Azilsartan

カタログ番号 T1057 CAS 147403-03-0

別名: TAK-536

Azilsartan (TAK-536) is an Angiotensin 2 Receptor Blocker. The mechanism of action of azilsartan is as an Angiotensin 2 Type 1 Receptor Antagonist. The physiologic effect of azilsartan is by means of Decreased Blood Pressure.

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Azilsartan, CAS 147403-03-0

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Azilsartan (TAK-536) is an Angiotensin 2 Receptor Blocker. The mechanism of action of azilsartan is as an Angiotensin 2 Type 1 Receptor Antagonist. The physiologic effect of azilsartan is by means of Decreased Blood Pressure.
ターゲット＆IC50	AT1 receptor:2.6 nM
In vitro	Azilsartan inhibits the specific binding of 125I-Sar1-Ile8-AII to human angiotensin type 1 receptors. Azilsartan also inhibits the accumulation of AII-induced inositol 1-phosphate (IP1) in the cell-based assay with an IC50 value of 9.2 nM. In isolated rabbit aortic strips, Azilsartan reduces the maximal contractile response to AII with a pD'2 value of 9.9. The inhibitory effects of Azilsartan on contractile responses induced by AII persists after the strips are washed. [1] Azilsartan suppresses the increase in plasma glucose level in the oral glucose tolerance test (OGTT) without significant change in insulin concentration and improved insulin sensitivity. In skeletal muscle, Azilsartan decreases the expression of TNF-α at doses of 0.001%. In adipose tissue, Azilsartan reduces TNF-α expression but increases the expression of adiponectin, PPARγ, C/EBα, and aP2. [2] In cultured 3T3-L1 preadipocytes, Azilsartan enhances adipogenesis and exertes greater effects than valsartan on expression of genes encoding peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPARα), PPARδ, leptin, adipsin, and adiponectin. Azilsartan also potently inhibits vascular cell proliferation in the absence of exogenously supplemented angiotensin II. [3]
In vivo	In Koletsky rats, Azilsartan treatment lowers blood pressure, basal plasma insulin concentration and the homeostasis model assessment of insulin resistance index, and inhibited over-increase of plasma glucose and insulin concentrations during oral glucose tolerance test. Azilsartan downregulates 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 expression. [4]
キナーゼ試験	Radioligand binding studies on human AT1 receptors: A radioligand binding assay is performed by using human AT1 receptor-coated microplates containing 4.4 to 6.2 fmol of receptors/well (10 μg of membrane protein/well). Membrane-coated wells are incubated with 45 μL of assay buffer (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, and 0.005% CHAPS, pH 7.4) containing various concentrations of Azilsartan at room temperature. After 90 minutes, 5 μL of 125I-Sar1-Ile8-AII (final concentration 0.6 nM) dissolved in assay buffer is added to the wells, and the plate is incubated for 5 hours. In each step, the plate is briefly and gently shaken on a plate shaker. In washout experiments, the membranes are incubated with Azilsartan for 90 minutes, then immediately washed twice with 200 μL/well of assay buffer to remove unbound compounds, and further incubated for 5 hours with 125I-Sar1-Ile8-AII. Membrane-bound radioactivity is counted using a TopCount Microplate Scintillation and Luminescence Counter. In the experiments to estimate the dissociation rate of Azilsartan from AT1 receptors, membranes are incubated for 90 minutes with Azilsartan at a concentration of 30 nM for Azilsartan. Azilsartan inhibits the specific binding of 125I-Sar1-Ile8-AII to human AT1 by approximately 90%. The membranes are then immediately washed twice with 200 μL/well of assay buffer and further incubated with 125I-Sar1-Ile8-AII for 240 minutes. Membrane-bound radioactivity is counted using the TopCount Microplate Scintillation and Luminescence Counterat 30 minutes, 60 minutes, 90 minutes, 120 minutes, 150 minutes, 180 minutes, or 240 minutes. Nonspecific binding of 125I-Sar1-Ile8-AII is estimated in the presence of 10 μM unlabeled AII. Unlabeled AII is added again after washout for the washout experiment. Specific binding is defined as total binding minus nonspecific binding.
細胞研究	Twenty-four hours after transfections, the COS-7 cells expressing human AT1 receptors are starved by changing the culture medium to starvation buffer (1 mM CaCl2, 0.5 mM MgCl2, 4.2 mM KCl, 146 mM NaCl, 5.5 mM glucose, and 10 mM HEPES, pH 7.3). Then, 5 μL/well of Azilsartan dissolved in starvation buffer is added to the cells at the indicated concentrations, and they are pretreated for the indicated times. Two hours after starvation, LiCl is added to a final concentration of 50 mM with or without AII 10 nM, and the cells are further incubated for the indicated times at 37°C. In washout experiments, the cells are washed once with 100 μL/well of starvation buffer to remove unbound Azilsartan before stimulation with AII. The accumulation of inositol 1-phosphate (IP1) is measured by using an IP-One Tb kit. The fluorescence resonance energy transfer signal is measured on a plate reader.(Only for Reference)

別名	TAK-536
分子量	456.45
分子式	C25H20N4O5
CAS No.	147403-03-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 55 mg/mL (120.49 mM)

参考文献

1. Ojima M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 336(3), 801-808. 2. Iwai M, et al. Am J Hypertens, 2007, 20(5), 579-586. 3. Kajiya T, et al. J Hypertens, 2011, 29(12), 2476-2483. 4. Zhao M, et al. Diabetes Obes Metab, 2011, 13(12), 1123-1129.

引用文献

1. Zhang C, Zhao Y, Yang X. Azilsartan attenuates lipopolysaccharide-induced acute lung injury via the Nrf2/HO-1 signaling pathway. Immunologic Research. 2021: 1-9.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Azilsartan 147403-03-0 Endocrinology/Hormones RAAS inhibit Reactive Oxygen Species Ischemia HepG2 TAK536 endothelial TAK 536 cancer KDR cells Angiotensin Receptor vascular cell Hypertension Stroke adipogenesis Neuroprotection Inhibitor Apoptosis TAK-536 inhibitor

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