DC260126

カタログ番号 T7127 CAS 346692-04-4

DC260126 is a small-molecule antagonist of FFA1 (GPR40)

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DC260126, CAS 346692-04-4

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25 mg	在庫あり	￥ 33,000
50 mg	在庫あり	￥ 52,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 12,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	DC260126 is a small-molecule antagonist of FFA1 (GPR40)
In vivo	DC260126, a small molecule antagonist of GPR40, on β-cell function following administration of 10 mg/kg dose of DC260126 to obese diabetic db/db mice. Oral glucose tolerance test, glucose stimulated insulin secretion and insulin tolerance test were used to investigate the pharmacological effects of DC260126 on db/db mice after 21-days treatment. Immunohistochemistry and serum biochemical analysis were also performed. Although no significant change of blood glucose levels was found in DC260126-treated mice, DC260126 significantly inhibited glucose stimulated insulin secretion, reduced blood insulin level and improved insulin sensitivity after 3 weeks administration in db/db mice. Moreover, DC260126 reduced the proinsulin/insulin ratio and the apoptotic rate of pancreatic β-cells remarkably in DC260126-treated db/db mice compared to vehicle-treated mice (p<0.05, n = 8). Suggest that although DC260126 could not provide benefit for improving hyperglycemia, it could protect against pancreatic β-cells dysfunction through reducing overload of β-cells, and it increases insulin sensitivity possibly via alleviation of hyperinsulinemia in db/db mice[1].
動物実験	To investigate the dose-dependent effect of DC260126, nine-week-old db/db male mice were divided into four groups (n = 6/group). Mice were give vehicle (5% DMSO in PBS) or DC260126 (3, 10, 30 mg/kg) once daily by tail vein injection for 5 days. At day 5, each group of mice were fasted for 6 h and blood samples were collected from orbital venous plexus and centrifuged for serum separation. Then the concentration of serum insulin level was measured by ELISA kit following its protocol. For long term experiments, six-week-old obese db/db male mice were divided into two groups (n = 8/group) and given vehicle (5% DMSO in PBS) or DC260126 (10 mg/kg) once daily by tail vein injection for 24 days, respectively. Meanwhile, their lean littermates were treated with vehicle in an identical manner as normal control. Body weight and food intake were recorded regularly. After 6 h fasting, blood glucose concentrations were monitored by tail vein blood using a glucometer every week. At the end of the experiment, mice were fasted for 12 h to perform oral glucose tolerance test (OGTT, day 21) and for 6 h to generate insulin tolerance test (ITT, day 23) as described with slight modification indicated . Meanwhile, the insulin release during OGTT was also measured, blood sample was obtained from tail veins and serum insulin concentration was determined by ELISA kit (Alpco, USA). At the end of experiment (day 24), mice were fasted for 6 h, and blood samples were collected from orbital venous plexus and centrifuged for serum separation. Then the animals were killed by CO2 inhalation, the pancreas tissue were removed and kept in 4% paraformaldehyde[1].

分子量	307.38
分子式	C16H18FNO2S
CAS No.	346692-04-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 100 mg/mL (325.33 mM)

参考文献

1. Peng S , Ting W , Yuren Z , et al. DC260126: A Small-Molecule Antagonist of GPR40 that Protects against Pancreatic β-Cells Dysfunction in db/db Mice[J]. PLoS ONE, 2013, 8(6):e66744-. 2. Zhang X , Yan G , Li Y , et al. DC260126, a small-molecule antagonist of GPR40, improves insulin tolerance but not glucose tolerance in obese Zucker rats[J]. Biomedicine and Pharmacotherapy, 2010, 64(9):0-651.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

DC260126 346692-04-4 Apoptosis Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein GPR stress FFAR DC 260126 Inhibitor insulin inhibit secretion Free Fatty Acid Receptor DC-260126 phosphorylation elevation Ca2+ inhibitor

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DC260126

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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