the survival of early-stage myeloid-derived suppressor cells in breast cancer by activating the Wnt/mTOR pathway.Journal of Leukocyte Biology.2023: qiad020.

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質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

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体積 (終了)

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溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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AZD-8055 1009298-09-2 Apoptosis Autophagy PI3K/Akt/mTOR signaling mTOR AZD8055 inhibit Mammalian target of Rapamycin Inhibitor AZD 8055 inhibitor

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