E-64

カタログ番号 T6037 CAS 66701-25-5

別名: Proteinase inhibitor E 64, E 64, E64

E-64 (Proteinase inhibitor E 64) is an irreversible and specific cysteine protease inhibitor. The IC50 of E-64 for papain is 9 nM.

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E-64, CAS 66701-25-5

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	E-64 (Proteinase inhibitor E 64) is an irreversible and specific cysteine protease inhibitor. The IC50 of E-64 for papain is 9 nM.
ターゲット＆IC50	Cysteine protease:9 nM
In vitro	E-64 rapidly inhibits the activities of the cysteine proteinases cathepsins B, H and L and papain, while has no effect on the serine proteinases or the metalloproteinases. [2] E-64, as a specific inhibitor os cysteine proteases, effectively blocks in vitro ovarian cancer cell invasion. [3] In addition, E-64 also shows antiparasitic activity against Giardia lamblia excystation in vitro. [4] E-64 improves the preimplantation development of bovine somatic cell nuclear transfer embryos, which indicates another important implication of E-64. [5]
In vivo	E-64 induces a marked decrease in the number of spontaneous metastasis in M5076 tumor bearing mice, while has no effect on the formation of experimental metastasis. [6] E-64 also shows antiparasitic activity against Giardia lamblia excystation in infected mice. [4]
キナーゼ試験	The Cathepsin Β activity is determined using Z-Arg-Arg-4mβNA as substrate with slight modifications. The crude extract is pre-incubated at 37°C for 5 min in 50 mM sodium acetate buffer, pH 5.0 containing 1 mM EDTA and 5 mM DTT. The substrate (final concentration, 100 μM) is added to make the final assay volume of 1 mL. The reaction mixture is incubated at 37°C for 30 min. The reaction is terminated by adding equal volume of stopping reagent containing Fast Garnet GBC salt (1 mg/mL), 10 mM pHMB and 50 mM EDTA, pH 6.0. The extraction of product, β-napthylamine (β-NA), is carried out with n-butanol. After complete layer separation, the absorbance is measured in n-butanol layer and activity is calculated using molar extinction coefficient of β-napthylamine solution as 31.5 M/cm per sec at 520 nm. One unit of enzyme activity is defined as the amount of enzyme liberating 1 μmol of βNA per minute at 37°C. The half maximal inhibitory concentration (IC50) is calculated by plotting the graph between the different concentration of E-64 and the % inhibition in cathepsin B activity. Here, IC50 indicates the concentration of the E-64 required to inhibit the parasitic cathepsin B activity by half[2].

別名	Proteinase inhibitor E 64, E 64, E64
分子量	357.41
分子式	C15H27N5O5
CAS No.	66701-25-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 9 mg/mL (25.2 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 50 mg/mL (139.9 mM)

参考文献

1. Matsumoto K, et al. Biopolymers. 1999, 51(1), 99-107. 2. Barrett AJ, et al. Biochem J. 1982, 201(1), 189-198. 3. Kobayashi H, et al. Cancer Res. 1992, 52(13), 3610-3614. 4. Hussein EM, et al. J Egypt Soc Parasitol. 2009, 39(1), 111-119. 5. Min SH, et al. J Reprod Dev. 2014, 60(1), 21-27. 6. Blass G, et al. Chronic cathepsin inhibition by E-64 in Dahl salt-sensitive rats. Physiol Rep. 2016 Sep;4(17). pii: e12950. 7. Zhang B, Chen Z. Screening of cathepsin B inhibitors in traditional Chinese medicine by capillary electrophoresis with immobilized enzyme microreactor[J]. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2019: 112811. 8. Jiang T Y, Pan Y F, Wan Z H, et al. PTEN status determines chemosensitivity to proteasome inhibition in cholangiocarcinoma[J]. Science Translational Medicine. 2020, 12(562).

引用文献

1. Guan X N, Zhang T, Yang T, et al. Covalent Sortase A Inhibitor ML346 Prevents Staphylococcus aureus Infection of Galleria mellonella. RSC Medicinal Chemistry. 2022 2. Jiang T Y, Pan Y F, Wan Z H, et al. PTEN status determines chemosensitivity to proteasome inhibition in cholangiocarcinoma. Science Translational Medicine. 2020, 12(562). 3. Zhang B, Chen Z. Screening of cathepsin B inhibitors in traditional Chinese medicine by capillary electrophoresis with immobilized enzyme microreactor. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2019: 112811

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%DMSO+

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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参考例

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化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
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溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
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100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

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Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

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化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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E-64 66701-25-5 Autophagy Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Cysteine Protease Antibacterial Proteinase inhibitor E 64 Cathepsin E 64 Inhibitor Proteinase inhibitor E-64 inhibit Proteinase inhibitor E64 E64 Bacterial inhibitor

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