7ACC1

カタログ番号 T5845 CAS 50995-74-9

別名: DEAC, Coumarin D 1421, 7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid, D 1421

7ACC1 (D 142) selectively affects a single part of the MCT symporter translocation cycle, leading to strict inhibition of lactate influx. This singular activity is associated with antitumor effects less prone to resistance and side effects.

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7ACC1, CAS 50995-74-9

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化学的特性

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説明	7ACC1 (D 142) selectively affects a single part of the MCT symporter translocation cycle, leading to strict inhibition of lactate influx. This singular activity is associated with antitumor effects less prone to resistance and side effects.
In vitro	7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid compounds on lactate influx using oxidative cancer cells known to maintain in vitro their capacity to take up lactate as an energetic fuel, and the lack of effects on lactate efflux using highly glycolytic cells. Accordingly, in oxidative human cancer cervix cells, SiHa and Hela, which express both MCT1 and MCT4 isoforms, a potent inhibition of both lactate influx and cell proliferation was obtained with 7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid, whereas the bona fide MCT1/MCT2 inhibitor AR-C155858 failed to do so. The effects of 7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid were confirmed in MCT1/4-expressing pharynx squamous FaDu tumor cells. These observations strongly suggest that 7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid compounds are inhibitors of lactate entry through both MCT1 and MCT4 preventing any compensatory effects when MCT1, the main path for lactate uptake, is inhibited.
In vivo	7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid developed to selectively interfere with lactate fluxes in the lactate-rich tumor microenvironment.?The pharmacologic properties of two compounds of this family, including their effects on lactate influx and efflux and antitumor activity, were investigated using human cancer cell lines and mouse xenograft models.?Contrary to the reference MCT1 inhibitor AR-C155858, 7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid unexpectedly inhibited lactate influx but not efflux in tumor cells expressing MCT1 and MCT4 transporters.?7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid delayed the growth of cervix SiHa tumors, colorectal HCT116 tumors, and orthoptopic MCF-7 breast tumors.?MCT target engagement was confirmed by the lack of activity of 7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid on bladder UM-UC-3 carcinoma that does not express functional MCT.7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid?also inhibited SiHa tumor relapse after treatment with cisplatin.?Finally, we found that contrary to AR-C155858, 7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid did not prevent the cell entry of the substrate-mimetic drug 3-bromopyruvate (3BP) through MCT1, and contributed to the inhibition of tumor relapse after 3BP treatment.
細胞研究	Cervix cancer cells(SiHa and HeLa) and mammary cancer cells (MDA-MB-231, MCF-7) were cultured in Dulbecco's Modified Eagle Medium (DMEM), and HCT-116 colorectal cancer cells in McCoy's 5A medium, UM-UC-3 bladder transitional cell carcinoma and pharynx squamous carcinoma FaDu cells in Eagle's MEM, HL-60 acute promyelocytic leukemia cells and K562 chronic myelogenous leukemia cells were cultured in suspension in RPMI-1640 medium. For treatments, SiHa, Hela, and MDA-MB231 cells were seeded in flat-bottom 96-well plates in DMEM. After overnight incubation, the culture medium was replaced by 100 μL of medium containing 7ACC1, 7ACC2, AR-C155858, or 3BP. Nonadherent HL-60 and K562 cells were directly treated in flat-bottom 96-well plates in RPMI medium. Antiproliferative effects were determined using MTT or Presto Blue assay for adherent cells or cell counting using a Cellometer Auto T4 for nonadherent cells.
動物実験	Eight-week-old NMRI female nude mice (Elevage Janvier) were injected subcutaneously with 2 × 106 SiHa cells, 2 × 10^6 HCT-11^6 cells, or 5 × 10^6 UM-UC-3 cells. An orthotopic breast cancer model was also used with MCF-7 tumor cells injected into the mammary fat pad of mice; a 17β-estradiol pellet had first been subcutaneously implanted in these mice as previously described . When tumors reached a mean diameter of 5 mm, 7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid compounds (3 mg/kg) or AR-C155858 (3 mg/kg) were daily injected intraperitoneally; in some experiments, 7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid treatment was combined with cisplatin (5 mg/kg) injected intraperitoneally at days 0 and 7 (7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid administered daily except at days 0 and 7) or 3BP(3 mg/kg) injected i.p. from day 0 to 4 and day 7 to 11 (7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid administered together with 3BP). Cisplatin and 3BP were also administered alone and control mice were injected with vehicle (dimethyl sulfoxide). Tumor sizes were tracked with an electronic calliper and determined using the formula: (length × width^2 × π)/6.

別名	DEAC, Coumarin D 1421, 7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid, D 1421
分子量	261.27
分子式	C14H15NO4
CAS No.	50995-74-9

保存条件

keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 32 mg/mL (122.48 mM)

参考文献

1. Draoui N , Schicke O , Seront E , et al. Antitumor Activity of 7-Aminocarboxycoumarin Derivatives, a New Class of Potent Inhibitors of Lactate Influx but Not Efflux[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2014, 13(6):1410-1418.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

7ACC1 50995-74-9 Membrane transporter/Ion channel Monocarboxylate transporter 7ACC-1 DEAC Inhibitor D1421 inhibit Coumarin D1421 Coumarin D 1421 D-1421 Coumarin D-1421 7-(Diethylamino)coumarin-3-carboxylic acid Monocarboxylate Transporter D 1421 inhibitor

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