Capromorelin Tartrate

カタログ番号 TQ0022 CAS 193273-69-7

別名: CP 424391-18

Capromorelin Tartrate (CP 424391-18) is a potent, orally active growth hormone secretagogue receptor (GHSR) agonist (Ki: 7 nM for hGHS-R1a).

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Capromorelin Tartrate, CAS 193273-69-7

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
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2 mg	在庫あり	￥ 9,000
5 mg	在庫あり	￥ 13,000
10 mg	在庫あり	￥ 22,500
25 mg	在庫あり	￥ 49,000
50 mg	在庫あり	￥ 86,500
100 mg	在庫あり	￥ 128,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 18,500

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純度: 98.98%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Capromorelin Tartrate (CP 424391-18) is a potent, orally active growth hormone secretagogue receptor (GHSR) agonist (Ki: 7 nM for hGHS-R1a).
ターゲット＆IC50	GHS-R1a (human):7 nM (Ki)
In vitro	Capromorelin stimulates GH release in rat pituitary cell cultures (EC50: 3 nM) [1].
In vivo	Capromorelin shows enhanced intestinal absorption in rodent models and exhibits superior pharmacokinetic properties, including high bioavailabilities in two animal species [F(rat)=65%, F(dog)=44%][1]. Capromorelin stimulates GH release in the anesthesized rat model (ED50: 0.05 mg/kg iv) [1]. Dogs receiving capromorelin (30 mg/mL) have food consumption that is significantly greater than dogs treated with placebo. All dogs in the capromorelin group gain weight by 0.52 kg, more than that of the placebo group [2].
キナーゼ試験	Membranes are prepared from HEK293 cells stably transfected with the human GHS-R1a receptor cDNA in the plasmid pcDNA3.1neo. Competition radioligand binding assays are performed in 96-well format with GF/C filters pre-soaked in 0.3% polyethyleneimine. Assays are performed at room temperature for 1 h in duplicate using 50 pM [125I]-ghrelin and 1 μg membrane per well in 50 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2, 0.2% bovine serum albumin and the following protease inhibitors: 100 μg/mL bacitracin, 100 μg/mL benzamidine, 5 μg/mL aprotinin, 5 μg/mL leupeptin. The membranes are harvested and washed three times with ice-cold ish buffer containing 50 mM HEPES, pH 7.4 and 10 mM MgCl2. IC50 and Ki values are determined using Prism. The Kd of [125I]-ghrelin at membranes expressing human GHS receptors is calculated to be 0.2 nM [1].
動物実験	The study tested capromorelin flavored oral solution with 30 mg/mL of capromorelin compared to a matched placebo flavored oral solution treatment (which contains all the ingredients of the formulation without capromorelin) administered for 4 days. Dogs are randomized into two groups, with Group 1 receiving placebo (0.1 mL/kg) and Group 2 receiving 3.0 mg/kg. Both groups are treated once a day at approximately 9 AM each day. The first day of dosing is considered Day 0. The placebo and test drug are administered by a syringe placed in the corner of the mouth. The Day 0 weight is used for dose calculations [2].

別名	CP 424391-18
分子量	655.7
分子式	C32H41N5O10
CAS No.	193273-69-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 100 mg/mL (152.51 mM)

参考文献

1. Carpino PA, et al. Pyrazolinone-piperidine dipeptide growth hormone secretagogues (GHSs). Discovery of capromorelin. Bioorg Med Chem. 2003 Feb 20;11(4):581-90. 2. Zollers B, et al. Capromorelin oral solution (ENTYCE?) increases food consumption and body weight when administered for 4 consecutive days to healthy adult Beagle dogs in a randomized, masked, placebo controlled study. BMC Vet Res. 2017 Jan 5;13(1):10.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Capromorelin Tartrate 193273-69-7 GPCR/G Protein GHSR Inhibitor Growth hormone secretagogue receptor Capromorelin inhibit CP 424391-18 inhibitor

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Capromorelin Tartrate

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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