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CFTR(inh)-172

カタログ番号 T2355   CAS 307510-92-5
別名: CFTRinh 172, CFTR Inhibitor-172, CFTRinh-172, CFTRinh172

CFTR(inh)-172 (CFTR Inhibitor-172) is a voltage-independent, selective CFTR inhibitor.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
CFTR(inh)-172, CAS 307510-92-5
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 7,000
2 mg 在庫あり ￥ 9,000
5 mg 在庫あり ￥ 14,000
10 mg 在庫あり ￥ 22,500
25 mg 在庫あり ￥ 45,500
50 mg 在庫あり ￥ 87,000
100 mg 在庫あり ￥ 128,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 14,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 CFTR(inh)-172 (CFTR Inhibitor-172) is a voltage-independent, selective CFTR inhibitor.
ターゲット＆IC50 CFTR:300 nM(Ki)
In vitro Administering 20 μg of CFTRinh-172 over 6 hours fully abolished intestinal fluid secretion induced by Vibrio cholerae without affecting the growth of Vibrio cholerae within the body.
In vivo CFTRinh-172, a selective inhibitor of the CFTR (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator) channel, effectively eliminates Cl- (chloride) currents in the lacrimal gland acinar and duct cells of rabbits. It exhibits time- and dose-dependent inhibition of CFTR-mediated iodide transport and efficiently inhibits the activation of CFTR by various agonists or activators. Notably, CFTRinh-172 induces the production of ROS (Reactive Oxygen Species), mitochondrial depletion, and the activation of the NF-κB (Nuclear Factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells) signaling pathway independently of its CFTR inhibitory action.
キナーゼ試験 Screening procedures: Assays are done using a customized screening system consisting of a 3-meter robotic arm, CO2 incubator, plate washer, liquid-handling workstation, bar code reader, delidding station, and two FLUOstar fluorescence platereaders, each equipped with two syringe pumps and HQ500/20X (500 ± 10 nm) excitation and HQ535/30M (535 ± 15 nm) emission filters. The robotic system is integrated using SAMI version 3.3 software modified for two platereaders. Custom software is written in Microsoft VBA (Visual Basic for Applications) to compute base-line–subtracted, normalized fluorescence slopes (giving halide influx rates) from stored data files. The assay is set up by loading the incubator (37°C, 90% humidity, 5% CO2) with 40–60 96-well plates containing the FRT cells, and loading a carousel with 96-well plates containing test compounds and disposable plastic pipette tips. To initiate the assay, each well of a 96-well plate is washed three times in PBS (300 μl/wash), leaving 50 μL PBS. Ten microliters of a CFTR-activating cocktail (5 μM forskolin, 100 μM IBMX, 25 μM apigenin in PBS) is added, and after 5 minutes one test compound (0.5 μL of 1 mM DMSO solution) is added to each well to give 10 μM final concentration. After 10 minutes, 96-well plates are transferred to a platereader for fluorescence assay. Each well is assayed individually for CFTR-mediated I– transport by recording fluorescence continuously (200 ms per point) for 2 seconds (base line) and then for 12 seconds after rapid (<0.5 seconds) addition of 165 μL of isosmolar PBS in which 137 mM Cl– was replaced by I–.
細胞研究 Cell toxicity is assayed by the dihydrorhodamine method at 24 hours after cell incubation with 0&ndash;1,000 &mu;M inhibitor. (Only for Reference)
別名 CFTRinh 172, CFTR Inhibitor-172, CFTRinh-172, CFTRinh172
分子量 409.4
分子式 C18H10F3NO3S2
CAS No. 307510-92-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 40.9 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Ma T, et al. J Clin Invest. 2002, 110(11), 1651-1658. 2. Lu M, et al. Curr Eye Res. 2012, 37(8), 671-677. 3. Kelly M, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(1), 60-69. 4. Sawasvirojwong S, et al. PLoS Negl Trop Dis. 2013, 7(6), e2293.

引用文献

1. Graeber S Y, Balázs A, Ziegahn N, et al.Personalized CFTR Modulator Therapy for G85E and N1303K Homozygous Patients with Cystic Fibrosis.International Journal of Molecular Sciences.2023, 24(15): 12365.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Inhibitor Library Membrane Protein-targeted Compound Library Bioactive Compound Library Target-Focused Phenotypic Screening Library Anti-Cancer Compound Library Ion Channel Inhibitor Library Bioactive Compounds Library Max Covalent Inhibitor Library Anti-Fibrosis Compound Library Autophagy Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
CFTR corrector 4 Glucosamine GlyH-101 CFTR corrector 9 Nesolicaftor WAY-326766 IOWH-032 BPO-27 racemate

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

CFTR(inh)-172 307510-92-5 Autophagy Membrane transporter/Ion channel CFTR Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator Inhibitor CFTRinh 172 CFTR Inhibitor-172 CFTRinh-172 CFTR(inh) 172 CFTR(inh)172 CFTRinh172 inhibit inhibitor

 

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