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Ciproxifan maleate

カタログ番号 T2004   CAS 184025-19-2
別名: FUB 359 maleate, FUB 359

Ciproxifan maleate (FUB 359)(FUB-359 maleate) is a highly potent and selective histamin H3-receptor antagonist with IC50 of 9.2 nM, with low apparent affinity at other receptor subtypes.

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Ciproxifan maleate, CAS 184025-19-2
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ¥ 8,500
2 mg 在庫あり ¥ 11,500
5 mg 在庫あり ¥ 17,000
10 mg 在庫あり ¥ 25,000
25 mg 在庫あり ¥ 52,000
50 mg 在庫あり ¥ 97,000
100 mg 在庫あり ¥ 144,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 18,500
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1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

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3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Ciproxifan maleate (FUB 359)(FUB-359 maleate) is a highly potent and selective histamin H3-receptor antagonist with IC50 of 9.2 nM, with low apparent affinity at other receptor subtypes.
ターゲット&IC50 H3 receptor:9.2 nM
In vitro Ciproxifan inhibits [3H]HA release from synaptosomes with Ki of 0.5 nM. Ciproxifan inhibits the binding of [125I]iodoproxyfan at the brain H3 receptor with Ki of 0.7 nM. Ciproxifan displays high affinity at H3 receptor but shows low apparent affinity at other receptor subtypes as evaluated in functional tests on isolated organs (histamine H1 and H2, muscarinic M3, adrenergic α1D and β1, serotonin 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3 and 5-HT4). [1]
In vivo Ciproxifan intravenously injected at dose of 1 mg/kg decreases the H3-receptor ligand concentration in serum in Male Swiss mice, with half-times of distribution phase of 13min and elimination phase of 87 min, respectively. Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.) rises brain t-MeHA level rapidly in Male Swiss mice, being already significantly increased after 30 min, reaching a plateau between 90 and 180 min and still remaining enhanced after 270 min. Ciproxifan leads to ED50 values of 0.23 mg/kg in cerebral cortex, 0.28 mg/kg in striatum and 0.30 mg/kg in hypothalamus in Male Wistar rats. Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.) significantly increases choice accuracy as evaluated in the five-choice task performed using a short stimulus duration. Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.) induces marked signs of neocortical electroencephalogram activation manifested by enhanced fast-rhythms density and an almost total waking state in cats. [1] Ciproxifan (10 mg/kg i.p.) enhances prepulse inhibition in the DBA/2 strain mice. [3] Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) alleviates hyperactivity and cognitive deficits in the APP Tg2576 mouse model of Alzheimer's disease. [4] Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) improves accuracy and decreased impulsivity in adult male hooded Lister rats. [5]
別名 FUB 359 maleate, FUB 359
分子量 386.4
分子式 C20H22N2O6
CAS No. 184025-19-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 54 mg/mL (139.75 mM)

DMSO: 50 mg/mL (129.4 mM)

参考文献

1. Ligneau X, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1998, 287(2), 658-666. 2. Pillot C, et al. J Neurosci, 2002, 22(16), 7272-7280. 3. Browman KE, et al. Behav Brain Res, 2004, 153(1), 69-76. 4. Bardgett ME, et al. Neurobiol Learn Mem, 2011, 95(1), 64-72. 5. Day M, et al. Biochem Pharmacol, 2007, 73(8), 1123-1134. 6. Xie L, Wu Q, Hu W, et al. Impact of histaminergic H3 receptor antagonist on hypoglossal nucleus in chronic intermittent hypoxia conditions[J]. Psychopharmacology. 2020: 1-11.

引用文献

1. Xie L, Wu Q, Hu W, et al. Impact of histaminergic H3 receptor antagonist on hypoglossal nucleus in chronic intermittent hypoxia conditions. Psychopharmacology. 2020: 1-11

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library Inhibitor Library GPCR Compound Library Neurotransmitter Receptor Compound Library Neuronal Signaling Compound Library NO PAINS Compound Library Anti-Obesity Compound Library Preclinical Compound Library Nonsteroidal Anti-Inflammatory Compound Library

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同一標的の関連化合物
Lodoxamide tromethamine Talastine Fexofenadine hydrochloride Niaprazine KSK94 FA Carebastine Buclizine dihydrochloride Donetidine

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

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