Aloxistatin

カタログ番号 T6040 CAS 88321-09-9

別名: E64d, Loxistatin, E64c ethyl ester

Aloxistatin (E64d) is an inhibitor of cysteine protease with blood platelet aggregation inhibiting activity. Aloxistatin is an irreversible, membrane-permeable inhibitor of lysosomal and cytosolic cysteine proteases with the ability to inhibit calpain activity in intact platelets.

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Aloxistatin, CAS 88321-09-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Aloxistatin (E64d) is an inhibitor of cysteine protease with blood platelet aggregation inhibiting activity. Aloxistatin is an irreversible, membrane-permeable inhibitor of lysosomal and cytosolic cysteine proteases with the ability to inhibit calpain activity in intact platelets.
In vitro	Aloxistatin can enter the intact platelet and inhibit proteolysis by inhibiting calpain. [2] Aloxistatin blunts Parathyroid hormone (PTH)-induced cell proliferation and inhibits differentiation osteoblasts in vitro. [3]
In vivo	Aloxistatin (100 mg/kg, p.o.) strongly inhibits the cathepsin B&L activities in the skeletal muscle, heart and liver of hamsters. [1] In spinal cord injury (SCI) rats, Aloxistatin provides neuroprotection in SCI lesion and penumbra. [4] Aloxistatin reduces brain amyloid-β and improves memory deficits in Alzheimer's disease animal models by inhibiting cathepsin B activity. [5]
キナーゼ試験	The CTLs and NK cells (0.8×106/mL) are treated with the inhibitors L1 (10-20 μM) or Aloxistatin (20-30 μM) for 24 hr at 37°C in 24-well plates. Cells are then used in 51Cr-release assays or are lysed to examine perforin in Western blots. The inhibitor is also added at the same concentration during the 4 hr reactions in some 51Cr-release assays, as indicated. Cell lysates are prepared using NP-40 lysis buffer (25 mM HEPES, 250 mM NaCl, 2.5 mM ethylenediaminetetraacetic acid, 0.1% volume/volume Nonidet P-40) and total protein concentration is determined using the Bradford assay. Equal amounts of protein are loaded and resolved on 8% SDS-PAGE gels. Human or mouse perforin is detected using the appropriate antibodies as indicated. Anti-actin antibody is used as a loading control[2].
細胞研究	Aloxistatin (E64d) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium (final DMSO 0.1 %) before use[3]. Cell proliferation and apoptosis are assessed by staining for a proliferation marker, Ki67, or an apoptotic marker, cleaved caspase 3, following the protocol described above for the polarity markers. MCF10 variants are grown in 3D rBM overlay cultures for 4 days and are treated with 0.1 % DMSO, 5 μM CA074Me or 5 μM Aloxistatin. The percentage of structures that are positive for Ki67 or cleaved caspase 3 is determined by counting a total of 100 structures on two separate coverslips with a Zeiss Axiophot epifluorescent microscope. Structures are considered Ki67 positive if they contained at least one cell staining for Ki67. Structures are considered to be caspase 3 positive if they contained at least one cell that is positive for cleaved caspase 3 and the positive cell(s) is not localized in the center of a developing lumen[3].

別名	E64d, Loxistatin, E64c ethyl ester
分子量	342.43
分子式	C17H30N2O5
CAS No.	88321-09-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (160.62 mM)

参考文献

1. Tamai M, et al. J Pharmacobiodyn. 1986, 9(8), 672-677. 2. McGowan EB, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1989, 158(2), 432-435. 3. Murray EJ, et al. Metabolism. 1997 , 46(9), 1090-1094. 4. Ray SK, et al. Ann N Y Acad Sci. 2001, 939, 436-449. 5. Hook G, et al. J Alzheimers Dis. 2011, 26(2), 387-408.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Aloxistatin 88321-09-9 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Cysteine Protease SARS-CoV Cathepsin Inhibitor inhibit E64d Loxistatin E64c ethyl ester SARS coronavirus inhibitor

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