Disulfiram

カタログ番号 T0054 CAS 97-77-8

別名: Tetraethylthiuram disulfide, NSC 190940, TETD

Disulfiram (TETD) is an inhibitor of the acetaldehyde dehydrogenase ALDH, inhibiting hALDH1 and hALDH2 (IC50=0.15/1.45 μM) with specificity. Disulfiram is acutely sensitized to alcohol and also inhibits GSDMD pore formation.

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Disulfiram, CAS 97-77-8

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説明	Disulfiram (TETD) is an inhibitor of the acetaldehyde dehydrogenase ALDH, inhibiting hALDH1 and hALDH2 (IC50=0.15/1.45 μM) with specificity. Disulfiram is acutely sensitized to alcohol and also inhibits GSDMD pore formation.
In vitro	Disulfiram inhibits the P-glycoprotein efflux pump, suppresses the transcription factor NF-κB (nuclear factor-κB), reduces angiogenesis, and inhibits tumor growth in mice. Its antitumor activity is associated with in vivo protease inhibition. Disulfiram also induces apoptosis. In severe combined immunodeficient mice with melanoma xenografts, it impedes growth and angiogenesis, an effect that is enhanced by zinc supplementation.
In vivo	Disulfiram, clinically employed as an anti-alcoholism agent, potently inhibits both constitutive and 5-FU-induced NF-κB activity in a dose-dependent manner. In the DLD-1 and RKO (WT) cell lines, Disulfiram significantly augments the apoptotic effects of 5-FU and synergistically enhances its cytotoxicity. In melanoma cells, co-treatment with copper or zinc ions reduces cyclin A expression compared to Disulfiram alone and inhibits proliferation in vitro. Moreover, Disulfiram decreases viable cell count, with copper chloride addition markedly intensifying DSF-induced cell death.
細胞研究	The effect of disulfiram (0.15-5.0 μM) or sodium diethyldithiocarbamate (1.0 μM) on proliferation of malignant cell lines is studied in cultures stimulated with 10% FBS. Cell numbers are quantitated 24 to 72 hours later, as outlined below. In some experiments, disulfiram is added immediately after cells are plated. In other experiments, cells are plated and allowed to grow for 24 to 72 hours before fresh medium with disulfiram is added and cell numbers are assayed 24 to 72 hours later. Synergy is studied between disulfiram and?N,N′-bis(2-chloroethyl-N-nitrosourea (carmustine, 1.0-1,000 μM) or cisplatin (0.1-100 μg/mL) added to medium. The effect of metal ions on disulfiram is studied with 0.2 to 10 μM Cu2+?(provided as CuSO4), Zn2+?(as ZnCl2), Ag+?(as silver lactate), or Au3+?(as HAuCl4·3Water) ions added to growth medium, buffered to physiologic pH. To provide a biologically relevant source of copper, medium is supplemented with human ceruloplasmin at doses replicating low and high normal adult serum concentrations (250 and 500 mg/mL).

別名	Tetraethylthiuram disulfide, NSC 190940, TETD
分子量	296.54
分子式	C10H20N2S4
CAS No.	97-77-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 29.7 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 29.7 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Nasrollahzadeh A, et al. Anti-proliferative activity of disulfiram through regulation of the AKT-FOXO axis: A proteomic study of molecular targets. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 2021 Sep;1868(10):119087. 2. Wang Q, et al. Disulfiram bolsters T-cell anti-tumor immunity through direct activation of LCK-mediated TCR signaling. EMBO J. 2022 Aug 16;41(16):e110636. 3. Saitoh A, et al. Disulfiram Produces Potent Anxiolytic-Like Effects Without Benzodiazepine Anxiolytics-Related Adverse Effects in Mice. Front Pharmacol. 2022 Mar 7;13:826783. 4. Brar SS, et al. Mol Cancer Ther, 2004, 3(9), 1049-1060. 5. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth[J]. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr；8(1): 137-144. 6. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks[J]. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797.

引用文献

1. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797. 2. Yu S, Wang H, Liu M, et al. Loss of ATG5 in KRT14+ cells leads to accumulated functional impairments of salivary glands via pyroptosis. The FASEB Journal. 2022, 36(12): e22631. 3. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr；8(1): 137-144 4. Yang Y, Zhu Y, Wang K, et al.Activation of autophagy by in situ Zn2+ chelation reaction for enhanced tumor chemoimmunotherapy.Bioactive Materials.2023, 29: 116-131. 5. Cui W, Guo M, Liu D, et al.Gut microbial metabolite facilitates colorectal cancer development via ferroptosis inhibition.Nature Cell Biology.2024: 1-14. 6. Zhang Z D, Shi C R, Li F X, et al.Disulfiram ameliorates STING/MITA-dependent inflammation and autoimmunity by targeting RNF115.Cellular & Molecular Immunology.2024: 1-17. 7. Yuan X, Chen P, Luan X, et al.NLRP3 deficiency protects against acetaminophen‑induced liver injury by inhibiting hepatocyte pyroptosis.Molecular Medicine Reports.2024, 29(4): 1-15.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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投与量

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% +

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% ddH₂O

%DMSO+

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計算結果:

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DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Disulfiram 97-77-8 Apoptosis Immunology/Inflammation Metabolism Dehydrogenase Pyroptosis Interleukin inhibit Inhibitor Tetraethylthiuram Disulfide Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Tetraethylthiuram disulfide Interleukin Related NSC190940 NSC 190940 Tetraethylthiuram TETD NSC-190940 inhibitor

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