Ibrutinib

カタログ番号 T1835 CAS 936563-96-1

別名: PCI-32765

Ibrutinib (PCI-32765) is an irreversible inhibitor of BTK (IC50: 0.5 nM) that selectively blocks B cell activation.

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Ibrutinib, CAS 936563-96-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Ibrutinib (PCI-32765) is an irreversible inhibitor of BTK (IC50: 0.5 nM) that selectively blocks B cell activation.
ターゲット＆IC50	FGR:2.3 nM (cell free), BLK:0.5 nM (cell free), Brk:3.3 nM (cell free), BTK:0.5 nM (cell free), BMX:0.8 nM (cell free), CSK:2.3 nM (cell free)
In vitro	In DOHH2, a cell line in which the BCR pathway can be activated by stimulation with anti-IgG, Ibrutinib (PCI-32765) inhibits autophosphorylation of Btk (IC50: 11 nM), phosphorylation of Btk's physiological substrate PLCγ (IC50: 29 nM), and phosphorylation of a further downstream kinase, ERK (IC50: 13 nM). Continuous exposure to 10 nM PCI-32765 for 18 h completely prevented up-regulation of the B-cell activation marker CD69. A 1-h pulse exposure to 10 nM PCI-32765 resulted in a similar level of CD69 inhibition in B cells [1]. PCI-32765 inhibited BCR-activated primary B cell proliferation (IC50: 8 nM). Following FcγR stimulation, PCI-32765 inhibited TNFα, IL-1β and IL-6 production in primary monocytes (IC50s: 2.6/0.5/3.9 nM). Following FcεRI stimulation of cultured human mast cells, PCI-32765 inhibited release of histamine, PGD(2), TNF-α, IL-8, and MCP-1 [2]. Treatment of CD40 or BCR activated CLL cells with PCI-32765 results in inhibition of BTK tyrosine phosphorylation and also effectively abrogates downstream survival pathways activated by this kinase including ERK1/2, PI3K, and NF-κB. In addition, PCI-32765 inhibits activation-induced proliferation of CLL cells in vitro and effectively blocks survival signals provided externally to CLL cells from the microenvironment [3].
In vivo	PCI-32765 (3.125, 12.5, or 50 mg/kg per day) markedly inhibited clinical arthritis scores. Partial and nearly complete elimination of clinical signs of the disease occurred after 9 to 11 d of treatment at dosages of 3.125 and 12.5 mg/kg per day, respectively. An oral single dose of PCI-32765 at 3.125 mg/kg per day resulted in partial Btk occupancy in splenocytes, and the maximally efficacious dose (12.5 mg/kg per day) was sufficient to fully occupy Btk for 12 h [1]. PCI-32765 dose-dependently and potently reversed arthritic inflammation in a therapeutic CIA model (ED50: 2.6 mg/kg/day). PCI-32765 also prevented clinical arthritis in CAIA models. In both models, infiltration of monocytes and macrophages into the synovium was completely inhibited [2].
キナーゼ試験	In vitro kinase IC50s were measured using 33P filtration binding assay after 1 h incubation of kinase, 33P-ATP, inhibitor, and substrate [0.2 mg/mL poly(EY)(4:1]. Assays were performed at Reaction Biology [1].
細胞研究	CD20+ B and CD3+ T cells were purified by negative selection (RosetteSep, >90% purity) from buffy coat PBMCs and viably frozen in 10% DMSO. Cells were thawed at 37 °C and maintained in growth media (RPMI media containing 10% FCS). B cells were stimulated with goat anti-human IgM F(ab′)2 (10 μg/mL) and T cells were stimulated with anti-CD3/CD28 coated beads at a 1:1 bead/cell ratio. Cells were stained with PE-CD69 and analyzed by flow cytometry, gating on viable lymphocytes. PCI-32765 at concentrations lower than 10 μM did not decrease B- or T-cell viability during the course of the experiment, although PCI-32765 did block the modest survival benefit of anti-IgM stimulation in B cells. For washout experiments, cells were rinsed three times in 10 volumes of growth media, a protocol that was confirmed to completely wash away inhibition of BCR signaling by PCI-29732, a reversible Btk inhibitor [1].
動物実験	ale DBA/1 mice were immunized with type II collagen plus Freund adjuvant and boosted 21 d later. On a rolling basis, as significant swelling appeared in at least one paw, mice were enrolled and randomized. PCI-32765 or dexamethasone (0.2 mg/kg) was administered orally once per day for 11 d. Arthritis scores (0–5) were assigned to the mice based on the degree and extent of paw swelling. Mouse anti-type II collagen antibody and total IgG levels were measured by ELISA. Female MRL/MpJ-Faslpr mice received PCI-32765 by oral gavage once per day from week 8 through week 20. Proteinuria was monitored weekly. At week 20, serum was collected and analyzed for BUN and mouse anti-dsDNA antibody levels. Kidney histology was scored according to established criteria (26). No drug-induced weight loss was observed at any of the dose levels tested. These studies were carried out at Boulder Biopath according to approved animal care protocols. Results are presented as the mean ± SEM. Statistical significance between groups were evaluated with repeated measures one-way ANOVA or one-way ANOVA using GraphPad Prism with Tukey or Bonferroni multicomparison posttest [1].

別名	PCI-32765
分子量	440.5
分子式	C25H24N6O2
CAS No.	936563-96-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 45 mg/mL (102.16 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80. 2. Chang BY, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 ameliorates autoimmune arthritis by inhibition of multiple effector cells. Arthritis Res Ther. 2011 Jul 13;13(4):R115. 3. Herman SE, et al. Bruton tyrosine kinase represents a promising therapeutic target for treatment of chronic lymphocytic leukemia and is effectively targeted by PCI-32765. Blood. 2011 Jun 9;117(23):6287-96.

引用文献

1. Guo W, Liang D, Wang P, et al. HIF-PH Encoded by EGLN1 Is a Potential Therapeutic Target for Chronic Lymphocytic Leukemia. Pharmaceuticals. 2022, 15(6): 734 2. Huang F, Liang J, Lin Y, et al.Repurposing of Ibrutinib and Quizartinib as potent inhibitors of necroptosis.Communications Biology.2023, 6(1): 972. 3. Zhang Z, Zhou H, Gu W, et al.CGI1746 targets σ1R to modulate ferroptosis through mitochondria-associated membranes.Nature Chemical Biology.2024: 1-11.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Ibrutinib 936563-96-1 Angiogenesis PROTAC Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases Src Ligands for Target Protein for PROTAC BTK inhibit PCI 32765 Target Protein-binding Moiety PCI32765 Inhibitor Btk Bruton tyrosine kinase PCI-32765 inhibitor

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