JSH-23

カタログ番号 T1930 CAS 749886-87-1

JSH-23, an NF-κB inhibitor（IC50= 7.1 μM）, suppresses the transcriptional activity.

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JSH-23, CAS 749886-87-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

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説明	JSH-23, an NF-κB inhibitor（IC50= 7.1 μM）, suppresses the transcriptional activity.
ターゲット＆IC50	NF-κB:7.1 μM
In vitro	Within diabetic rat models, JSH-23 (3 mg/kg) effectively reduces neuroinflammation and enhances antioxidant defenses, significantly reversing neural conduction impairments and ultimately ameliorating insufficient neurovascular perfusion.
In vivo	In RAW 264.7 cells, JSH-23 at concentrations below 100 μM did not exhibit significant cytotoxic effects and was capable of inhibiting lipopolysaccharide-(LPS)-induced apoptotic chromatin condensation. Furthermore, in primary cerebellar neurons of mice, JSH-23 inhibited the LPS-induced nuclear translocation of NF-κB p65 without affecting the degradation of IκBα.
キナーゼ試験	Measurement of NF-κB transcriptional activity: Macrophages RAW 264.7 transfected stably with reporter plasmid of pNF-κB-SEAP-NPT are treated with 1 μg/ml LPS and/or sample for 16 hours. As the reporter, SEAP activity in the cell-free culture media is measured as followed. Single cell-derived stable transfectants are plated in 5 ml of T-25 flask, and the media is decanted 24 h later. At this time, cells are washed twice with phosphate-buffered saline, and incubations are initiated by addition of new media. Chemicals are added to the culture medium after 24 h of incubations. Aliquots (25 ml) of medium from a control or chemical-treated cultures are taken at 0, 3, 20, 24, 48, and 72 h, heated at 65°C for 5 min to eliminate the alkaline phosphatase activity, and used immediately or stored at -20°C. Mixtures consisting of dilution buffer (25 ml), assay buffer (97 ml), culture media (25 ml), and 4-methylumbelliferyl phosphate (MUP, 1 mM, 3 ml) in each well of the 96-well plates are incubated for 60 min in the dark at room temperature. Fluorescence emits the product of the SEAP/MUP is measured at 449 nm using a 96-well plate fluorometer after excitation at 360 nm.
細胞研究	Macrophages RAW 264.7 are incubated with various concentrations of JSH-23 compound for 24 h. The cells are treated with WST-1 solution and absorbance is measured at 450 nm.(Only for Reference)

分子量	240.34
分子式	C16H20N2
CAS No.	749886-87-1

保存条件

store at low temperature

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 45 mg/mL (187.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 16 mg/mL (66.6 mM)

参考文献

1. Shin HM, et al. FEBS Lett. 2004, 571(1-3), 50-54. 2. Arias-Salvatierra D, et al. Cell Signal. 2011, 23(2), 425-435. 3. Kasparkova J, et al. FEBS J. 2014, doi: 10.1111/febs.12711. 4. Kumar A, et al. Diabetes Obes Metab. 2011, 13(8), 750-758. 5. Song H, Tang X, Li X, et al. HLJ2 Effectively Ameliorates Colitis-Associated Cancer via Inhibition of NF-κB and Epithelial–Mesenchymal Transition[J]. Drug Design, Development and Therapy. 2020, 14: 4291. 6. Lai X, Wang M, Zhu Y, et al. ZnO NPs delay the recovery of psoriasis-like skin lesions through promoting inflammation and keratinocyte apoptosis via nuclear translocation of phosphorylated NF-κB p65 and cysteine deficiency[J]. Journal of Hazardous Materials. 2020: 124566.

引用文献

1. Chen J, Liu G, Wang X, et al. Glioblastoma stem cell-specific histamine secretion drives pro-angiogenic tumor microenvironment remodeling. Cell Stem Cell. 2022 2. Lai X, Wang M, Zhu Y, et al. ZnO NPs delay the recovery of psoriasis-like skin lesions through promoting inflammation and keratinocyte apoptosis via nuclear translocation of phosphorylated NF-κB p65 and cysteine deficiency. Journal of Hazardous Materials. 2020: 124566 3. Zhou D, Yang S, Yan H, et al. SC75741, a novel c-Abl inhibitor, promotes the clearance of TDP25 aggregates via ATG5-dependent autophagy pathway. Frontiers in Pharmacology. 2021: 2891. 4. Xia H, Zhang Z, You F. Inhibiting ACSL1-Related Ferroptosis Restrains Murine Coronavirus Infection. Viruses. 2021, 13(12): 2383. 5. Song H, Tang X, Li X, et al. HLJ2 Effectively Ameliorates Colitis-Associated Cancer via Inhibition of NF-κB and Epithelial–Mesenchymal Transition. Drug Design, Development and Therapy. 2020, 14: 4291 6. Zhang Q, Qian Y, Ren Y, et al.Phenethyl isothiocyanate inhibits metastasis potential of non-small cell lung cancer cells through FTO mediated TLE1 m6A modification.Acta Pharmacologica Sinica.2023: 1-14.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

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質量

濃度

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分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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JSH-23 749886-87-1 NF-Κb NF-κB Nuclear factor-κB Nuclear factor-kappaB Inhibitor JSH 23 JSH23 inhibit inhibitor

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