Atuveciclib Racemate

カタログ番号 T10464L CAS 1414943-88-6

別名: BAY-1143572 Racemate

Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) is the racemate mixture of Atuveciclib, which is a potent and highly selective, oral P-TEFb/CDK9 inhibitor which supresses CDK9/CycT1 with an IC50 of 13 nM.

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Atuveciclib Racemate, CAS 1414943-88-6

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2 mg	在庫あり	￥ 28,500
5 mg	在庫あり	￥ 49,000
10 mg	在庫あり	￥ 80,000
25 mg	在庫あり	￥ 148,000
50 mg	在庫あり	￥ 197,500
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1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 54,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) is the racemate mixture of Atuveciclib, which is a potent and highly selective, oral P-TEFb/CDK9 inhibitor which supresses CDK9/CycT1 with an IC50 of 13 nM.
ターゲット＆IC50	Apoptosis:385 nM(AML cell lines), P-TEFb/CDK9:13 nM, Antiproliferative:310 nM(MOLM-13 cells), Antiproliferative:920 nM(HeLa cells)
In vitro	Atuveciclib (BAY-1143572) exhibits a potent and highly selective inhibitory effect on PTEFb-kinase, specifically against PTEFb/CDK9, in the low nanomolar range, demonstrating at least 50-fold higher selectivity over other CDKs. The compound effectively inhibits the proliferation of seven AML cell lines, both with and without MLL rearrangements, evidenced by a median IC50 of 385 nM (ranging between 230-1100 nM), and it also triggers apoptosis[1]. Furthermore, Atuveciclib (BAY-1143572) differentiates itself by showing significant selectivity against a broad array of non-CDK kinases, coupled with wide-ranging antiproliferative effects across various tumor cell lines indicated by sub-micromolar IC50 values. Notably, it leads to the concentration-dependent inhibition of RNA polymerase II phosphorylation, subsequently diminishing MYC mRNA and protein levels[2].
In vivo	Atuveciclib (BAY-1143572) significantly enhances its effectiveness when used with various chemotherapeutics across different solid tumor models. Additionally, it reduces MYC mRNA levels in the blood cells of treated rats, suggesting the potential of using MYC as a pharmacodynamic marker during clinical trials. When administered orally once daily, Atuveciclib demonstrates efficacy as a single agent, achieving partial or complete remission in most AML (acute myeloid leukemia) xenograft models in both mice and rats, proving its potency and tolerability at certain doses.

別名	BAY-1143572 Racemate
分子量	387.43
分子式	C18H18FN5O2S
CAS No.	1414943-88-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 100 mg/mL (285.11 mM)

参考文献

1. Scholz A, et al. BAY 1143572, a first-in-class, highly selective, potent and orally available inhibitor of PTEFb/CDK9 currently in Phase I, shows convincing anti-tumor activity in preclinical models of acute myeloid leukemia (AML). [abstract]. In: Proceedings of the 107th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2016 Apr 16-20; New Orleans, LA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr 3022. 2. Scholz A, et al. BAY 1143572: A first-in-class, highly selective, potent and orally available inhibitor of PTEFb/CDK9 currently in Phase I, inhibits MYC and shows convincing anti-tumor activity in multiple xenograft models by the induction of apoptosis. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr DDT02-02. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-DDT02-02

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Atuveciclib Racemate 1414943-88-6 Cell Cycle/Checkpoint CDK BAY-1143572 Racemate Atuveciclib BAY1143572 Cyclin dependent kinase inhibit Inhibitor BAY 1143572 BAY-1143572 inhibitor

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