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Loratadine

カタログ番号 T1097   CAS 79794-75-5
別名: SCH 29851, Loratidine

Loratadine (SCH 29851) is a second-generation histamine H1 receptor antagonist used in the treatment of allergic rhinitis and urticaria. Unlike most classical antihistamines (HISTAMINE H1 ANTAGONISTS) it lacks central nervous system depressing effects such as drowsiness.

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Loratadine, CAS 79794-75-5
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Loratadine (SCH 29851) is a second-generation histamine H1 receptor antagonist used in the treatment of allergic rhinitis and urticaria. Unlike most classical antihistamines (HISTAMINE H1 ANTAGONISTS) it lacks central nervous system depressing effects such as drowsiness.
ターゲット&IC50 B(0)AT2:4 μM
In vivo Loratadine blocks Kv1.5 channels in a concentration-, voltage-, time-, and use-dependent manner when expressed in human Ltk-cells transfected with the hKv1.5 channel gene at concentrations exceeding therapeutic plasma levels. It also inhibits rhinovirus-induced upregulation of ICAM-1 in main bronchial or transformed respiratory epithelial cells. Identified as a selective inhibitor of B(0)AT 2 with an IC50 of 4 μM, loratadine exhibits low or no activity against several other members of the SLC6 family. Pre-incubation with loratadine concentration-dependently suppresses the release of histamine and LTC4 in human FcεRI+ cells upon challenge with Der p1 antigen or anti-FcεRI. In human umbilical vein endothelial cells, loratadine significantly inhibits histamine-induced secretion of IL-6 and IL-8, with its active metabolites showing even stronger effects. Additionally, loratadine in a dose-dependent manner inhibits the mRNA of ICAM-1 induced by rhinovirus infection and completely suppresses the activation of the rhinovirus-induced ICAM-1 promoter.
別名 SCH 29851, Loratidine
分子量 382.88
分子式 C22H23ClN2O2
CAS No. 79794-75-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 77 mg/mL (201.1 mM)

DMSO: 17 mg/mL (44.4 mM)

参考文献

1. Cuboni S, et al. J Med Chem, 2014, 57(22), 9473-9479. 2. Genovese A, et al. Clin Exp Allergy, 1997, 27(5), 559-567. 3. Molet S, et al. Clin Exp Allergy, 1997, 27(10), 1167-1174. 4. Delpón E, et al. Cardiovasc Res. 1997 Aug;35(2):341-50. 5. Papi A, et al. J Allergy Clin Immunol, 2001, 108(2), 221-228.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Anti-Cancer Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library GPCR Compound Library Inhibitor Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Approved Drug Library Membrane Protein-targeted Compound Library Approved Drug Library Nonsteroidal Anti-Inflammatory Compound Library Neuronal Signaling Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
NS1-IN-1 Antiviral agent 34 Camptothecin 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine Sodium copper chlorophyllin B Dehydroandrographolide succinate Oplodiol Coumarin

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Loratadine 79794-75-5 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Neuroscience Influenza Virus Histamine Receptor SCH-29851 inhibit SCH29851 SCH 29851 Inhibitor Loratidine inhibitor