CA-074 methyl ester

カタログ番号 T3420 CAS 147859-80-1

別名: Cathepsin B Inhibitor IV, CA-074Me

CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) is a specific inhibitor of Cathepsin B with neuroprotective, anti-cancer, and anti-inflammatory effects.

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CA-074 methyl ester, CAS 147859-80-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) is a specific inhibitor of Cathepsin B with neuroprotective, anti-cancer, and anti-inflammatory effects.
In vitro	CA-074Me is able to inhibit cathepsin L within living HL-60 cells and bloodstream forms of Trypanosoma brucei brucei, but does not inhibit cathepsin L in the absence of thiols. CA-074Me is converted into CA-074 by intracellular esterasesand is, therefore, able to inhibit cathepsin B in GSH-depleted HL-60 cell. It is suggested that CA-074 rather than CA-074Me should be used to selectively inhibit cathespsin B within living cells[1]. Myotube size and number and induced levels of fusion-related creatine phosphokinase activity and myosin heavy-chain protein are reduced from 30 to 50% in CA074Me-treated myoblasts. These reductions are also dose related. Micromolar concentrations of CA074Me inhibit catB activity in differentiating myoblasts[2].
In vivo	Administration of CA074Me to the London APP mice results in significant improvement in memory deficit, reduces amyloid plaque load in brain, reduces levels of Aβ40 and Aβ42 in brain, and reduces C-terminal β-secretase fragment (CTFβ) derived from APP by β-secretase when compared with untreated control animals. It has no effect on any of these parameters in mice expressing the Swe mutant β-secretase site of APP (in Swedish/London APP mice). In vivo icv administration of CA074Me to normal guinea pigs results in substantial reduction of brain Aβ levels and inhibits β-secretase activity[3].
キナーゼ試験	After seven days of cell culture and osteoclast generation, the media is removed and washed three times with PBS. BMMs are fixed with a fixing solution supplied by the manufacturer. The cells are incubated at 37°C with a solution containing deionized water, Fast Garnet GBC, Napthol phosphate, Acetate, and Tartrate for 1 h. The staining solution is removed, washed with PBS (3×), and air-dried. TRAP positive cells with three or more nuclei across whole culture area are counted as multinucleated osteoclasts using light microscopy.
細胞研究	HL-60 cells are pre-treated for 24 h with 200 μM BSO followed by 60 min with 1 mM DEM. Thereafter, the cells(1×106/ml) are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO, 200 μM BSO and 1 mM DEM at 37°C. Control cultures are treated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK in the presence of 200 μM BSO and 1 mM DEM. Untreated HL-60 cells are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO at 37°C. Untreated control cultures are incubated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK. After 2 h incubation, cells are washed three times with PBS/1% glucose and lysed in 100 mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps (106 cells/100 μl). Subsequently, the lysate is centrifuged and the clarified supernatant used to assay for proteolytic activity.(Only for Reference)

別名	Cathepsin B Inhibitor IV, CA-074Me
分子量	397.47
分子式	C19H31N3O6
CAS No.	147859-80-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 73 mg/mL (183.6 mM)

H2O: 72 mg/mL (181.1 mM)

Ethanol: 73 mg/mL (183.6 mM)

参考文献

1. Dietmar Steverding, et al. The Open Enzyme Inhibition Journal. 2011, 4:11-16. 2. Jane DT, et al. Biochem Cell Biol. 2002, 80(4):457-65.

引用文献

1. Wang Y, Chen Y Y, Gao G B, et al.Polyphyllin D “Punctures” Hypertrophic Lysosomes to Reverse Drug Resistance of Hepatocellular Carcinoma by Targeting Acid Sphingomyelinase.Molecular Therapy.2023

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

CA-074 methyl ester 147859-80-1 Proteases/Proteasome Cysteine Protease CA074 methyl ester Inhibitor Cathepsin Cathepsin B Inhibitor IV inhibit CA 074 methyl ester CA-074Me inhibitor

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