Methotrexate

カタログ番号 T1485 CAS 59-05-2

別名: NCI-C04671, WR19039, Amethopterin, CL14377

Methotrexate (WR19039) is a folate analog, an inhibitor of the dihydrofolate reductase DHFR. Methotrexate has antimetabolic, antitumor, and immunosuppressive activities, and is commonly used in rheumatoid arthritis and various tumors.

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Methotrexate, CAS 59-05-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Methotrexate (WR19039) is a folate analog, an inhibitor of the dihydrofolate reductase DHFR. Methotrexate has antimetabolic, antitumor, and immunosuppressive activities, and is commonly used in rheumatoid arthritis and various tumors.
ターゲット＆IC50	DHFR (human):24 nM
In vitro	METHODS: Six pediatric leukemia and lymphoma cell lines, NALM-6, NALM-16, JURKAT, CEM, RAMOS, and NAMALWA, were treated with Methotrexate (0.002-5 μM) for 120 h, and the proliferation inhibitory activity of the cells was assayed using the SRB method. RESULTS: The median IC50 of Methotrexate against tumor cells was 78 nM, and the IC50 of the six tumor cells ranged from 33-133 nM. [1] METHODS: Human ovarian cancer cells SKOV-3 were treated with Methotrexate (15-50 μM) for 24 h. Apoptosis was detected using AO/EtBr probe. RESULTS: Methotrexate induced apoptosis in SKOV-3 cells. [2]
In vivo	METHODS: To test for chronic toxicity, Methotrexate (0.25-6 mg/kg) was administered intraperitoneally to C57BL/6, DBA/2, and C3H mice five times per week for 12-18 months. RESULTS: The 0.25-2 mg/kg dose was well tolerated with minimal cytostasis in lymphoid tissues, testis and skin. 3-6 mg/kg dose produced well-known acute to subacute hematopoietic and gastrointestinal injuries leading to early death. [3] METHODS: To examine the mode of action in different types of rheumatoid arthritis (RA) and multiple sclerosis (MS) models, Methotrexate (0.1-5 mg/kg) was injected intraperitoneally once a day for fourteen days into RA and MS models with different pathogenesis. RESULTS: Methotrexate showed strong ameliorative effects in classical RA models such as CIA and PIA as well as in MS and EAE models.Methotrexate acts only prior to and dependent on T-cell activation in T-cell activated diseases. [4]
細胞研究	Methotrexate (MTX) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Each cell line is studied in growth inhibition experiments using 96-well microtiter plates. As antifols are schedule dependent, preliminary experiments are aimed at defining the longest duration of exposure that would allow for continuous logarithmic phase growth of cells without changing of the culture media while maintaining a linear relationship between SRB optical density and cell number. Twenty-four hours after cell plating, the cell lines are exposed to the antifol for 120 h (three replicates per experiment). To ensure that a complete sigmoidal survival-concentration curve could be observed, the following drug concentrations are studied: Methotrexate (0.002-5 μM), AMT (0.0001-1 μM), PXD (0.0003-10 μM), TLX (0.0002-0.5 μM). Experiments are repeated at least twice[1].

別名	NCI-C04671, WR19039, Amethopterin, CL14377
分子量	454.44
分子式	C20H22N8O5
CAS No.	59-05-2

保存条件

keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 45 mg/mL (99.02 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Norris RE, et al. Clinical potency of methotrexate, aminopterin, talotrexin and pemetrexed in childhood leukemias. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 May;65(6):1125-30. 2. AlBasher G, et al. Methotrexate-induced apoptosis in human ovarian adenocarcinoma SKOV-3 cells via ROS-mediated bax/bcl-2-cyt-c release cascading. Onco Targets Ther. 2018 Dec 17;12:21-30. 3. Freeman-Narrod M, et al. Chronic toxicity of methotrexate in mice. J Natl Cancer Inst. 1977 Mar;58(3):735-41. 4. Lange F, et al. Methotrexate ameliorates T cell dependent autoimmune arthritis and encephalomyelitis but not antibody induced or fibroblast induced arthritis. Ann Rheum Dis. 2005 Apr;64(4):599-605.

引用文献

1. Li X, Xi B, Miao Y, et al. Nintedanib ameliorates imiquimod-induced psoriasis in mice by inhibiting NF-κB and VEGFR2 signaling. International Immunopharmacology. 2021, 100: 108129. 2. Zhao Y, Li Y, Zhu R, et al.RPS15 interacted with IGF2BP1 to promote esophageal squamous cell carcinoma development via recognizing m6A modification.Signal Transduction and Targeted Therapy.2023, 8(1): 224. 3. Kutbi D, Almalki R S.Valsartan Mitigates the Progression of Methotrexate-Induced Acute Kidney Injury in Rats via the Attenuation of Renal Inflammation and Oxidative Stress.Journal of Inflammation Research.2024: 2233-2243.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Methotrexate 59-05-2 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Metabolism Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Antifolate NCI-C 04671 WR-19039 antineoplastic WR 19039 ADC Cytotoxin arthritis rheumatoid synthesis ADC Payload Inhibitor lymphoblastic reductase leukemia immunosuppressant NCI-C04671 NCI-C-04671 CL-14377 WR19039 Amethopterin inhibit CL14377 DNA CL 14377 inhibitor

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