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Lurasidone hydrochloride

カタログ番号 T1735   CAS 367514-88-3
別名: Lurasidone HCl, SM-13496 (Hydrochloride), SM-13496

Lurasidone hydrochloride (Lurasidone HCl) is a thiazole derivative and atypical antipsychotic agent that functions as a dopamine D2 receptor antagonist; serotonin 5-HT2 receptor antagonist, serotonin 5-HT7 receptor antagonist, an antagonist of the adrenergic α2A and α2C receptors, as well as a partial serotonin 5-HT1A receptor agonist. It is used in the treatment of schizophrenia and bipolar disorder.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Lurasidone hydrochloride, CAS 367514-88-3
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ￥ 8,000
10 mg 在庫あり ￥ 13,000
25 mg 在庫あり ￥ 17,000
50 mg 在庫あり ￥ 22,500
100 mg 在庫あり ￥ 34,000
200 mg 在庫あり ￥ 54,500
500 mg 在庫あり ￥ 114,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 12,000
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1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

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純度: 100%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Lurasidone hydrochloride (Lurasidone HCl) is a thiazole derivative and atypical antipsychotic agent that functions as a dopamine D2 receptor antagonist; serotonin 5-HT2 receptor antagonist, serotonin 5-HT7 receptor antagonist, an antagonist of the adrenergic α2A and α2C receptors, as well as a partial serotonin 5-HT1A receptor agonist. It is used in the treatment of schizophrenia and bipolar disorder.
ターゲット＆IC50 5-HT1A:6.75 nM, D2 receptor:1.68 nM, Noradrenaline α2C:10.8 nM, 5-HT2A:2.03 nM, 5-HT7:0.495 nM
In vitro Lurasidone antagonizes dopamine-stimulated [35S]GTPγS binding at human dopamine D2L receptor in a concentration-dependent manner with a KB value of 2.8 nM. Lurasidone antagonizes 5-HT-stimulated cAMP accumulation in the CHO/h5-HT7 cells with a KB value of 2.6 nM. Lurasidone partially stimulates [35S]GTPγS binding to the membrane preparation for human 5-HT1A receptors with a maximum effect of 33%. Lurasidone dose-dependently increases the ratio of DOPAC/dopamine in rat frontal cortex and striatum. [1]
In vivo The inhibitory actions of Lurasidone on MAP-induced hyperactivity persists for more than 8 hours, and the ED50 values of the action at 1 hour, 2 hours, 4 hours, and 8 hours after the treatment are 2.3 mg/kg, 0.87 mg/kg, 1.6 mg/kg, and 5.0 mg/kg, respectively. Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg) dose-dependently inhibits conditioned avoidance response in rats with ED50 of 6.3 mg/kg. Lurasidone dose-dependently inhibits TRY-induced forepaw clonic seizure and p-CAMP-induced hyperthermia in rats with ED50 of 5.6 mg/kg and 3.0 mg/kg, respectively. Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg) dose-dependently and significantly increases the number of shocks received by rats in the Vogel's conflict test with MED of 10 mg/kg. Lurasidone (3 mg/kg, 2 weeks) significantly suppresses hyperactivity behavior in olfactory bulbectomy model rats. Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg) slightly prolongs the duration of loss of righting reflexes elicited by hexobarbital (anesthesia) in mice in a dose-dependent manner. [1] Lurasidone (30 mg/kg, p.o.) significantly and dose-dependently reverses the MK-801-induced impairment of the passive-avoidance response of rats. [2] Lurasidone (3 mg/kg p.o.) potently reverses MK-801-induced learning impairment in the Morris water maze test in rats. Lurasidone (3 mg/kg p.o.) potently reverses MK-801-induced reference memory impairment and moderately but not significantly attenuates MK-801-induced working memory impairment in the radial-arm maze test. [3] Lurasidone (10 mg/kg) treatment increases total BDNF mRNA levels in rat prefrontal cortex and, to less extent, in hippocampus. Lurasidone (10 mg/kg) significantly increases the levels of mature BDNF protein in rat prefrontal cortex, without affect the protein levels of the neurotrophin (both precursor and mature forms) in hippocampal extracts. [4]
別名 Lurasidone HCl, SM-13496 (Hydrochloride), SM-13496
分子量 529.14
分子式 C28H36N4O2S·HCl
CAS No. 367514-88-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 5.29 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Ishibashi T, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 334(1), 171-181. 2. Ishiyama T, et al. Eur J Pharmacol, 2007, 572(2-3), 160-170. 3. Enomoto T, et al. Behav Brain Res, 2008, 186(2), 197-207. 4. Fumagalli F, et al. Int J Neuropsychopharmacol, 2012, 15(2), 235-246. 5. Danek P J, Wójcikowski J, Daniel W A. The atypical neuroleptics iloperidone and lurasidone inhibit human cytochrome P450 enzymes in vitro. Evaluation of potential metabolic interactions[J]. Pharmacological reports: PR. 2020, 72(6): 1685-1694. 6. Marta Kot, Anna Haduch, Mariusz Papp, Władysława A. Daniel. The effect of chronic treatment with lurasidone on rat liver cytochrome P450 expression and activity in the chronic mild stress (CMS) model of depression [J]. Drug Metabolism and Disposition. 2017, 45(12): 1336-1344.

引用文献

1. Danek P J, Daniel W A. The Atypical Antipsychotic Lurasidone Affects Brain but Not Liver Cytochrome P450 2D (CYP2D) Activity. A Comparison with Other Novel Neuroleptics and Significance for Drug Treatment of Schizophrenia. Cells. 2022, 11(21): 3513. 2. Kot M, Haduch A, Papp M, et al. The effect of chronic treatment with lurasidone on rat liver cytochrome P450 expression and activity in the chronic mild stress (CMS) model of depression. Drug Metabolism and Disposition. 2017, 45(12): 1336-1344 3. Danek P J, Wójcikowski J, Daniel W A. The atypical neuroleptics iloperidone and lurasidone inhibit human cytochrome P450 enzymes in vitro. Evaluation of potential metabolic interactions. Pharmacological Reports:PR. 2020, 72(6): 1685-1694

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この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Approved Drug Library Membrane Protein-targeted Compound Library Inhibitor Library Anti-Cancer Drug Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library GPCR Compound Library EMA Approved Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Orally Active Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Lurasidone hydrochloride 367514-88-3 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Norepinephrine Lurasidone HCl Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor SM-13496 (Hydrochloride) Lurasidone Lurasidone Hydrochloride SM 13496 inhibit SM-13496 Serotonin Receptor SM13496 inhibitor

 

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