EHT 1864

カタログ番号 T6483 CAS 754240-09-0

別名: EHT 1864 2HCl

EHT 1864 is a effective Rac family GTPase inhibitor for Rac1/Rac1b/Rac2/Rac3 (Kd: 40/50/60/250 nM).

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EHT 1864, CAS 754240-09-0

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	EHT 1864 is a effective Rac family GTPase inhibitor for Rac1/Rac1b/Rac2/Rac3 (Kd: 40/50/60/250 nM).
ターゲット＆IC50	Rac2:60 nM(Kd), Rac1b:50 nM(Kd), Rac3:250 nM(Kd), Rac1:40 nM(Kd)
In vitro	EHT 1864 selectively inhibits Rac-induced lamellipodia formation, and specifically reverses cell transformation induced by constitutively activated mutants of Rac1 and Tiam1. EHT 1864 strongly impaires oncogenic Ras-induced cell proliferation in NIH 3T3 cells stably expressing H-Ras(61L) protein. [1] EHT 1864 also reduces both extracellular and intracellular levels of Aβ peptides by inhibiting the γ-secretase-dependent cleavage of APP. [2] In cultured hippocampal pyramidal neurons, EHT 1864, via inhibition of Rac1, rescues the phenotype induced by Rich2 knock-down. [3]
In vivo	EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) significantly reduces Abeta 40 and Abeta 42 levels in guinea pig brains. [2]
キナーゼ試験	Inhibitor:GTPase binding analyses: For inhibitor:GTPase binding analyses, aliquots of small GTPase solution (containing 1 μM inhibitor) are titrated into a solution of 1 μM inhibitor in the cuvette. Changes in fluorescence anisotropy are monitored at λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s after each addition. All data analysis and curve fitting were performed using Microsoft Excel and QuantumSoft's ProFit for Mac OS X.
細胞研究	NIH 3T3 cells stably expressing oncogenic Ras are plated in 96-well plates. The cells are cultured for up to 4 days in complete growth medium, either alone, or supplemented with 5 μM EHT 1864. Cell growth is then assessed using the conversion of MTT to a formazan product. Briefly, the MTT reagent (from a 5 mg/ml solution diluted in PBS) is added to the wells at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the cells are further incubated for 4 h at 37°C. The medium is then removed, and the reaction is terminated by adding 100 μl/well Me2SO. The absorbance is read at 570 nm using a microplate reader.(Only for Reference)

別名	EHT 1864 2HCl
分子量	581.47
分子式	C25H29Cl2F3N2O4S
CAS No.	754240-09-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (85.99 mM)

H2O: 58.2 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Shutes A, et al. J Biol Chem. 2007, 282(49), 35666-35678. 2. Désiré L, et al. J Biol Chem. 2005, 280(45), 37516-3752 3. Raynaud F, et al. J Biol Chem. 2014, 289(5), 2600-2609. 4. Liu X, Wang S, Zheng H, et al. Epimedokoreanin C, A Prenylated Flavonoid Isolated from Epimedium Koreanum, Induces Non-Apoptotic Cell Death with the Characteristics of Methuosis in Lung Cancer Cells[J]. 2020

引用文献

1. Weddle E A, Köseoğlu V K, DeVasure B A, et al. The type three secretion system effector protein IpgB1 promotes Shigella flexneri cell-to-cell spread through double-membrane vacuole escape. PLoS Pathogens. 2022, 18(2): e1010380 2. Liu X, Wang S, Zheng H, et al. Epimedokoreanin C, A Prenylated Flavonoid Isolated from Epimedium Koreanum, Induces Non-Apoptotic Cell Death with the Characteristics of Methuosis in Lung Cancer Cells. American Journal of Cancer Research. 2021, 11(7): 3496. 3. Liu Y, Sun Y, Xu Y, et al.Targeting VPS41 induces methuosis and inhibits autophagy in cancer cells.Cell Chemical Biology.2023

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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EHT 1864 754240-09-0 Cell Cycle/Checkpoint GPCR/G Protein MAPK Ras Rho EHT 1864 2HCl precursor β-amyloid protein disease Alzheimer amyloid EHT1864 inhibit transformation Inhibitor EHT-1864 inhibitor

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