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Laquinimod

カタログ番号 T6561   CAS 248281-84-7
別名: LAQ, ABR-215062

Laquinimod (LAQ) is an effective immunomodulator, which is currently under development in phase III trials for the treatment of multiple sclerosis as an oral therapy.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Laquinimod, CAS 248281-84-7
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg 在庫あり ￥ 10,000
10 mg 在庫あり ￥ 14,000
25 mg 在庫あり ￥ 17,500
50 mg 在庫あり ￥ 22,500
100 mg 在庫あり ￥ 34,500
500 mg 在庫あり ￥ 85,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 11,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 98.84%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Laquinimod (LAQ) is an effective immunomodulator, which is currently under development in phase III trials for the treatment of multiple sclerosis as an oral therapy.
In vitro Laquinimod treatment at 0.1-1 μM does not affect the viability of peripheral blood mononuclear cells (PBMC). By performing the large-scale gene expression microarray analysis in PBMC from healthy subjects or relapsing-remitting multiple sclerosis (RRMS) patients, Laquinimod is shown to induce suppression of genes related to antigen presentation and corresponding inflammatory pathways. Laquinimod induces activation of Th2 response in CD14+ and CD4+ cells and suppression of proliferation in CD8+ cells. Laquinimod displays significant effects on immune modulation related to the suppression of antigen presenting mechanism followed by a decrease of chemotaxis and adhesion, and exhibits potent anti-inflammatory potency through the suppression of the NF-κB pathway that concordantly leads to the activation of apoptosis of immuno-competent cells. [5]
In vivo Administration of Laquinimod (0.16-16 mg/kg/day) dose-dependently inhibits the incidence of experimental autoimmune neuritis (EAN) in Lewis rats, ameliorates Clinicalal signs and inhibits P0 peptide 180-199-specific T cell responses as well as the inflammation and demyelination in the peripheral nerves, suggesting that Laquinimod may mediate its effects by regulation of Th1/Th2 cytokine balance. [1] Laquinimod significantly inhibits the development of murine acute experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE), being approximately 20 times more potent than the immunomodulator roquinimex. [2] Laquinimod treatment inhibits the development of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) in the Lewis rat in a dose-dependent manner, and shows better disease inhibitory effects as compared to roquinimex (Linomide). [3] Laquinimod potently inhibits the development of chronic experimental autoimmune encephalomyelitis (chEAE) in IFN-beta k.o. mice and wild type mice. [4] Laquinimod reduces Clinicalal signs, inflammation, and demyelination in C57BL/6 mice with active EAE induced with MOG(35-55) peptide, and down-regulates VLA-4-mediated adhesiveness and pro-inflammatory cytokines such as IL-17. [6] The study of Laquinimod in the mice model of EAE using a conditional BDNF knockout strain lacking BDNF expression in myeloid cells and T cells (LLF mice) indicates Laquinimod also modulates autoimmune demyelination via induction of brain-derived neurotrophic factor (BDNF). [7]
細胞研究 The peripheral blood mononuclear cells (PBMC) are incubated with Laquinimod for 24 hours. Cell viability is measured on total PBMC by propidium iodide (PI) staining using an automated cell counter. Protein expression level is assessed in PBMC samples by Western blot using anti-HLA-DQA/DQB monoclonal antibodies.(Only for Reference)
別名 LAQ, ABR-215062
分子量 356.8
分子式 C19H17ClN2O3
CAS No. 248281-84-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 1 mg/mL (2.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 57 mg/mL (159.8 mM)

参考文献

1. Zou LP, et al. Neuropharmacology, 2002, 42(5), 731-739. 2. Brunmark C, et al. J Neuroimmunol, 2002, 130(1-2), 163-172. 3. Yang JS, et al. J Neuroimmunol, 2004, 156(1-2), 3-9. 4. Runström A, et al. J Neuroimmunol, 2006, 173(1-2), 69-78. 5. Gurevich M, et al. J Neuroimmunol, 2010, 221(1-2), 87-94.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
EMA Approved Drug Library Anti-Cancer Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Approved Drug Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library Anti-Ovarian Cancer Compound Library Anti-Pancreatic Cancer Compound Library ReFRAME Related Library NO PAINS Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Laquinimod 248281-84-7 Apoptosis NF-Κb Others NF-κB inhibit multiple sclerosis relapsing remitting carboxamide Nuclear factor-kappaB Inhibitor ABR 215062 Nuclear factor-κB immunomodulator ABR215062 chronic progressive neurodegenerative disease LAQ ABR-215062 inflammation Orally neurodegeneration inhibitor

 

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