Diosmetin

カタログ番号 T1704 CAS 520-34-3

別名: Luteolin 4-methyl ether

Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) has been found to act as a weak TrkB receptor agonist.

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Diosmetin, CAS 520-34-3

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) has been found to act as a weak TrkB receptor agonist.
ターゲット＆IC50	CYP1A enzyme(human, HepG2 cells):40 μM
In vivo	After 6 h, 9 h, 12 h of the first cerulein injection, the severity of acute pancreatitis was evaluated biochemically and morphologically. Pretreatment with diosmetin significantly reduced serum levels of amylase and lipase; the histological injury; the secretion of tumor necrosis factor (TNF)-α, interleukin (IL)-1β, and IL-6; myeloperoxidase (MPO) activity, trypsinogen activation peptide (TAP) level, the expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS); and the nuclear factor (NF)-κB activation in cerulein-induced AP. This study showed that administration of diosmetin demonstrated a beneficial effect on the course of cerulein-induced AP in mice. Therefore, diosmetin may become a new therapeutic agent in future clinical trials for treatment of AP.
キナーゼ試験	Topoisomerase I Assay: One unit (the minimum amount for full relaxation of 0.5 μg SV40 DNA under the conditions of this study) of topoisomerase I, 0.5 μL of the test compounds, and 0.5μg SV40 DNA are added sequentially to the reaction buffer, which is composed of 25 mM Tris-HCl (pH 7.5), 50 mM KC1, 5 mM MgCl2, 0.25 mM EDTA disodium salt, 0.25 mM dithiothreitol, 15μg /mL bovine serum albumin, and 5% glycerol. Then, the reaction mixture (50 μL) is incubated for 10 min at 37 °C, and the reaction is terminated by treatment with 7.5 μL of a solution consisting of 1% sodium dodecyl sulfate, 20 mM EDTA disodium salt, and 0.5 mg/mL proteinase K for an additional 30 min at 37°C. The samples are mixed with 5 μL of the loading buffer containing 10 mM Na2HPO4, 31.3% sucrose, and 0.3% bromophenol blue. Relaxed (form Ir) DNA is separated from supercoiled (form I) and nicked (form II) DNA by electrophoresis on 0.8% agarose gel at 50 mA and 20 V for 17 h in the presence of 2 μg/mL chloroquine, 10 mM EDTA, 30 mM NaH2PO4, and 36 Mm Tris-HCl (pH 7.8). After electrophoresis, the gel is stained with 0.05% ethidium bromide and photographed with UV light (302 nm). The amount of DNA is quantified using a densitometer.
細胞研究	Diosmetin is dissolved in DMSO which is maintained at a constant concentration in control samples (2%). HepG2 cells are maintained in a humidified atmosphere of 5% CO2 at 37°C, and cultured in RPMI-1640 medium supplemented with 10% (v/v) fetal bovine serum, 100 U/mL penicillin and 100 U/mL streptomycin. HepG2 cell density is adjusted to 2×104 cells/100 μL, and the cells are seeded into 96-well plates and placed in an incubator overnight (37°C in 5% CO2) to allow for attachment and recovery. MTT analyses are performed. Briefly, cells are pretreated with 5, 10, 15 and 20 μg/mL diosmetin for 24 h. A total of 20 μL MTT solution (5 mg/mL in PBS) solution is transferred to each well to yield a final 120 μL/well and to separate wells a total of 10 μL CCK8 (5 mg/mL in PBS) is transferred. The plates are incubated for 4 h at 37°C in 5% CO2 and the absorbance is recorded at wavelengths of 595 nm and 450 nm, respectively. The half maximal inhibitory concentration (IC50) of diosmetin is calculated[1].
植物由来	天然物製品 > セリ科 > マツバゼリ属

別名	Luteolin 4-methyl ether
分子量	300.26
分子式	C16H12O6
CAS No.	520-34-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 18.33 mg/mL (61.06 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Sher E, et al. Pharmacol Res, 1992, 26(4), 395-402. 2. Morel I, et al. Biochem Pharmacol, 1993, 45(1), 13-19. 3. Ciolino HP, et al. Cancer Res, 1998, 58(13), 2754-2760. 4. Quintieri L, et al. Drug Metab Pharmacokinet, 2011, 26(6), 559-568. 5. Yu G, et al. Diosmetin ameliorates the severity of cerulein-induced acute pancreatitis in mice by inhibiting the activation of the nuclear factor-κB. Int J Clin Exp Pathol. 2014 Apr 15;7(5):2133-42. 6. Liu B, et al. Diosmetin induces apoptosis by upregulating p53 via the TGF-β signal pathway in HepG2 hepatoma cells. Mol Med Rep. 2016 Jul;14(1):159-64.

引用文献

1. Jung M A, Song H K, Jo K, et al.Gleditsia sinensis Lam. aqueous extract attenuates nasal inflammation in allergic rhinitis by inhibiting MUC5AC production through suppression of the STAT3/STAT6 pathway.Biomedicine & Pharmacotherapy.2023, 161: 114482.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

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動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Diosmetin 520-34-3 Metabolism Tyrosine Kinase/Adaptors P450 Trk receptor Luteolin 4-methyl ether Inhibitor Cytochrome P450 CYPs inhibit inhibitor

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