L-165041

カタログ番号 T7159 CAS 79558-09-1

L-165041 is a potent and selective agonist of the nuclear receptor PPARβ and PPARδ(Ki = 9 nM, EC50 = ~500 nM ,respectively)

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L-165041, CAS 79558-09-1

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説明	L-165041 is a potent and selective agonist of the nuclear receptor PPARβ and PPARδ(Ki = 9 nM, EC50 = ~500 nM ,respectively)
ターゲット＆IC50	PPARβ:9 nM(ki) , PPARδ:500 nM(EC50)
In vitro	L-165041 inhibited VEGF-induced cell proliferation and migration in human umbilical vein ECs (HUVECs). L-165041 also inhibited angiogenesis in the Matrigel plug assay and aortic ring assay. Flow cytometric analysis indicated that L-165041 reduced the number of ECs in the S phase and the expression levels of cell cycle regulatory proteins such as cyclin A, cyclin E, CDK2, and CDK4; phosphorylation of the retinoblastoma protein was suppressed by pretreatment with L-165041. The PPARδ ligand L-165041 inhibits VEGF-stimulated angiogenesis by suppressing the cell cycle progression independently of PPARδ[1].
In vivo	L-165041 lowered hepatic expression of PPARgamma, apolipoprotein B, interleukin 1 beta (IL-1beta), and interleukin-6. In contrast, L-165041 increased hepatic expressions of PPARdelta, lipoprotein lipase (LPL), and ATP-binding cassette transporter G1 (ABCG1).L-165041 might be effective in preventing Western diet-induced hepatic steatosis by regulating genes involved in lipid metabolism and the inflammatory response[2].
細胞研究	Cell cycle distribution was determined by flow cytometry. Synchronized HUVECs were pretreated with L-165041 (1 or 5μM) 6 h prior to the addition of VEGF (10 ng/ml). The cells were harvested 16 h after VEGF addition and washed with PBS. The cells were then incubated with buffer containing 0.1% Triton X-100 and 0.1% trisodium citrate for 30 min. Cells were rinsed with PBS and then stained with 50 μg/ml propidium iodide for 20 min at room temperature. In total, 1*10^4 cells were analyzed with the FACScan system . At least three independent experiments were performed[1].
動物実験	The effect of PPARdelta ligand L-165041 on Western diet-induced fatty liver using low-density lipoprotein receptor-deficient (LDLR(-/-)) mice. LDLR(-/-) mice received either L-165041 (5mg/kg/day) or vehicle (0.1N NaOH) with Western diet for 16 weeks. L-165041 drastically reduced lipid accumulation in the liver, decreasing total hepatic cholesterol and triglyceride content compared to the vehicle group[1].

分子量	402.44
分子式	C22H26O7
CAS No.	79558-09-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (124.24 mM)

参考文献

1. Park J H , Lee K S , Lim H J , et al. The PPARδ ligand L-165041 inhibits vegf-induced angiogenesis, but the antiangiogenic effect is not related to PPARδ[J]. Journal of Cellular Biochemistry, 2012, 113(6):1947-1954. 2. Lim H J , Park J H , Lee S , et al. PPARδ ligand L-165041 ameliorates Western diet-induced hepatic lipid accumulation and inflammation in LDLR?/? mice[J]. European Journal of Pharmacology, 2009, 622(1-3):45-51.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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L-165041 79558-09-1 DNA Damage/DNA Repair Metabolism PPAR L 165041 Peroxisome proliferator-activated receptors L165041 inhibit Inhibitor inhibitor

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