BAY 61-3606 dihydrochloride

カタログ番号 T6776 CAS 648903-57-5

別名: BAY 61-3606, BAY-61-3606 dihydrochloride

BAY 61-3606 dihydrochloride (BAY 61-3606) is a potent and selective inhibitor of Syk kinase (Ki = 7.5 nM).

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BAY 61-3606 dihydrochloride, CAS 648903-57-5

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5 mg	在庫あり	￥ 29,000
10 mg	在庫あり	￥ 45,500
25 mg	在庫あり	￥ 75,500
50 mg	在庫あり	￥ 112,500
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純度: 99.46%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	BAY 61-3606 dihydrochloride (BAY 61-3606) is a potent and selective inhibitor of Syk kinase (Ki = 7.5 nM).
ターゲット＆IC50	Syk:7.5 nM(Ki)
In vitro	BAY 61-3606 is a highly selective inhibitor of Syk kinase. Other selected tyrosine kinases, Lyn, Fyn, Src, Itk, and Btk, are not inhibited by BAY 61-3606 in concentrations up to 4.7 μM. BAY 61-3606 is also found to inhibit B cell receptor (BCR)-mediated signaling[1]. Bay 61-3606 is a sensitizer of TRAIL-induced apoptosis. Mcl-1 downregulation by Bay 61-3606 are concentration- and time-dependent in MCF-7 cells. phosphorylation of Syk is reduced by Bay 61-3606 in MCF-7 and T47D cells. Downregulation of Mcl-1 by Bay 61-3606 is independent of Syk in breast cancer cells. Bay 61-3606 promotes the ubiquitin/proteasome-dependent degradation of the Mcl-1 protein in MCF-7 cells. Bay 61-3606 inhibits the phosphorylation of CDK9, RNA polymerase II, and Mcl-1 expression in MCF-7 cells. Bay 61-3606 inhibits CDK9 kinase activity with an in vitro IC50 of 37 nM[2].
In vivo	After 20 days of drug administration, the volume of the xenografted tumor was significantly (P <0.001) reduced the efficacy of Bay 61–3606 when administered in TRAIL combination[2]. Oral administration of BAY 61-3606 to rats significantly suppresses antigen-induced passive cutaneous anaphylactic reaction, bronchoconstriction, and bronchial edema at 3 mg/kg. Furthermore, BAY 61-3606 attenuates antigen-induced airway inflammation in rats[1].
キナーゼ試験	GST-Syk (3.2?ng), 0.5?μg AL, 30?μM ATP, and testing compound in the presence of 0.25% Me2SO are mixed in 50?μL/well of kinase assay buffer in polypropylene U-bottom 96-well microtiter plates. The mixture is incubated for 1?h at room temperature, and the reaction is terminated by the addition of 120?μL of termination buffer. To capture AL, 120?μL of the terminated mixture is transferred to streptavidin-coated plates, followed by incubation at room temperature for more than 30?min. After three ishes with washing buffer, 100?μL of antibody buffer is added and incubated at room temperature for more than 30?min. After three more ishes, 100?μL of enhancement solution is added. Time-resolved fluorescence is measured by multilabel counter ARVO.
細胞研究	MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h; After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.(Only for Reference)

別名	BAY 61-3606, BAY-61-3606 dihydrochloride
分子量	463.32
分子式	C20H18N6O3·2HCl
CAS No.	648903-57-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 12 mg/mL (25.9 mM)

参考文献

1. Yamamoto N, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003, 306(3):1174-81. 2. Kim SY, et al. PLoS One. 2015, 10(12):e0146073.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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BAY 61-3606 dihydrochloride 648903-57-5 Angiogenesis Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors Syk BAY 613606 dihydrochloride Spleen tyrosine kinase inhibit Inhibitor BAY-61-3606 BAY 61-3606 BAY-61-3606 Dihydrochloride BAY 61 3606 dihydrochloride BAY-61-3606 dihydrochloride BAY 61-3606 Dihydrochloride inhibitor

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