Tofacitinib Citrate

カタログ番号 T2398 CAS 540737-29-9

別名: CP-690550 citrate, Tasocitinib citrate, Tofacitinib (CP-690550) Citrate

Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) is a a potent, cell-permeable inhibitor of JAK1/2/3 (IC50s: 1/20/112 nM).

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Tofacitinib Citrate, CAS 540737-29-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) is a a potent, cell-permeable inhibitor of JAK1/2/3 (IC50s: 1/20/112 nM).
ターゲット＆IC50	JAK2:20 nM (cell free), JAK1:112 nM (cell free), JAK3:1 nM (cell free)
In vitro	Although Tofacitinib (CP-690,550) was highly potent for JAK3 inhibition (enzyme inhibitory potency of 1 nM), it was 20- to 100-fold less potent for JAK2 and JAK1, respectively. CP-690,550 inhibited IL-2-induced proliferation with 30-fold greater potency than its effects on GM-CSF-induced proliferation. CP-690,550 demonstrated potent inhibition in the mixed lymphocyte reaction using murine, monkey, or human cells. Consistent with its mechanism of action, these cellular activities correlated with the ability of CP-690,550 to block IL-2-induced phosphorylation of JAK3 and one of its key substrates, STAT5 [1]. CP-690,550 treatment of murine factor-dependent cell Patersen-erythropoietin receptor (FDCP-EpoR) cells harboring human wild-type or V617F JAK2 resulted in inhibition of cell proliferation with an IC50 of 2.1 microM and 0.25 microM, respectively. CP-690,550 treatment of ex-vivo-expanded erythroid progenitors from JAK2(V617F)-positive PV patients resulted in specific, antiproliferative (IC50: 0.2 microM) and pro-apoptotic activity [2]. The pharmacological inhibition of JAK3 by tofacitinib synergistically enhanced the antitumor effects of IMA in CML cells [3].
In vivo	CP-690,550 treatment significantly prolonged graft survival as compared to vehicle. Four of 12 animals dosed with CP-690,550 (two from each dose group) survived to study termination with normal renal function and mild rejection as determined by histopathology [1]. Monotherapy of mice with tofacitinib quells Ab responses to an immunotoxin derived from the bacterial protein Pseudomonas exotoxin A, as well as to the model Ag keyhole limpet hemocyanin. Thousand-fold reductions in IgG1 titers to both Ags were observed 21 d post immunization. Tofacitinib treatment led to reduced numbers of CD127+ pro-B cells [4].
キナーゼ試験	The JAK1, JAK2, and JAK3 kinase assays utilize a protein expressed in baculovirus-infected SF9 cells (a fusion protein of GST and the catalytic domain of human JAK enzyme) purified by affinity chromatography on glutathione sepharose. The substrate for the reaction was polyglutamic acid-tyrosine [PGT (4:1)], coated onto Nunc Maxi Sorp plates at 100 μg/mL overnight at 37 °C. The plates were washed three times, and JAK enzyme was added to the wells, which contained 100 μL of kinase buffer (50 mM HEPES, pH 7.3, 125 mM NaCl, 24 mM MgCl2) + ATP + 1 mM sodium orthovanadate). After incubation at room temperature for 30 min, the plates were washed three times. The level of phosphorylated tyrosine in a given well was determined by standard ELISA assay utilizing an anti-phosphotyrosine antibody [5].
細胞研究	Apoptotic cells were detected by flow cytometry using recombinant human Annexin-V conjugated with allophycocyanin. Briefly, after exposure to CP-690,550 for different periods of time, cells were washed in Ca2+-free PBS and resuspended in 100 μL of binding buffer (10 mM HEPES pH 7.4; 0.15 M NaC1; 5 mM KCl; 1 mM MgCl2; 1.8 mM CaCl2) to which Annexin-V-APC had been previously added. Cells were incubated for 20 min in the dark at room temperature, washed and resuspended in 0.3 mL binding buffer. Cells were analyzed on a FACSCalibur flow cytometer equipped with the Cell Quest Pro software [2].
動物実験	Mice received tofacitinib in PEG300 (100 mg/ml) or vehicle alone (PEG300) by osmotic pump infusion (Alzet Model 2004, 0.25 μl/hour, 28 days). Four days prior to immunization, mice were anesthetized and their dorsal surface was shaved. A one cm incision was made on the back to create a subcutaneous pocket and insert the pump. The incision site was closed with wound clips. Mice were injected weekly (i.p.) with SS1P recombinant immunotoxin (RIT; 5 μg/mouse) beginning on day 0; control mice received injections of saline alone. Every week before SS1P or vehicle immunization, ~50 μl of blood was drawn to obtain serum samples. Sera were stored at ?80°C until analyzed [4].

別名	CP-690550 citrate, Tasocitinib citrate, Tofacitinib (CP-690550) Citrate
分子量	504.49
分子式	C22H28N6O8
CAS No.	540737-29-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (109.02 mM)

参考文献

1. Changelian PS, et al. Prevention of organ allograft rejection by a specific Janus kinase 3 inhibitor. Science. 2003 Oct 31;302(5646):875-8. 2. Manshouri T, et al. The JAK kinase inhibitor CP-690,550 suppresses the growth of human polycythemia vera cells carrying the JAK2V617F mutation. Cancer Sci. 2008 Jun;99(6):1265-73. 3. Yagi K, et al. Pharmacological inhibition of JAK3 enhances the antitumor activity of imatinib in human chronic myeloid leukemia. Eur J Pharmacol. 2018 Apr 15;825:28-33. 4. Onda M, et al. Tofacitinib suppresses antibody responses to protein therapeutics in murine hosts. J Immunol. 2014 Jul 1;193(1):48-55. 5. Flanagan ME, et al. Discovery of CP-690,550: a potent and selective Janus kinase (JAK) inhibitor for the treatment of autoimmune diseases and organ transplant rejection. J Med Chem. 2010 Dec 23;53(24):8468-84.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Tofacitinib Citrate 540737-29-9 Angiogenesis Apoptosis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Microbiology/Virology Stem Cells JAK Influenza Virus Antibacterial Antifungal inhibit CP-690550 Citrate CP-690550 citrate CP-690550 CP690550 Citrate CP690550 Janus kinase CP 690550 Tasocitinib citrate Fungal CP 690550 Citrate Tasocitinib Citrate Tofacitinib Tofacitinib (CP-690550) Citrate Inhibitor Tasocitinib Bacterial inhibitor

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