Indoximod

カタログ番号 T6543 CAS 110117-83-4

別名: NLG-8189, Indoximod (NLG-8189）, 1-Methyl-D-tryptophan

Indoximod (Indoximod (NLG-8189)) is a methylated tryptophan with immune checkpoint inhibitory activity. Indoximod inhibits the enzyme indoleamine 2, 3-dioxygenase (IDO), which degrades the essential amino acid tryptophan, and may increase or maintain tryptophan levels important to T cell function. Tryptophan depletion is associated with immunosuppression involving T cell arrest and anergy.

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Indoximod, CAS 110117-83-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Indoximod (Indoximod (NLG-8189)) is a methylated tryptophan with immune checkpoint inhibitory activity. Indoximod inhibits the enzyme indoleamine 2, 3-dioxygenase (IDO), which degrades the essential amino acid tryptophan, and may increase or maintain tryptophan levels important to T cell function. Tryptophan depletion is associated with immunosuppression involving T cell arrest and anergy.
ターゲット＆IC50	IDO:19 μM(Ki)
In vitro	Indoximod significantly reverses the suppression of T cells created by IDO-expressing dendritic cells, using both human monocyte-derived dendritic cells and murine dendritic cells isolated directly from tumor-draining lymph nodes. [1] Indoximod activates a Trp sufficiency signal that stimulates mTOR, and relieves IDO-induced Trp deprivation as well as an autophagic response. [2]
In vivo	In mouse models of transplantable melanoma and transplantable and autochthonous breast cancer, Indoximod (400 mg/kg p.o.) enhances antitumor immunity in the setting of combined chemo-immunotherapy regimens. [1]
キナーゼ試験	1MT enantiomers are solubilized in DMSO containing 0.1N HCl and added at concentrations of 100, 50, and 0 μM to wells containing the reaction mixture with tryptophan (0-200 μM) followed by addition of IDO enzyme. Plates are sealed and incubated 1 hr in a humidified 37°C incubator, after which the reactions are terminated by addition of 12.5 μl 30% TCA per well. Plates are then resealed in plastic wrap, incubated 30 min at 50°C to hydrolyze the reaction product N-formylkynurenine to kynurenine, and centrifuged. Supernatants are transferred to a flat-bottom 96-well plate, mixed with 100 μl Ehrlich reagent and incubated 10 min at room temperature. Absorbance at 490 nm is read[1].

別名	NLG-8189, Indoximod (NLG-8189）, 1-Methyl-D-tryptophan
分子量	218.25
分子式	C12H14N2O2
CAS No.	110117-83-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: Slightly soluble

参考文献

1. Hou DY, et al. Cancer Res. 2007, 67(2), 792-801. 2. Metz R, et al. Oncoimmunology. 2012, 1(9), 1460-1468. 3. Nguyen D J M, Theodoropoulos G, Li Y Y, et al. Targeting the kynurenine pathway for the treatment of cisplatin resistant lung cancer[J]. Molecular Cancer Research. 2019: molcanres. 0239.2019. 4. Nguyen D J M, Theodoropoulos G, Li Y Y, et al. Targeting the kynurenine pathway for the treatment of cisplatin-resistant lung cancer[J]. Molecular Cancer Research. 2020, 18(1): 105-117.

引用文献

1. Nguyen D J M, Theodoropoulos G, Li Y Y, et al. Targeting the kynurenine pathway for the treatment of cisplatin resistant lung cancer. Molecular Cancer Research. 2019: molcanres. 0239.2019

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

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動物数

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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希釈計算機

再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Indoximod 110117-83-4 Metabolism Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) mTORC1 inhibit NLG 8189 NLG-8189 NLG8189 tryptophan Inhibitor Trp mimetic Indoximod (NLG-8189） cancer 1-Methyl-D-tryptophan immunotherapeutic vaccines inhibitor

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