Letrozole

カタログ番号 T1590 CAS 112809-51-5

別名: CGS 20267

Letrozole (CGS 20267) is an Aromatase Inhibitor. The mechanism of action of letrozole is as an Aromatase Inhibitor.

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Letrozole, CAS 112809-51-5

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Letrozole (CGS 20267) is an Aromatase Inhibitor. The mechanism of action of letrozole is as an Aromatase Inhibitor.
ターゲット＆IC50	Aromatase:0.07 nM-20 nM
In vitro	Letrozole exhibits a dose-dependent inhibitory effect on the growth of tumors formed by MCF-7 cells, which have been transfected with the human aromatase gene (MCF-7Ca), in athymic nude mice. It completely inhibits tumor growth at a dosage of 20 mg/kg/day. In vivo studies have demonstrated that Letrozole can suppress aromatase activity, with an oral ED50 of 1-3 μg/mg.
In vivo	Letrozole inhibits the production of estradiol in hamster ovarian tissue induced by LH (Luteinizing Hormone), with an IC50 of 0.02 μM, and does not significantly affect progesterone production at concentrations up to 350 μM. In rat adrenal tissue stimulated by ACTH (Adrenocorticotropic Hormone), letrozole suppresses the production of aldosterone, with an IC50 of 210 μM. In non-cellular systems, its IC50 ranges from 1-13 nM. Letrozole effectively inhibits aromatase activity derived from various sources, including human placental microsomes, human breast cancer particulate fractions, rat ovarian microsomes, MCF-7 cells transfected with aromatase, JEG-3 choriocarcinoma cells, CHO (Chinese Hamster Ovary) cells, hamster ovarian tissue, and human breast cancer particulate fractions, with respective IC50 values of 11, 2, 7, 0.07, 0.07, 1.4, 20, and 0.8 nM.
キナーゼ試験	Human placental aromatase activity: The assay is performed in a total volume of 1 mL at 37 ℃. Unless otherwise noted, the incubation mixture contains 11 nM [4- 14C] androstene-3, 17-dione ([4- 14C]A), 24 mM NADPH (tetrasodium salt Type III), the appropriate concentrations of the desired inhibitor, and 120 μg of microsomal protein. The (4- 14C)A is added as a solution in 1.7% ethanol in 0.05 M potassium phosphate buffer (pH 7.4), so that the final concentration of ethanol does not exceed 0.02% (v/v). The reaction is started by the addition of enzyme and stopped after 20 min by the addition of 7 vol of ethyl acetate. The mixture is agitated on a vortex mixer and centrifuged at 600 g for 5 min. The aqueous phase is re-extracted with 7 vol of ethyl acetate, and the combined extracts are evaporated to dryness using an Evapo-Mix. Over 99% of the radio- active of [4- 14C] added is recovered using this extraction system. The residue obtained is dissolved in 150 μL acetone, and 100 μL aliquots are chromatographed for 65 min on thin-layer plates precoated with silica gel 60 using ethyl: acetate: isooctane (140:60, v/v; system A) or toluene: chloroform: methanol (70:140:20; system B). The radioactive zones of the plate are located with a Berthold LB 2760 thin-layer scanner. The radioactive estradiol (E2) and estrone (E1) neaks are identified by comparison with authentic standards. The corresponding bonding band of silica gel is transferred to vials containing 10 mL of scintillation fluid, and counted with a 6880 Liquid Scintillation system.
細胞研究	Cells are seeded in duplicate at 5,000 to 10,000 cells per well in 24-well plates. The day after plating, different concentrations of Letrozole are added. At the end of incubation, cells are trypsinizated and placed in Isotone solution and counted immediately using a Coulter particle-counter. (Only for Reference)

別名	CGS 20267
分子量	285.3
分子式	C17H11N5
CAS No.	112809-51-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (175.25 mM)

参考文献

1. Haynes BP, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 2003, 87(1), 35-45. 2. Bhatnagar AS, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 1990, 37(6), 1021-1027. 3. Mitropoulou TN, et al. Int J Cancer, 2003, 104(2), 155-160. 4. Dellapasqua S, et al. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2010, 6(2), 251-259. 5. Lee K, et al. Int J Cancer, 1995, 62(3), 297-302.

引用文献

1. Zheng Y H, Xu Y, Ma H X, et al. Effect of High-Fat Diet on the Intestinal Flora in Letrozole-Induced Polycystic Ovary Syndrome Rats. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine. 2021 2. Liu L, Mo M, Chen X, et al.Targeting inhibition of prognosis-related lipid metabolism genes including CYP19A1 enhances immunotherapeutic response in colon cancer.Journal of Experimental & Clinical Cancer Research.2023, 42(1): 1-20. 3. Lan H, Dong Z W, Zhang M Y, et al.Sinapic acid modulates oxidative stress and metabolic disturbances to attenuate ovarian fibrosis in letrozole‐induced polycystic ovary syndrome SD rats.Food Science & Nutrition.2024

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Letrozole 112809-51-5 Autophagy Endocrinology/Hormones Aromatase CGS 20267 CGS-20267 CGS20267 cancer inhibit breast Inhibitor estrogen inhibitor

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