Irinotecan

カタログ番号 T6228 CAS 97682-44-5

別名: CPT-11, Topotecin, (+)-Irinotecan

Irinotecan (CPT-11), a derivative of camptothecin, is an inhibitor of DNA topoisomerase I (Topo I). Irinotecan has antitumor activity by preventing DNA strand reattachment through binding to the Topo I complex, resulting in double-stranded DNA breaks and cell death.

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Irinotecan, CAS 97682-44-5

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Irinotecan (CPT-11), a derivative of camptothecin, is an inhibitor of DNA topoisomerase I (Topo I). Irinotecan has antitumor activity by preventing DNA strand reattachment through binding to the Topo I complex, resulting in double-stranded DNA breaks and cell death.
In vitro	METHODS: Human breast cancer cells MCF-7 were treated with Irinotecan (10-320 µg/mL) for 24-48 h. Cell viability was measured by trypan blue. RESULTS: Cell viability decreased to 85.5% at 10 µg/mL and 58% at 160 µg/mL with Irinotecan treatment for 24 h. Viability decreased to 33% at 160 µg/mL with Irinotecan treatment for 48 h. [1] METHODS: HCT116 p53+/+,hMLH1+, p53+/+,hMLH1- and p53-/-,hMLH1- were treated with Irinotecan (4.5 µM) for 48 h. Cell cycle profiles were analyzed by Flow Cytometry. RESULTS: Irinotecan treatment induced G2/M arrest of different durations in all three cell lines. The block was maintained for at least 12 days in the p53+/+, hMLH1+ cell lines. The slow release of the block in the p53+/+, hMLH1- cell line 6-9 days after treatment initiation suggests that the status of the hMLH1 molecule may indirectly or directly influence the maintenance of G2/M block. In the p53-/- cell line, G2/M block was terminated within 4 days of treatment initiation. [2]
In vivo	METHODS: To test the antitumor activity in vivo, Irinotecan (40 mg/kg) was administered intraperitoneally three times a week for four weeks to an NSG mouse model of MLL rearrangement ALL xenografts. RESULTS: Irinotecan effectively inhibited the growth of MLL rearrangement ALL in vivo. [3] METHODS: To assay anti-tumor activity in vivo, Irinotecan (10 mg/kg four times every four days or 40 mg/kg six times every four days) was administered intraperitoneally to swiss nu/nu mice bearing five CRC xenograft tumors. RESULTS: At low doses of Irinotecan, four of the five xenografts responded to Irinotecan with a growth delay of up to 10 days. At high doses of Irinotecan, five xenografts showed variable but significant responses. [4]
細胞研究	Irinotecan is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. To determine the effects of Irinotecan in combination with 5-FU, the MTT assay is used. Depending on the cell lines, 10,000 to 20,000 cells per well are seeded in 96-well plates and incubated for 24 h in complete medium. On day 2, cells are incubated in the absence or presence of Irinotecan for 30 min followed by 5-FU for 24 h. After another 24 h in complete medium without any additives, MTT reagent is added on day 4 to initiate the assay and the cells are incubated for an additional 4 h at 37°C. After removal of the medium and dissolving the crystals with acidified isopropanol, the samples are analyzed using an ELISA plate reader at 570 nm. The value at 650 nm is subtracted as background[1].
植物由来	天然物製品 > ヌマミズキ科 > カンレンボク属

別名	CPT-11, Topotecin, (+)-Irinotecan
分子量	586.68
分子式	C33H38N4O6
CAS No.	97682-44-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 11 mg/mL (18.75 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Keyvani-Ghamsari S, et al. Effect of irinotecan on HMGB1, MMP9 expression, cell cycle, and cell growth in breast cancer (MCF-7) cells. Tumour Biol. 2017 Apr;39(4):1010428317698354. 2. Magrini R, et al. Cellular effects of CPT-11 on colon carcinoma cells: dependence on p53 and hMLH1 status. Int J Cancer. 2002 Sep 1;101(1):23-31. 3. Kerstjens M, et al. Irinotecan Induces Disease Remission in Xenograft Mouse Models of Pediatric MLL-Rearranged Acute Lymphoblastic Leukemia. Biomedicines. 2021 Jun 23;9(7):711. 4. Bras-Gonçalves RA, et al. Sensitivity to CPT-11 of xenografted human colorectal cancers as a function of microsatellite instability and p53 status. Br J Cancer. 2000 Feb;82(4):913-23. 5. Zhu A, Ji Z, Zhao J, et al. Effect of Euphorbia factor L1 on intestinal barrier impairment and defecation dysfunction in Caenorhabditis elegans[J]. Phytomedicine. 2019: 153102.

引用文献

1. Larson T S, Glish G L, Lockett M R. Spatially resolved quantification of drug metabolism and efficacy in 3D paper-based tumor mimics. Analytica Chimica Acta. 2021: 339091. 2. Zhu A, Ji Z, Zhao J, et al. Effect of Euphorbia factor L1 on intestinal barrier impairment and defecation dysfunction in Caenorhabditis elegans. Phytomedicine. 2019: 153102

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
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100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Irinotecan 97682-44-5 Autophagy DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase Inhibitor CPT-11 Topotecin CPT 11 CPT11 inhibit (+)-Irinotecan inhibitor

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