Micafungin sodium

カタログ番号 T1794 CAS 208538-73-2

別名: Mycamine Sodium, FK 463, FK463 Sodium

Micafungin sodium (FK 463) is the sodium salt form of micafungin, a semi-synthetic echinocandin derived from a natural product of the fungus Coleophoma empetri with antifungal activity.

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Micafungin sodium, CAS 208538-73-2

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Micafungin sodium (FK 463) is the sodium salt form of micafungin, a semi-synthetic echinocandin derived from a natural product of the fungus Coleophoma empetri with antifungal activity.
In vitro	Micafungin (10 mg/mL) effectively inhibits biofilm formation in the majority of examined isolates and significantly reduces mRNA transcription levels across all tested genes compared to untreated samples[1]. Additionally, when combined with KB425796-C, micafungin exhibits a fungicidal effect, significantly diminishing the colony-forming unit (CFU) count, unlike the fungistatic outcome (no CFU reduction) observed when either drug is applied independently[2].
In vivo	Micafungin administration at a dose of 1 mg/kg notably extends survival in mice compared to those receiving saline. Additionally, a regimen combining micafungin (0.1 mg/kg) with KB425796-C (32 mg/kg) appears to enhance survival duration when compared to treatment with only micafungin (0.1 mg/kg). Treatment with micafungin alone reduces colony-forming units (CFUs) in the liver, though its clearance efficacy is not as pronounced as in the kidney. Significantly, a combined treatment of micafungin and KB425796-C markedly lowers CFU counts across all tested doses compared to micafungin treatment alone, demonstrating a superior clearance effect than that seen with AMPH-treated animals[2].
キナーゼ試験	HEK-GPR119 cells are transfected with GloSensor 22F plasmid and used for dynamic cAMP measurements 24-30 h later. Cell suspensions are made by dislodging the cells using PBS wash and Accutase treatment followed by resuspension in culture media. Cells are then washed twice by pelleting through centrifugation (300 g, 5 min) and resuspension in assay buffer (Hank's Balanced Salt Solution supplemented with 20 mM HEPES and 0.01% fatty acid free BSA, pH 7.4). Cells are then counted and diluted to 600,000 cells/mL in buffer, before GloSensor cAMP reagent is added (2% v/v) and equilibrated with the cells for 2 h at 20°C with periodic mixing. 50 μl/well of cells are added to white-bottomed 384 well plates (30,000 cells/well) in triplicate and baseline luminescence is measuring using an Envision plate-reader. 5 μL of MBX-2982 (serially diluted in DMSO and then diluted 1:100 in assay buffer to obtain ×10 concentrated solution) is manually added to the assay wells to achieve the stated final concentration. Plates are incubated at 20°C with luminescence read at regular intervals to detect dynamic cAMP changes over time within the same wells. cAMP responses at each time-point are expressed as fold over control (vehicle-treated cells)[1].
細胞研究	Each fungal isolate is incubated statically in yeast-maltose (YM) agar broth for 24?h at 30°C.?Cryptococcus neoformans?YC203 is grown in YM broth medium for 20?h at 30°C with shaking at 200?r.p.m. A cell suspension is prepared by washing the cultured cells once with sterile saline.?A. fumigatus?FP1305 is cultured on a potato dextrose agar (PDA) slant for 4 days, and spores are then harvested in sterile saline and collected by filtering through gauze. Antifungal activity against all isolates, with the exception of C. neoformans, is measured by the micro-broth dilution method in 96-well culture plates using RPMI 1640 medium supplemented with?l-glutamine, but without sodium bicarbonate, and buffered to pH 7.0 with 0.165?m?MOPS. ForC. neoformans, yeast nitrogen base-glucose (YNBD) medium is used. For the assay, the test microorganism is inoculated into each well to yield 1×105?CFU/well, and the plates are then incubated for 20?h or 48?h at 37°C. Two end points are determined by microscopic observation: MEC, which is defined as a substantial reduction in fungal growth, and MIC, which is defined as a complete inhibition of growth.

別名	Mycamine Sodium, FK 463, FK463 Sodium
分子量	1292.26
分子式	C56H70N9NaO23S
CAS No.	208538-73-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 45 mg/mL (34.82 mM)

H2O: 100 mg/mL (77.38 mM)

参考文献

1. Bazzi W, et al. The inhibitory effect of micafungin on biofilm formation by Pseudomonas aeruginosa. Biofouling. 2013 Jul 23. 2. Kai H, et al. Synergistic antifungal activity of KB425796-C in combination with micafungin against Aspergillus fumigat us and its efficacy in murine infection models. J Antibiot (Tokyo). 2013 Jun 12. 3. Tsang C C, Tang J Y M, Ye H, et al. Rare/cryptic Aspergillus species infections and importance of antifungal susceptibility testing[J]. Mycoses. 2020, 63(12): 1283-1298. 4. Tsang C C, Tang J Y M, Chan K F, et al. Diversity of phenotypically non-dermatophyte, non-Aspergillus filamentous fungi causing nail infections: importance of accurate identification and antifungal susceptibility testing[J]. Emerging microbes & infections. 2019;8(1):531-541.

引用文献

1. Quan C, Chen Y, Wang X, et al. Loss of histone lysine methyltransferase EZH2 confers resistance to tyrosine kinase inhibitors in non-small cell lung cancer. Cancer Letters. 2020 2. Tsang C C, Tang J Y M, Chan K F, et al. Diversity of phenotypically non-dermatophyte, non-Aspergillus filamentous fungi causing nail infections: importance of accurate identification and antifungal susceptibility testing. Emerging Microbes & Infections. 2019, 8(1): 531-541

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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% +

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%DMSO+

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DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

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濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Micafungin sodium 208538-73-2 Microbiology/Virology Antifungal Antibiotic Inhibitor Mycamine Sodium Fungal FK 463 FK463 Sodium inhibit Micafungin FK463 FK-463 inhibitor

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