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Viral Proteins •   Coronavirus (CoV) Proteins •   Influenza Proteins Fluorescent Proteins Others

BAY-8002

カタログ番号 T5208   CAS 724440-27-1
別名: BAY8002, BAY 8002

BAY-8002 is a potent dual MCT1/2 inhibitor (IC50 values are 3, 8, and 12 nM at rat (C6), human (DLD-1) and mouse (4T1) MCT1 respectively).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
BAY-8002, CAS 724440-27-1
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ￥ 7,500
5 mg 在庫あり ￥ 17,500
10 mg 在庫あり ￥ 26,000
25 mg 在庫あり ￥ 45,500
50 mg 在庫あり ￥ 81,500
100 mg 在庫あり ￥ 133,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 20,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.34%
COA DATASHEET SDS HNMR HPLC
純度: 99.13%
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COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 BAY-8002 is a potent dual MCT1/2 inhibitor (IC50 values are 3, 8, and 12 nM at rat (C6), human (DLD-1) and mouse (4T1) MCT1 respectively).
ターゲット＆IC50 MCT1:85 nM (MCT1-expressing DLD-1 cells)
In vitro BAY-8002 inhibited cellular SNARF-5 fluorescence change with an IC50 of 85 nM in MCT1-expressing DLD-1 cells and displayed excellent selectivity against MCT4 (IC50 >50 μmol/L in EVSA-T cells).
In vivo Raji tumor-bearing mice were treated twice daily per os with 80 and 160 mg/kg BAY-8002. BAY-8002 showed significant inhibition of tumor growth, however, no tumor regression was observed. Daudi Burkitt's lymphoma model showed some response to MCT1 inhibition, albeit not significant for BAY-8002.
細胞研究 Cells were seeded at 3000- 6000 cells per well in a 90 μl volume in 96-well plates. Triplicates were treated in a dose range of 0-10 μmol/L. Cells were continuously exposed to the drug at 37°C and 5 % CO2. After 72 h, cell viability was measured using the CellTiter Glo cell viability assay. For the generation of resistant cell lines, cells were treated at IC50 and upon regrowth treated with increasing concentrations of the drug.
動物実験 For in vivo studies, tumor cells were subcutaneously (s.c.) injected in 0.1 ml suspension to the left flank of 7-10 weeks old immunocompromised female mice (3 x 10^6 Raji cells in 10% Matrigel) to NOD SCID mice, 2 x 10^6 Colo320DM cells in 50% MatrigelTM to NMRI nu/nu mice, 3 x 10^6 WSU-DLCL2 cells or 1 x 10^7 Daudi cells in 50% MatrigelTM to CB17 SCID mice. Tumor area (length x width) and body weight was determined at least twice weekly. Tumors were allowed to establish before mice were allocated to different treatment and control groups by stratified randomization based on their primary tumor size. Oral treatments (p.o.) via gavage were performed as indicated. Final tumor weights were determined at the end of each study. For statistical analysis of tumor area as well as final tumor weights, data were analyzed using one-way ANOVA followed by Tukey's multiple comparisons test.
別名 BAY8002, BAY 8002
分子量 415.85
分子式 C20H14ClNO5S
CAS No. 724440-27-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (120.24 mM)

参考文献

1. Quanz M, et al. Preclinical Efficacy of the Novel Monocarboxylate Transporter 1 Inhibitor BAY-8002 and Associated Markers of Resistance. Mol Cancer Ther. 2018 Nov;17(11):2285-2296.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Membrane Protein-targeted Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Inhibitor Library Bioactive Compounds Library Max Bioactive Compound Library NO PAINS Compound Library Ion Channel Inhibitor Library Orally Active Compound Library Target-Focused Phenotypic Screening Library Anti-Cancer Compound Library

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同一標的の関連化合物
7ACC1 Niflumic acid α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid Lactate transportor 1 AZD0095 MCT1-IN-3 VB124 7ACC2

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

BAY-8002 724440-27-1 Membrane transporter/Ion channel Monocarboxylate transporter Monocarboxylate Transporter BAY8002 Inhibitor inhibit BAY 8002 inhibitor

 

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