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Abiraterone

カタログ番号 T6216   CAS 154229-19-3
別名: CB-7598

Abiraterone (CB-7598) (CB-7598) is an effective steroidal cytochrome P450 17alpha-hydroxylase-17, 20-lyase (CYP17) inhibitor (IC50: 4 nM).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Abiraterone, CAS 154229-19-3
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg 在庫あり ￥ 8,000
10 mg 在庫あり ￥ 12,500
25 mg 在庫あり ￥ 14,000
50 mg 在庫あり ￥ 15,500
100 mg 在庫あり ￥ 18,500
200 mg 在庫あり ￥ 23,500
500 mg 在庫あり ￥ 27,500
1 g 在庫あり ￥ 34,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.87%
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純度: 99.47%
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COA DATASHEET SDS HPLC
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Abiraterone (CB-7598) (CB-7598) is an effective steroidal cytochrome P450 17alpha-hydroxylase-17, 20-lyase (CYP17) inhibitor (IC50: 4 nM).
ターゲット＆IC50 CYP17:2 nM
In vitro Abiraterone effectively reduces testosterone levels almost to the extent of testicular removal without significantly decreasing the size of any organ. It inhibits CYP17 in human testicular microsomes (IC50: 72 nM), leading to a reduction in testosterone levels by over 95% compared to the control group.
In vivo Abiraterone inhibits the proliferation in vitro and the androgen receptor-mediated gene expression in androgen receptor-positive prostate cancer cells, likely through the suppression of steroidogenesis and anti-androgen receptor activity. At higher concentrations, Abiraterone inhibits the activation of mutant androgen receptors by enzalutamide. Abiraterone effectively replaces the ligand in WT-AR (EC50: 13.4 μM) and T877A mutant receptors (EC50: 7.9 μM). Additionally, Abiraterone acetate significantly suppresses testosterone secretion by 48% and increases LH levels to 192%. Abiraterone also inhibits the lysosomal activity in rat testicular microsomes (IC50: 5.8 nM).
キナーゼ試験 C17,20-lyase activity assay: Microsomes are diluted to a final protein concentration of 50 μg/mL in the reaction mixture which contained 0.25 M sucrose, 20 mM Tris–HCl (pH 7.4), 10 mM G6P and 1.2 IU/mL G6PDH. After equilibration at 37 °C for 10 minutes, the reaction is initiated by addition of βNADP to obtain a final concentration of 0.6 mM. Prior to the distribution of 600 μL of the reaction mixture in each tube, Abiraterone is evaporated to dryness under a stream of nitrogen and then are incubated at 37 °C for 10 minutes. After incubation with Abiraterone, 500 μL of the reaction mixture is transferred to tubes containing 1 μM of the enzyme substrate, 17OHP. After a further 10 minutes incubation, tubes are placed on ice and the reaction is stopped by addition of 0.1 ml NaOH 1N. Tubes are deep-frozen and stored at ?20 °C until assayed for Δ4A levels. A Δ4A RIA is developed and automated on a microplate format using a specific antibody against Δ4A. The separation of free and bound antigen is achieved with a dextran-coated charcoal suspension. After centrifugation, aliquots of the clear supernatant are counted in duplicates in a 1450 MicrobetaPlus liquid scintillation counter. The Δ4A concentrations of unknown samples are determined from the standard curve. The detection limit is 0.5 ng/mL and the within and between assay coefficients of variation are 10.7 and 17.6%, respectively at an assay value of 13 ng/mL. The rate of enzymatic reaction is expressed as pmol of Δ4A formed per 10 minutes and per mg of protein. The value of maximum activity without inhibitor (control) is set at 100%. The IC50 values are calculated using non-linear analysis from the plot of enzyme activity (%) against log of inhibitor concentration.
細胞研究 LNCaP and VCaP cells are seeded in 96-well plates and grown in CSS-supplemented phenol red-free or FBS-supplemented media for 7 days. Cells are treated with Abiraterone at 24 hours and 96 hours after plating and cell viability is determined on day 7 by adding CellTiter Glo and measuring luminescence.(Only for Reference)
別名 CB-7598
分子量 349.51
分子式 C24H31NO
CAS No. 154229-19-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 5.4 mg/mL (15.45 mM), Sonication is recommended.

DMF: 8.75 mg/mL (25.04 mM), Sonication and heating are recommended.

DMSO: 1mg/ml, Sonication is recommended.

参考文献

1. Attard G, et al. J Clin Oncol. 2008, 26(28), 4563-4571. 2. Richards J, et al. Cancer Res. 2012, 72(9), 2176-2182. 3. Duc I, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003, 84(5), 537-542. 4. Hu Q, et al. J Med Chem. 2010, 53(15), 5749-5758. 5. Bruno RD, et al. Steroids. 2011, 76(12), 1268-1279. 6. Ghoochani A, Hsu E C, Aslan M, et al. Ferroptosis inducers are a novel therapeutic approach for advanced prostate cancer[J]. Cancer research. 2021

引用文献

1. Ghoochani A, Hsu E C, Aslan M, et al. Ferroptosis inducers are a novel therapeutic approach for advanced prostate cancer. Cancer research. 2021 Mar 15;81(6):1583-1594. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-20-3477. Epub 2021 Jan 22.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Approved Drug Library EMA Approved Drug Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Bioactive Compounds Library Max Metabolism Compound Library Anti-Lung Cancer Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Abiraterone 154229-19-3 Metabolism P450 Inhibitor Cytochrome P450 CB 7598 inhibit CYPs CB7598 CB-7598 inhibitor

 

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