CCX140

カタログ番号 T14909 CAS 1100318-47-5

別名: CCX140-B

CCX140 (CCX140-B) (CCX140-B) is an antagonist of CCR2.

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CCX140, CAS 1100318-47-5

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10 mg	在庫あり	￥ 21,500
25 mg	在庫あり	￥ 32,000
50 mg	在庫あり	￥ 47,000
100 mg	在庫あり	￥ 71,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 16,500

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純度: 99.95%

COA DATASHEET SDS HNMR LCMS

純度: 97.58%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	CCX140 (CCX140-B) (CCX140-B) is an antagonist of CCR2.
ターゲット＆IC50	CCR5:7 μM (in Activated T lymphocytes), CCR2 (human):2.3 nM (kd)(in monocytes), CCR2:3 nM (in THP-1 cells)
In vitro	CCX140 inhibits the binding of 125I-CCL2 to monocytes with an IC50 value of 17 nM and it also inhibits CCL2-induced Ca2+ mobilization in monocytes with an IC50 value of 3 nM. CCX140 (CCX140-B) potently inhibits CCL2-induced chemotaxis of purified human blood monocytes with IC50 values of 8 nM in buffer and 200 nM in the presence of 100% human serum. CCX140 has a Kd value of 2.3 nM toward hCCR2. CCX140 also inhibits monocyte chemotaxis mediated by the other CCR2 ligands: CCL8/MCP-2, CCL7/MCP-3, and CCL13/MCP-4[1].
In vivo	CCX140 effectively moderates various metabolic and immunological parameters. It decreases urine and glucose excretion, lowers hepatic glycogen and triglyceride contents, and reduces glucose 6-phosphatase levels. In hCCR2 KI mice, CCX140-B dosage exhibits a significant, dose-dependent capability to mitigate peritoneal leukocyte count following thioglycollate induction, displaying robust leukocyte infiltration inhibition at 30 mg/kg, partial inhibition at 10 mg/kg, and no effect at 3 mg/kg. Additionally, in diet-induced obese (DIO) mice, CCX140 acts as a CCR2 antagonist, fully preventing inflammatory macrophage recruitment to visceral adipose tissue. For DIO hCCR2 KI mice treated with 100 mg/kg of CCX140, there's an evident halt in the escalating urine albumin excretion rate (UAER) and albumin to creatinine ratio (ACR), with sustained lower levels throughout an 8-week dosage period. The treated mice also show reduced hyperglycemia and insulin levels, enhanced insulin sensitivity, escalated circulating adiponectin levels, diminished pancreatic islet size, and an increase in islet number, demonstrating CCX140's comprehensive therapeutic potential.

別名	CCX140-B
分子量	495.86
分子式	C20H13ClF3N5O3S
CAS No.	1100318-47-5

保存条件

keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 0.25 mg/mL (0.50 mM), Sonication and heating are recommended.

DMSO: 100 mg/mL (201.67 mM)

参考文献

1. Sullivan T, et al. CCR2 antagonist CCX140-B provides renal and glycemic benefits in diabetic transgenic human CCR2 knockin mice. Am J Physiol Renal Physiol. 2013 Nov 1;305(9):F1288-97. 2. Sullivan TJ, et al. Experimental evidence for the use of CCR2 antagonists in the treatment of type 2 diabetes. Metabolism. 2013 Nov;62(11):1623-32.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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CCX140 1100318-47-5 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology CCR CCX-140 CCX 140 CCX140-B Inhibitor inhibitor inhibit

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