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Enalapril Maleate

カタログ番号 T6486   CAS 76095-16-4
別名: MK-421 Maleate, Renitec Maleate, Glioten Maleate, MK-421 (maleate), Vasotec Maleate

Enalapril Maleate (MK-421 Maleate), an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, is utilized in the treatment of hypertension, chronic heart failure , and diabetic nephropathy.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Enalapril Maleate, CAS 76095-16-4
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純度: 99.54%
COA DATASHEET SDS LCMS HNMR
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COA DATASHEET SDS HNMR HPLC
純度: 98%
COA DATASHEET SDS HNMR
COA DATASHEET SDS
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Enalapril Maleate (MK-421 Maleate), an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, is utilized in the treatment of hypertension, chronic heart failure , and diabetic nephropathy.
In vitro Enalapril?is rapidly converted by ester hydrolysis to enalaprilat, a potent ACE?inhibitor;?Enalapril?itself is only a weak ACE?inhibitor.?Enalapril?lowers peripheral vascular resistance without causing an increase in heart rate.?[1]
In vivo Enalapril?treatment?abolishes the deleterious effects of?eNOS?deficiency on blood pressure (BP),?atherosclerosis, and?kidney dysfunction?in nnee?mice. [2] Enalapril?causes a dose-dependent increase in fore limb strength?in the?mdx?mouse. Enalapril?causes a dose-dependent reduction of superoxide anion production?in tibialis anterior?muscle?of the?mdx?mouse as observed by dihydroethidium staining.?Enalapril?(5 mg/kg) reduces the area of?muscle?necrosis in both gastrocnemious?muscle?and diaphragm, without significant effect on non-muscle?area. [3] Enalapril Maleate results in significant increases in kidney weight and in concentrations of urinary albumin, N-acetyl-fl-d-glucosamidase (NAG) and serum ET-1 in streptozotocin (STZ)-induced?diabetic (STZ-DM)?rats as compared with the non-diabetic?rats, and the concentration of ET-1 in the kidneys tended to be increased. Enalapril Maleate results in increased mesangial cell proliferation, matrix expansion and enlarged mesangial area in the kidney of the?diabetic?rats.?Enalapril Maleate reduces increased concentrations of urinary albumin and NAG in the STZ-DM?rats to the control values with a slight improvement in the electron microscopic?changes.[4]
キナーゼ試験 Single displacement binding assay: The binding assay is based on the competitive displacement of [125I]351A by Enalaprilat performed on whole endothelial cells. Subconfluent HUVECs in 6-well plates are rinsed with 2 mL binding buffer (140 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1.8 mM CaCl2, 1.03 mM MgCl2, 0.42 mM NaH2PO4, 10 mM HEPES, 2 mM sodium pyruvate and 5 mM glucose, pH 7.4), and the culture medium is replaced with 2.5 mL fresh binding buffer containing 5% fetal bovine serum (FBS). The Enalaprilat (2.5-12.5 μL, 0.1-50 nM) or equivalent volumes of diluent are added to the binding buffer. A saturating amount of [125I]351A (10 μL, typically 106 cpm) is then added to each sample and the plates are incubated at 37 °C for 2 hours in a thermostatic bath. The cells are then rinsed twice with 1.5 mL binding buffer. Finally, the cells are extracted with 0.5 mL NaOH 1 N, incubated for 5 minutes, and the radioactivity is counted with a gamma counter. The ratio of specific [125I]351A bound to total bound activity (B/B0) is calculated, and the inhibitory potency of Enalaprilat expressed as the concentration of ACE inhibitors able to displace 50% of the bound radioligand, i.e. the IC50.
別名 MK-421 Maleate, Renitec Maleate, Glioten Maleate, MK-421 (maleate), Vasotec Maleate
分子量 492.52
分子式 C20H28N2O5·C4H4O4
CAS No. 76095-16-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 4 mg/mL (8.12 mM)

DMSO: 6.88 mg/mL (13.96 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Vlasses PH, et al. Clin Pharm,1985, 4(1), 27-40. 2. Knowles JW, et al. J Clin Invest,2000, 105(4), 451-458. 3. Cozzoli A, et al. Pharmacol Res,2011, 64(5), 482-492. 4. Itoh Y, et al. J Endocrinol,2002, 175(1), 233-239.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Membrane Protein-targeted Compound Library Inhibitor Library EMA Approved Drug Library Drug Repurposing Compound Library Endocrinology-Hormone Compound Library Angiogenesis related Compound Library FDA-Approved Drug Library Bioactive Compounds Library Max Pediatric Drug Library Anti-Hypertension Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Enalapril Maleate 76095-16-4 Endocrinology/Hormones RAAS Enalapril inhibit Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inhibitor MK 421 Maleate MK-421 Maleate Renitec Maleate Glioten Maleate MK-421 MK-421 (maleate) MK 421 MK421 MK421 Maleate Vasotec Maleate inhibitor

 

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