Anidulafungin

カタログ番号 T6088 CAS 166663-25-8

別名: LY303366, Eraxis, Ecalta

Anidulafungin (Ecalta) (LY303366) is an echinocandin derivative used as an antifungal drug. It inhibits glucan synthase activity.

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Anidulafungin, CAS 166663-25-8

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Anidulafungin (Ecalta) (LY303366) is an echinocandin derivative used as an antifungal drug. It inhibits glucan synthase activity.
In vitro	Anidulafungin (LY-303366) demonstrates potent in vitro antifungal activity, with minimum inhibitory concentrations (MICs) of ≤0.32 μg/mL against all isolates of Candida albicans (n=99), Candida glabrata (n=18), and Candida tropicalis (n=10). It exhibits significant efficacy against Aspergillus species with a minimum effective concentration (MEC) of 0.02 μg/mL for 90% inhibition (n=20). However, its activity is reduced against Candida parapsilosis (MIC90, 5.12 μg/mL) (n=10), and it is ineffective against C. neoformans (MIC90 >10.24 μg/mL) (n=15) and B. dermatitidis (MIC90, 16 μg/mL) (n=29). Compared to fluconazole, anidulafungin retains low MICs (0.08 to 1.28 μg/mL) against fluconazole-resistant Candida strains, demonstrating a broad range of action. Strains showing resistance to CD101 exhibit a corresponding increase in MIC for anidulafungin and/or caspofungin, highlighting cross-resistance. This strong antifungal activity, notably against Candida species and Aspergillus, contrasts with its limited effects against C. neoformans and B. dermatitidis, for which ketoconazole and amphotericin B show superior efficacy.
キナーゼ試験	FITC-S1P quantification/Caliper assay: A 384-well format of the SphK enzyme assay based on separation of FITC-S1P from unreacted FITC-sphingosine substrate using a microfluidic capillary electrophoresis mobility-shift system is developed. Briefly, 3 nM SphK1–His6 is incubated with 1 μM FITC-sphingosine, 20 μM ATP and 10 μM compound (a final concentration of DMSO of 2 %) in a buffer containing 100 mM Hepes (pH 7.4), 1 mM MgCl2,0.01% Triton X-100, 10% glycerol, 100 μM sodium orthovanadate and 1 mM DTT for 1 h in a 384-well Matrical MP-101-1-PP plate. Reaction mixtures (10 μL) are quenched by the addition of 20 μL of 30 mM EDTA and 0.15% Coating Reagent-3 in 100 mM Hepes, and a small aliquot of each reaction (a few nanolitres) is analysed in the Caliper LabChip 3000 instrument under -1.5 psi (psi=6.9 kPa) pressure, a downstream voltage of -1900 V and a sip time of 0.2 s. Phosphorylated fluorescent product and unphosphorylated fluorescent substrate appeared as distinctive peaks and are quantified using the Caliper data.
細胞研究	Anidulafungin is dissolved in DMSO and stored, and then diluted[2]. Stocks of CD101 (formerly SP 3025, biafungin, AF-025) are prepared fresh in 100% DMSO prior to use. The comparator antifungals Anidulafungin (ANF), Caspofungin (CSF), and Amphotericin B (AMB) are also prepared in 100% DMSO. MIC assays are performed via broth microdilution in accordance with CLSI guidelines, with the exception that test compounds are made up at a 50× final assay concentration and 100 μL assay mixture volumes are used (2 μL added to 98 μL of broth containing cells at 0.5×103 to 2.5×103 CFU/mL). All MIC assays are run at least three times, and a representative data set is shown. Quality control (QC) is assessed throughout the study via comparison of MIC values derived for WT C. krusei strain ATCC 6258 for AMB, CSF, and ANF with previously reported CLSI 24-h broth microdilution QC ranges[2].

別名	LY303366, Eraxis, Ecalta
分子量	1140.24
分子式	C58H73N7O17
CAS No.	166663-25-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (81.6 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Zhanel GG, et al. In vitro activity of a new semisynthetic echinocandin, LY-303366, against systemic isolates of Candida species, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, and Aspergillus species. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Apr;41(4):863-5 2. Locke JB, et al. Characterization of In Vitro Resistance Development to the Novel Echinocandin CD101 in Candida Species. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Sep 23;60(10):6100-7. 3. Lau S K P, Xing F, Tsang C C, et al. Clinical characteristics, rapid identification, molecular epidemiology and antifungal susceptibilities of Talaromyces marneffei infections in Shenzhen, China[J]. Mycoses. 2019 May;62(5):450-457. 4. Tsang C C, Tang J Y M, Chan K F, et al. Diversity of phenotypically non-dermatophyte, non-Aspergillus filamentous fungi causing nail infections: importance of accurate identification and antifungal susceptibility testing[J]. Emerging microbes & infections. 2019;8(1):531-541.

引用文献

1. Tsang C C, Tang J Y M, Chan K F, et al. Diversity of phenotypically non-dermatophyte, non-Aspergillus filamentous fungi causing nail infections: importance of accurate identification and antifungal susceptibility testing. Emerging Microbes & Infections. 2019, 8(1): 531-541 2. Lau S K P, Xing F, Tsang C C, et al. Clinical characteristics, rapid identification, molecular epidemiology and antifungal susceptibilities of Talaromyces marneffei infections in Shenzhen, China. Mycoses. 2019, 62(5): 450-457

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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% +

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% ddH₂O

%DMSO+

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DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Anidulafungin 166663-25-8 Microbiology/Virology Others Antifungal Antibiotic LY303366 Eraxis LY 303366 LY-303366 Ecalta inhibit Fungal Inhibitor inhibitor

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