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CY-09

カタログ番号 T4164   CAS 1073612-91-5
別名: CY 09

CY-09 is an NLRP3 inhibitor.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
CY-09, CAS 1073612-91-5
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ￥ 11,000
5 mg 在庫あり ￥ 16,000
10 mg 在庫あり ￥ 27,000
25 mg 在庫あり ￥ 57,000
50 mg 在庫あり ￥ 90,000
100 mg 在庫あり ￥ 135,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 17,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 CY-09 is an NLRP3 inhibitor.
In vitro CY-09 demonstrates a dose-dependent decrease in monosodium urate (MSU), nigericin, and ATP-triggered caspase-1 activity and IL-1β release across 1 to 10 μM concentrations in LPS-primed bone marrow-derived macrophages (BMDMs). It effectively prevents cytosolic LPS-induced noncanonical NLRP3 activation in BMDMs. Notably, CY-09, like MCC950, selectively curbs NLRP3 inflammasome activity without impacting LPS-induced priming effects. Additionally, CY-09 significantly hinders nigericin-induced ASC oligomerization and disrupts Flag-NLRP3 and mCherry-NLRP3 interactions in HEK-293T cells, indicating a blockage of NLRP3 oligomerization by CY-09.
In vivo Compare with MCC950, CY-09 treatment?in vivo?efficiently suppresses monosodium urate (MSU) injection-induced IL-1β production and neutrophil influx, suggesting that CY-09 can block MSU-induced NLRP3 inflammasome activation?in vivo. CY-09 treatment also increases the survival of?NLRP3mutant mice up to days 30 to 48 even after treatment is stopped at day 25. The caspase-1 cleavage observed in adipose tissue of HFD-treated mice is also suppressed by CY-09
キナーゼ試験 For ATPase activity assay, purified recombinant human proteins are incubated at 37°C with indicated concentrations of CY-09 for 15 min in the reaction buffer. ATP (25 μM) is then added, and the mixture is further incubated at 37°C for another 40 min. The amount of ATP converted into adenosine diphosphate (ADP) is determined by luminescent ADP detection with ADP-Glo Kinase Assay kit according to the manufacturer's protocol. The results are expressed as percentage of residual enzyme activity to the vehicle-treated enzyme. For ATP binding assay, purified NLRP3 proteins are incubated with ATP binding agarose for 1 h and then different concentrations of CY-09 are added and incubated for 2 h with motion at 4°C. Beads are washed and boiled in loading buffer. Samples are subjected to immunoblotting analysis[1].
細胞研究 To induce NLRP3 inflammasome activation, 5×105/mL BMDMs and 6×106/mL PBMCs are plated in 12-well plates. The following morning, the medium is replaced, and cells are stimulated with 50 ng/mL LPS or 400 ng/mL Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors are added into the culture for another 30 min, and then the cells are stimulated for 4 h with monosodium urate (MSU) (150 μg/mL),?Salmonella typhimurium?(multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 μM). Cells are transfected with poly(dA:dT) (0.5 μg/mL) for 4 h or LPS (500 ng/mL) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants are analyzed by immunoblot[1].
動物実験 For the?in vivo?experiments, CY-09 is formulated in a vehicle containing 10% DMSO, 10% Solutol HS 15, and 80% saline,WT or Nlrp3?/? mice at the age of 6 wk, with similar plasma glucose levels and body weights are randomized into different groups. For generation of high-fat diet (HFD)-induced diabetic mice, mice are fed with HFD for 14 wk. The diabetic mice are treated with CY-09 (i.p.) at a dose of 2.5 mg/kg once a day for 6 wk. The mice are maintained with HFD when used for CY-09 treatment and the subsequent experiments[1].
別名 CY 09
分子量 423.43
分子式 C19H12F3NO3S2
CAS No. 1073612-91-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 77 mg/mL(181.8 mM)

参考文献

1. Jiang H, et al. Identification of a selective and direct NLRP3 inhibitor to treat inflammatory disorders. J Exp Med. 2017 Nov 6;214(11):3219-3238. 2. Jia Y, Cui R, Wang C, et al. Metformin protects against intestinal ischemia-reperfusion injury and cell pyroptosis via TXNIP-NLRP3-GSDMD pathway[J]. Redox Biology. 2020: 101534. 3. Chen Z, Zhang S, Nie B, et al. Metformin protects against intestinal ischemia-reperfusion injury and cell pyroptosis via TXNIP-NLRP3-GSDMD pathway[J]. Redox Biology. 2020: 101534.

引用文献

1. Jia Y, Cui R, Wang C, et al. Metformin protects against intestinal ischemia-reperfusion injury and cell pyroptosis via TXNIP-NLRP3-GSDMD pathway. Redox Biology. 2020: 101534. 2. Jia Y, Cui R, Wang C, et al. Metformin protects against intestinal ischemia-reperfusion injury and cell pyroptosis via TXNIP-NLRP3-GSDMD pathway. Redox Biology. 2020: 101534. 3. Zhang Y, Liu Y, Xie Z, et al.Inhibition of PFKFB Preserves Intestinal Barrier Function in Sepsis by Inhibiting NLRP3/GSDMD.Oxidative Medicine and Cellular Longevity.2022, 2022. 4. Zhu Q, Zheng F, You W, et al.Expression of histone H1 in rats with traumatic brain injury and the effect of the NLRP3 inflammasome pathway.World Neurosurgery.2022

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Inhibitor Library Fluorochemical Library NF-κB Signaling Compound Library Covalent Inhibitor Library Nonsteroidal Anti-Inflammatory Compound Library Anti-Aging Compound Library Bioactive Compound Library Anti-Liver Cancer Compound Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library Pyroptosis Compound Library

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同一標的の関連化合物
JT002 NLRP3-IN-23 Arglabin M-TriDAP Stavudine iE-DAP INF200 NLRP3-IN-19

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

CY-09 1073612-91-5 Immunology/Inflammation NF-Κb NOD NOD-like Receptor (NLR) CY09 Inhibitor inhibit CY 09 inhibitor

 

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