LIT927

カタログ番号 T5207 CAS 2172879-52-4

別名: LIT 927, LIT-927

LIT927 (LIT-927) is an orally active CXCL12 neutraligand (Ki: 267 nM for CXCL12 binding to CXCR4).

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LIT927, CAS 2172879-52-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	LIT927 (LIT-927) is an orally active CXCL12 neutraligand (Ki: 267 nM for CXCL12 binding to CXCR4).
ターゲット＆IC50	CXCL12:267 nM (Ki)
In vitro	LIT-927 at 10 μM is able to inhibit the increase in intracellular calcium concentration in EGFP-CXCR4+ HEK cells in response to CXCL12, while it has no effect on calcium responses triggered by either CCL17 or CCL22 on EGFP-CCR4+ HEK cells, CCL5 on EGFP-CCR5+ HEK cells, or CCL2 on EGFPCCR2+ HEK cells [1].
In vivo	LIT-927 (350 μmol/kg) inhibited eosinophil infiltration by 54% and 55%. LIT-927 did not exhibit any side effects. In the same murine model of hypereosinophilia, LIT-927 (1400 μmol/kg, P.O.) shows a large and statistically reliable inhibition of eosinophil recruitment (62% inhibition) [1].
細胞研究	HEK EGFP-CXCR4-expressing cells were washed with phosphate-buffered saline (PBS) and detached in PBS-EDTA (5 mM) for 2 min at room temperature. Then cells were carefully resuspended in complete growth medium, pelleted by centrifugation at 320 × g for 5 min, and resuspended in HEPES buffer (137.5 mM NaCl, 6 mM KCl, 1.25 mM CaCl2, 1.25 mM MgCl2, 0.4 mM NaH2PO4, 5.6 mM glucose, 10 mM HEPES (pH 7.4) containing 0.1% BSA. Cells were used at a concentration of 10^6 cells/mL, then the cell suspension (1 mL) was transferred into a quartz cuvette. Time-based recordings of the fluorescence emitted at 510 nm (excitation at 470 nm) were performed at 21 °C using a Fluorolog 3 spectrofluorometer. Fluorescence binding measurements were initiated by adding at t = 150 s, 100 nM CXCL12-Texas Red (TR) to the 1 mL cell suspension. Binding of CXCL12-TR to EGFP-labeled CXCR4 was detected as a reversible decline of emission at 510 nm due to energy transfer from excited EGFP to TR. In the "neutraligand protocol", CXCL12-TR was preincubated for 1 h at room temperature with DMSO or various concentrations of each test compound. Then the premix was added (at t = 150 s), and fluorescence was recorded until equilibrium was reached (300 s). In the "antagonist protocol", DMSO or various concentrations of each test compound were added to EGFP-CXCR4-expressing cells at t = 50 s. Then CXCL12-Texas Red (100 nM) was added at t = 150 s, and fluorescence was recorded until equilibrium was reached (300 s). Dose-response curves of inhibition of CXCL12-TR binding were performed, and the inhibitory constants (Ki) of the different compounds were determined. T134 (20 μM), the CXCR4 receptor antagonist, was used as a control in both "neutraligand" and "antagonist" protocols.
動物実験	The activity of each compound was assessed in vivo in an 8 day model of allergic eosinophilic airway inflammation as described previously. Briefly, 9 week-old male Balb/c mice were sensitized by intraperitoneal injection of 50 μg of ovalbumin adsorbed on 2 mg of aluminum hydroxide in 0.1 mL of saline on days 0, 1, and 2. Mice were challenged intranasally [10 μg of OVA in 25 μL of saline (12.5 μL/nostril)] on days 5, 6, and 7. Control mice received intranasal administration of saline alone. Intranasal administrations were performed under anesthesia with intraperitoneal injection of ketamine (50 mg/kg) and xylazine (3.33 mg/kg). Food and water were supplied ad libitum. Two hours before each OVA or saline challenge, compounds in PBS/Cdx were administered intranasally (12.5 μL/nostril), intraperitoneally, or per os as indicated in the figure legends. Bronchoalveolar lavage (BAL) was performed 24 h after the last OVA or saline challenge as described. Mice were deeply anesthetized by intraperitoneal injection of ketamine (150 mg/kg) and xylazine (10 mg/kg). A plastic cannula was inserted into the trachea, and airways were lavaged by 10 instillations of 0.5 mL of ice-cold saline supplemented with 2.6 mM EDTA (saline-EDTA). BAL fluids were centrifuged (300g, 5 min, 4 °C) to pellet cells, and erythrocytes were lysed by hypotonic shock. Cells were resuspended in 500 μL of icecold saline-EDTA, and total cell counts were determined on a hemocytometer. Differential cell counts were assessed on cytological preparations spanning 250 000 cells/mL in ice-cold saline?EDTA, stained with Diff-Quick with counts of at least 400 cells. Counts were expressed as absolute cell numbers or percentage of inhibition of eosinophil recruitment.

別名	LIT 927, LIT-927
分子量	328.75
分子式	C17H13ClN2O3
CAS No.	2172879-52-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: Insoluble

DMSO: 25 mg/mL (76.05 mM)

参考文献

1. Regenass P, et al. Discovery of a Locally and Orally Active CXCL12 Neutraligand (LIT-927) with Anti-inflammatory Effect in a Murine Model of Allergic Airway Hypereosinophilia. J Med Chem. 2018 Sep 13;61(17):7671-7686.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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LIT927 2172879-52-4 Autophagy GPCR/G Protein Immunology/Inflammation CXCR LIT 927 LIT-927 Inhibitor inhibitor inhibit

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