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KU-57788

カタログ番号 T6276   CAS 503468-95-9
別名: NU7441

NU7441 (KU-57788 (NU7441)) is a highly effective and specific DNA-PK inhibitor (IC50: 14 nM).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
KU-57788, CAS 503468-95-9
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
2 mg 在庫あり ￥ 8,000
5 mg 在庫あり ￥ 12,500
10 mg 在庫あり ￥ 21,000
25 mg 在庫あり ￥ 40,500
50 mg 在庫あり ￥ 68,500
100 mg 在庫あり ￥ 95,000
500 mg 在庫あり ￥ 225,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 15,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 NU7441 (KU-57788 (NU7441)) is a highly effective and specific DNA-PK inhibitor (IC50: 14 nM).
ターゲット＆IC50 DNA-PK:13 nM (cell free)
In vitro 0.3 μM of KU-57788 (NU7441), nontoxic to both normal and tumor cells, caused a significant radio-sensitization in tumor cells exposed to X-rays and carbon ions. This concentration did not seem to cause inhibition of DNA DSB repair but induced a significant G2/M arrest [1]. The addition of NU7441 to cells following introduction of the Cas9/sgGFP editing system and the ΔGFP repair template caused a decrease of approximately 40 % in NHEJ events which was accompanied by an approximately two-fold stimulation in HDR. This effect was dose-dependent and reached a maximum at approximately 2.0 μM for NU7441 [2]. NU7441 reduced the CCK-8 counts in the HepG2 culture, further enhanced 60Cox03B3; radiation injury to HepG2 cells, which was manifested by decreasing the DNA-PKcs (S2056) protein expression, increasing x03B3 [3]. Even though RPA p34 is still localized into foci following UV-irradiation and inhibitor treatment, treatment of cells with NU7441 eliminates staining for hyperphosphorylated RPA p34 [4].
In vivo Tumors in control mice reached four times their starting volume (RTV4) at a median time of 5.6 days. Treatment with etoposide phosphate alone caused a tumor growth delay of 2.7 days, which was extended to 5.4 days by coadministration of NU7441 [5].
細胞研究 Cells were irradiated with 290 MeV/n carbon ions (LET: 50 keV/μm) at the Heavy Ion Medical Accelerator in Chiba. The dose rate for carbon ions was 1 Gy/min. X‐ray irradiation was performed using a TITAN‐320 (200 kV, 20 mA) at a dose rate of 1 Gy/min. NU7441 was dissolved in DMSO and stored at ?20°C in a freezer. Cells were pretreated with NU7441 1 h before irradiation, and the drug was kept throughout the experiment [1].
動物実験 All in vivo experiments were reviewed and approved by the relevant institutional animal welfare committees and done according to national law. We determined the plasma pharmacokinetics after administering NU7441 i.v. at 5 mg/kg in 10% DMSO/10% cyclodextrin in saline or i.p. or orally at 10 mg/kg (dissolved at 1 mg/mL in 40% PEG400/saline) to female BALB/c mice. These were the maximum administrable doses by the route used due to the limit of solubility of NU7441. Mice were killed at intervals up to 360 minutes after NU7441 administration; blood was taken and immediately centrifuged, and the plasma fraction was removed and stored at ?20°C [5].
別名 NU7441
分子量 413.49
分子式 C25H19NO3S
CAS No. 503468-95-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 14.29 mg/mL (34.56 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Sunada S, et al. Nontoxic concentration of DNA-PK inhibitor NU7441 radio-sensitizes lung tumor cells with little effect on double strand break repair. Cancer Sci. 2016 Sep;107(9):1250-5. 2. Robert F, et al. Pharmacological inhibition of DNA-PK stimulates Cas9-mediated genome editing. Genome Med. 2015 Aug 27;7:93. 3. Yang C, et al. NU7441 Enhances the Radiosensitivity of Liver Cancer Cells. Cell Physiol Biochem. 2016;38(5):1897-905. 4. Cruet-Hennequart S, et al. UV-induced RPA phosphorylation is increased in the absence of DNA polymerase eta and requires DNA-PK. DNA Repair (Amst). 2006 Apr 8;5(4):491-504. 5. Zhao Y, et al. Preclinical evaluation of a potent novel DNA-dependent protein kinase inhibitor NU7441. Cancer Res. 2006 May 15;66(10):5354-62. 6. Zhang B, Wu H, Hao J, et al. Inhibition of DNA-PKcs activity re-sensitizes uveal melanoma cells to radio-and chemotherapy[J]. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2019

引用文献

1. Zhang B, Wu H, Hao J, et al. Inhibition of DNA-PKcs activity re-sensitizes uveal melanoma cells to radio-and chemotherapy. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2019 2. Feng Y L, Liu S C, Chen R D, et al.Proximal binding of dCas9 at a DNA double strand break stimulates homology-directed repair as a local inhibitor of classical non-homologous end joining.Nucleic Acids Research.2023: gkad116.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Inhibitor Library Antioxidant Compound Library Bioactive Compound Library Target-Focused Phenotypic Screening Library Neuronal Differentiation Compound Library Anti-Liver Cancer Compound Library Neural Regeneration Compound Library Antidepressant Compound Library Oxidation-Reduction Compound Library Anti-Cancer Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
Torin 1 KU-55933 Voxtalisib Torin 2 DNA-PK-IN-10 NU 7026 PIK-90 Onatasertib

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

KU-57788 503468-95-9 DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling DNA-PK CRISPR/Cas9 inhibit DNA-dependent protein kinase NU-7441 Inhibitor NU 7441 NU7441 KU 57788 KU57788 inhibitor

 

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