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Viral Proteins •   Coronavirus (CoV) Proteins •   Influenza Proteins Fluorescent Proteins Others

IC-87114

カタログ番号 T2660   CAS 371242-69-2
別名: IC 87114

IC-87114 is a specific PI3Kδ inhibitor(IC50=0.5 μM).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
IC-87114, CAS 371242-69-2
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
2 mg 在庫あり ￥ 7,500
5 mg 在庫あり ￥ 12,000
10 mg 在庫あり ￥ 19,000
25 mg 在庫あり ￥ 34,000
50 mg 在庫あり ￥ 58,000
100 mg 在庫あり ￥ 91,500
200 mg 在庫あり ￥ 133,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 13,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 100%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 IC-87114 is a specific PI3Kδ inhibitor(IC50=0.5 μM).
ターゲット＆IC50 PI3Kγ:29 μM, PI3Kδ:0.5 μM
In vitro In a mouse model of inflammation, IC87114 inhibits the extracellular secretion of proteases prompted by TNF1α stimulation.
In vivo In human neutrophils, IC87114 at a concentration of 5 μM effectively inhibits the biosynthesis of phosphatidylinositol 3-phosphate (PIP3) and chemotaxis stimulated by N-formylmethionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). Furthermore, in primary cells from acute myeloid leukemia (AML) patients, such as bone marrow mononuclear cells (BMMCs), IC87114 at 10 μM concentration suppresses constitutive and Flt-3-induced Akt phosphorylation as well as cell proliferation. In addition, IC87114 inhibits proliferation and interferon-gamma (IFN-γ) production in mouse CD62L positive (naive) and CD62L negative (effector/memory) CD4+ T cells stimulated by anti-CD3.
キナーゼ試験 PI3K kinase assay: Phosphatidylinositol-(4,5)-bisphosphate (PIP2) containing phospholipid liposomes are prepared. Briefly, bovine PIP2 and phosphatidylserine (1:2 molar ratio) are vacuum-dried and resuspended at 1 mM PIP2 in 20 mM HEPES-KOH, pH 7.4, 50 mM NaCl, and 5 mM EDTA. The lipid suspension is subjected to a brief sonication, followed by 5 freeze-thaw cycles and then 20 extrusion cycles to produce the liposomes. The assay is conducted in 60 μL reaction volumes in 20 mM HEPES, pH 7.4, buffer containing 1 nM PI3K, 1 μM PIP2, 200 μM ATP, 1 μCi [γ-32P]ATP, 5 mM MgCl2, plus 50 μg/mL horse IgG as carrier protein. The reaction is incubated for 10 min at room temperature, quenched in 140 of 1 M K2PO4, 30 mM EDTA, pH 8.0, captured onto a 96-well polyvinylidene difluoride filter plate, and washed five times with 1 M K2PO4. The filter is allowed to dry completely, and the bound radioactivity is quantitated. IC87114 dilutions are assayed in a final concentration of 1% (w/w) DMSO.
細胞研究 For AML cell proliferation assay, BMMCs are isolated and cultured in α-medium with 5% fetal calf serum (FCS) with or without FLT-3 ligand (10 ng/mL) for 48 hours and with or without IC87114. [3H]-thymidine (1 μCi [37 kBq]) is added for a final 6 hours and the amount of radioactivity incorporated is determined by trichloracetic acid precipitation. CD34+ cells from cord blood are cultured in stem cell factor (SCF; 20 ng/mL), FLT-3 ligand (10 ng/mL), and Tpo (20 nM) for 48 hours with or without 10 μM IC87114 and pulsed for 12 hours with [3H]-thymidine. (Only for Reference)
別名 IC 87114
分子量 397.43
分子式 C22H19N7O
CAS No. 371242-69-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 10 mg/mL (25.16 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Sadhu C, et al. J Immunol, 2003, 170(5), 2647-2654. 2. Sujobert P, et al. Blood, 2005, 106(3), 1063-1066. 3. Ali K, et al. Nature, 2004, 431(7011), 1007-1011. 4. Soond DR, et al. Blood, 2010, 115(11), 2203-2213. 5. Wen PJ, et al. Nat Commun, 2011, doi:10.1038/ncomms1500. 6. Zheng L, et al. Inactivation of PI3Kδ induces vascular injury and promotes aneurysm development by upregulating the AP-1/MMP-12 pathway in macrophages. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2015 Feb;35(2):368-77. 7. El-Hashim AZ, et al. Src-dependent EGFR transactivation regulates lung inflammation via downstream signaling involving ERK1/2, PI3Kδ/Akt and NFκB induction in a murine asthma model. Sci Rep. 2017 Aug 30;7(1):9919.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Antioxidant Compound Library Anti-Cancer Metabolism Compound Library Bioactive Compound Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library Anti-Obesity Compound Library NO PAINS Compound Library Glycolysis Compound Library Stem Cell Differentiation Compound Library

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PKI-402 Buparlisib Serabelisib Desmethylglycitein GNE-477 STX-478 WYE-354 PI3Kα-IN-14

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

IC-87114 371242-69-2 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K IC 87114 Inhibitor inhibit IC87114 Phosphoinositide 3-kinase inhibitor

 

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