Diacerein

カタログ番号 T1273 CAS 13739-02-1

別名: Diacerhein, Fisiodar, Diacetylrhein

Diacerein (Fisiodar) is a prodrug which is metabolized to rhein. It is currently approved in France for the treatment of osteoarthritis although the use of diacerein is restricted due to the side effects including sevre diarrhea [L780]. Diacerein is under investigation for the treatment of Insulin Resistance, Diabetes Mellitus (Type 2), and Diabetes-Related Complications.

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Diacerein, CAS 13739-02-1

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1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 11,500

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純度: 98.14%

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Diacerein (Fisiodar) is a prodrug which is metabolized to rhein. It is currently approved in France for the treatment of osteoarthritis although the use of diacerein is restricted due to the side effects including sevre diarrhea [L780]. Diacerein is under investigation for the treatment of Insulin Resistance, Diabetes Mellitus (Type 2), and Diabetes-Related Complications.
In vitro	In ovariectomized rats, daily administration of 100 mg/kg of Diacerein significantly prevented bone loss and reduced levels of serum alkaline phosphatase, as well as diminished the excretion of hydroxyproline in urine. The same daily dose of Diacerein notably suppressed paw edema and the increase of serum mucoproteins in adjuvant-induced arthritic rats. In these rats, the combined use of 30 mg/kg Diacerein with 3 mg/kg Naproxen daily exhibited more pronounced anti-inflammatory activity than Naproxen alone. Moreover, at the lesion site on the lateral tibial plateau in Merino sheep, 25 mg/kg Diacerein reduced the thickness of the cartilage and subchondral bone.
In vivo	Diacerein significantly reduces the activity of MMP-13 and cathepsin K in osteoclasts. It effectively blocks the effects of IL-1β on both the differentiation process of osteoclasts and the survival of mature osteoclasts. Diacerein notably inhibits IL-1β production induced by lipopolysaccharides in synovial tissues and cartilage. Dose-dependently, diacerein decreases the generation of MMP-13 induced by interleukin-1-beta (IL-1β) in osteoarthritic cartilage. At 1 μM, diacerein exhibits a notably lower inhibitory effect on cartilage synthesis compared to a medium containing only LPS. At this concentration, diacerein also reduces nitric oxide (NO) release in the synovial and cartilage culture mediums and increases IL-1ra levels in the cartilage culture medium. At 10 μM, diacerein enhances the expression of TGF-β1 and TGF-β2 in cultured bovine articular chondrocytes.
キナーゼ試験	In Vitro Growth Inhibition Assay: Stock solution of Cytarabine is prepared in absolute ethanol, and serial dilutions of Cytarabine are prepared. CCRF-CEM cells are suspended in RPMI medium supplemented with 10% FBS, 0.1% gentamicin, and 1% sodium pyruvate. The cells are suspended in their respective media to give 10 mL volumes of cell suspension at a final density of 3-6 × 104 cells/mL. Appropriate volumes of Cytarabine solution are transferred to the cell suspensions, and incubation is continued for 72 hours. The cells are spun down and resuspended in fresh Cytarabine -free medium, and final cell counts are determined. The data are analyzed by sigmoidal curve fitting of the cell count versus Cytarabine concentration, and the results are expressed as the IC50 (Cytarabine concentration that inhibits cell growth to 50% of the control value).
植物由来	天然物製品 > タデ科 > ダイオウ属

別名	Diacerhein, Fisiodar, Diacetylrhein
分子量	368.29
分子式	C19H12O8
CAS No.	13739-02-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 45 mg/mL (122.2 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Yaron M, et al. Osteoarthritis Cartilage, 1999, 7(3), 272-280. 2. Felisaz N, et al. Osteoarthritis Cartilage, 1999, 7(3), 255-264. 3. Boileau C, et al. Arthritis Res Ther, 2008, 10(3), R71. 4. Tamura T, et al. Eur J Pharmacol, 2002, 448(1), 81-87. 5. Hwa SY, et al. J Rheumatol, 2001, 28(4), 825-834.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Diacerein 13739-02-1 Immunology/Inflammation IL Receptor Interleukin Interleukin Related Inhibitor Diacerhein inhibit Fisiodar Diacetylrhein inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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