JNK-IN-7

カタログ番号 T3598 CAS 1408064-71-0

別名: JNK inhibitor

JNK-IN-7 (JNK inhibitor) is a selective JNK1/2/3 inhibitor (IC50: 1.54/1.99/0.75 nM). It can also inhibit phosphorylation of c-Jun, which is a substrate of JNK kinase.

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JNK-IN-7, CAS 1408064-71-0

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	JNK-IN-7 (JNK inhibitor) is a selective JNK1/2/3 inhibitor (IC50: 1.54/1.99/0.75 nM). It can also inhibit phosphorylation of c-Jun, which is a substrate of JNK kinase.
ターゲット＆IC50	JNK3:0.75 nM, JNK1:1.54 nM, JNK2:1.99nM
In vitro	JNK-IN-7 is a relatively selective JNK inhibitor in cells. In addition to JNK 1, 2, 3, JNK-IN-7 also binds to IRAK1(IC50=14.1 nM), YSK4 (IC50=4.8 nM), ERK3 (IC50=22 nM), PIK3C3, PIP5K3 and PIP4K2C[1]. Expression of divalent metal-ion transporter 1 (DMT1) in HCT116 is demonstrated to be markedly decreased under stimulation with TNF for 24 and 48?h, while JNK-IN-7 can significantly reverse the decrease. TNF can down-regulate DMT1 expression, while JNK-IN-7 can markedly suppress this function[2].
キナーゼ試験	A375 cells are pre-treated with 1 μM JNK-IN-7 for the indicated amounts of time. Remove the medium and wash 3 times with PBS. Resuspend the cell pellet with 1 mL Lysis Buffer (1% NP-40, 1% CHAPS, 25 mM Tris, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail). Rotate end-to-end for 30 min at 4°C. Lysates are cleared by centrifugation at 14000 rpm for 15 min in the Eppendorf. The cleared lysates gel filtered into Kinase Buffer (0.1% NP-40, 20 mM HEPES, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, Protease Inhibitor Cocktail) using Bio-Rad 10DG colums. The total protein concentration of the gel-filtered lysate should be around 5-15 mg/mL. Cell lysate is labeled with the probe at 5 μM for 1 hour. Samples are reduced with DTT, and cysteines are blocked with iodoacetamide and gel filtered to remove excess reagents and exchange the buffer. Add 1 volume of 2X Binding Buffer (2% Triton-100, 1% NP-40, 2 mM EDTA, 2X PBS) and 50 μL streptavidin bead slurry and rotate end-to-end for 2 hours, centrifuge at 7000 rpm for 2 min. Wash 3 times with 1X Binding Buffer and 3 times with PBS. Add 30 μL 1X sample buffer to beads, heat samples at 95°C for 10 min. Run samples on an SDS-PAGE gel at 110V. After transferred, the membrane is immunoblotted with JNK antibody[1].
細胞研究	JNK-IN-7 is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Intestinal epithelial cell line (HCT116) is cultured in DMEM medium, supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum (FBS), penicillin (100?U/mL) and streptomycin (100?g/mL), 2?mM L-gentamycin, and 50?μM 2-ME. These cells are stimulated with TNF (20?ng/mL), LPS (100?ng/mL), and IFN-γ (20?ng/mL), respectively. After 24 or 48?h of culture, cells are harvested followed by extraction of total RNA, and the levels of DMT1 mRNA are analyzed by qRT-PCR. To determine the mechanisms of TNF involved in regulating DMT1 expression, JNK-IN-7 (1?μM), NF-κB inhibitor (BAY 11-7082, 1?μM), and caspase-3/8 inhibitor (Z-DEVD-FMK, 50?μM) are also added into the culture medium. After 48?h of culture, cells are then collected to detect the expression of DMT1 by qRT-PCR[2].

別名	JNK inhibitor
分子量	493.56
分子式	C28H27N7O2
CAS No.	1408064-71-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (111.44 mM)

参考文献

1. Zhang T, et al. Discovery of Potent and Selective Covalent Inhibitors of JNK. Chem Biol. 2012 Jan 27;19(1):140-54. 2. Wu W, et al. Divalent metal-ion transporter 1 is decreased in intestinal epithelial cells and contributes to the anemia in inflammatory bowel disease. Sci Rep. 2015 Nov 17;5:16344. 3. Xu P, Zeng S, Xia X, et al. FAM172A promotes follicular thyroid carcinogenesis and may be a marker of FTC[J]. Endocrine-Related Cancer. 2020, 1(aop).

引用文献

1. Xu P, Zeng S, Xia X, et al. FAM172A promotes follicular thyroid carcinogenesis and may be a marker of FTC. Endocrine-Related Cancer. 2020, 1(aop)

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

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動物数

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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JNK-IN-7 1408064-71-0 MAPK JNK Inhibitor JNK inhibitor inhibit JNK IN 7 JNKIN7 inhibitor

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